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Description
Flashcards by Napoleon Bonaparte, updated more than 1 year ago
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Created by Napoleon Bonaparte
about 8 years ago
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| Question | Answer |
| 1. Welche Klassen von Zielproteinen für Arzneistoffe kennen Sie? Nennen Sie für jede Klasse ein Arzneistoffbeispiel. | G-Protein-gekoppelte Rezeptoren: Beta-Blocker Ionenkanal Rezeptor: Benzodiazepine Enzym-gekoppelte Rezeptoren: Insuline nukleärer Rezeptor: Glukokortikoide Transporter: Trizyklische Antidepressiva |
| 2. Nennen Sie zwei Arzneistoffe mit ihrer Indikation, die einen G-Protein gekoppelten Rezeptor inhibieren. Geben Sie auch den Rezeptor an, der durch den genannten Arzneistoff inhibiert wird. | Haloperidol; Schizophrenie; Dopamin D2 Rezeptor Ranitidin; Magenulkus; Histamin H2 Rezeptor |
| 3. Welche Komponenten sind für die Signaltransduktionskaskade eines G-Proteins gekoppelten Rezeptors wichtig? | Extrazelluläres Signal--> Ligand, zbsp Hormon Rezeptor heterotrimeres G-Protein Efrektorenzym (setzt sekundären Botenstoff frei) Sekundärer Botenstoff Effrektor 2 |
| 4. Welche Geschmacksrichtungen kann der Mensch wahrnehmen und welches Rezeptorsystem wird jeweils aktiviert? | Süss, umami, bitter: G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, G-Protein: Gustducin Salzig: Na-Kanäle Sauer: Effekt von Protonen auf Ionenkanäle |
| 5. Skizzieren Sie kurz die biologischen Vorgänge, die zur Wahrnehmung von Geruchsstoffen führen. | Der Geruchsstoff gelangt durch die Nasenhöhle zum Riechepithel. Dort befinden sich die Riechhärchen, die die Geruchsstoffe aufnehmen. Es gibt etwa 350 olfaktorische Rezeptoren: 1 Rezeptortyp pro Neuron. Das Signal wird durch die sensorischen Neuronen zum Bulbus olfactorius weitergeleitet und gelangt so ins primäre Riechzentrum. Im sekundären Riechzentrum findet die Koordination der Geruchsempfindung mit Assoziationszentrum statt. |
| 6. Welcher Rezeptor ist der Prototyp für die Familie der G-Protein gekoppelten Rezeptoren und weshalb? | Lichtrezeptor Rhodopsin Es hat eine Analogie zu G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Rhodopsin wird mit Licht aktiviert, G-Protein-gekoppelter Rezeptor aber mit einem Agonisten. Dieser Rezeptor ist der erste G-Protein gekoppelter Rezeptor, der gereinigt, kloniert und sequenziert wurde. Auch war es die erste Röntgenkristall-Struktur eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors. |
| 7. G-Protein gekoppelte Rezeptoren sind das Zielprotein für ca. 30% aller Medikamente. Überlegen Sie Gründe, weshalb es bisher kein (kaum ein) Medikament gibt, das ein G-Protein oder ein Effektorensystem wie z.B. die Adenylatzyklase inhibiert? | Es gibt ca. 750 G-Proteingekoppelte Rezeptoren, jedoch nur ca. 15 G-Proteine bzw. Effektoren. Durch die grosse Anzahl Rezeptoren wird die Spezifität und die grosse Variabilität der Wahrnehmungen gewährleistet. Wenn man jetzt also ein G-Protein inhibieren würde, würde man viel mehr, als nur das gewünschte Target inhibieren. Hemmt man ein Protein oder ein Effektor, besteht die Gefahr, dass dadurch auch andere Funktionen inaktiviert werden. Wenn man beispielsweise die Adenylatzyklase inhibiert, würde man als Nebeneffekt nicht mehr riechen können, da dieses Enzym bei der Geruchswahrnehmung eine grosse Rolle spielt. Im Allgemeinen kann man sagen, dass das Blockieren von Rezeptoren viel selektiver ist, als die Hemmung eines G-proteins und weniger Nebenwirkungen hat. |
| 8. Sie wollen einen Verantwortlichen in der pharmazeutisch-chemischen Industrie davon überzeugen, ein Projekt über anwendungsorientierte Forschung auf dem Gebiet der Geruchs/Geschmackswahrnehmung zu beginnen. Welches Rezeptorsystem würden Sie vorschlagen und welche Argumente könnten Sie vorbringen, den Verantwortlichen von ihrem Projektvorschlag zu überzeugen? | G-Protein gekoppelten Rezeptor Es gibt etwa 350 olfaktorische Rezeptoren und etwa 30 chemosensorische Rezeptoren. Da schon bei den Endo GPCRs nur 10% Zielproteine für Medikamente herrscht bei den olfaktorischen und chemosensorischen sicher auch grosses Potenzial. Die Geruchsempfindung wird koordiniert mit dem Assoziationszentrum. Zbsp Marketingzwecke in Kaufhäusern. Leute ohne Gewalt von Demo vertreiben. Depressionen heilen (angenehmer Geruch, gutes Wohlbefinden). 1-Rezeptortyp pro Neuron! |
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