Levetiracetam

Levetiracetam

1. Antiepiléptico

2. Indicaciones: Crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos, adolescentes,niños y lactantes desde 1 mes de edad con epilepsia. crisis mioclónicas en adultos y adolescentes mayores de 12 años con Epilepsia Mioclónica Juvenil.

3. Farmacocinética: Levetiracetam se absorbe rápidamente después de su administración oral. La biodisponibilidad oral absoluta es cercana al 100 %. El pico de nivel plasmático (Cmax) se alcanza a las 1,3 horas de su administración. Cmax después de una dosis simple de 1g y de una dosis repetida de 1.g dos veces al día son del 31 y 43 μg/ml respectivamente. El grado de absorción es dosis-independiente y no está alterado por los alimentos. Ni levetiracetam ni su metabolito primario se unen de forma significativa a las proteínas plasmáticas (< 10 %). El volumen de distribución del levetiracetam es aproximadamente de 0,5 a 0,7 l/kg, valor cercano al volumen total del agua corporal. La vida media plasmática de 7±1 horas. El aclaramiento corporal total medio fue de 0,96 ml/min/kg. Excreción por vía urinaria es del 95 % de la dosis (aproximado un 93 % de la dosis se excretaba dentro de las primeras 48 horas). La exceción por vía biliar un 0.3% de la dosis.

4. Farmacodinamia

   • se observó protección contra las convulsiones focales inducida por el ácido kaínico y la pilocarpina, dos quimioconvulsivantes que inducen convulsiones que imitan algunas de las características de humanas convulsiones parciales complejas con generalización secundaria. El levetiracetam en concentraciones de hasta 10 µm no muestra afinidad para una variedad de receptores conocidos, tales como ésos asociados a las benzodiazepinas, GABA (ácido gamma - aminobutírico), glicina, NMDA (N-metil-D-aspartato), sitios de recaptación y sistemas de segundos mensajeros . Además, los estudios in vitro no han podido encontrar un efecto del levetiracetam sobre las corrientes de calcio neuronales voltaje-dependientes o sodio-dependientes o de tipo T y tampoco parece facilitardirectamente la neurotransmisión GABAérgica .

5. Efectos adversos

   • debilidad, inestabilidad al caminar, pérdida del equilibrio o la coordinación, confusión, dolor de cabeza, pérdida de apetito, vómitos, diarrea, estreñimiento, somnolencia excesiva, dolor de articulaciones, dolor de cuello, visión doble, convulsiones que empeoran o son diferentes a las que tenía antes, fiebre, dolor de garganta u otros síntomas de infección

6. Dosis

   • La dosis inicial recomendada es de 250 mg dos veces al día, la cual debe aumentarse hasta la dosis terapéutica inicial de 500 mg dos veces al día tras dos semanas de tratamiento. La dosis puede aumentarse en función de la respuesta clínica con 250 mg dos veces al día cada 2 semanas. La dosis máxima es de 1.500 mg dos veces al día.

7. Contraindicaciones

   • Hipersensibilidad al principio activo, a otros derivados de la pirrolidona; administrar con precaución en insuficiencia renal, hepática, suicidio; Riesgo de neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia y pancitopenia, si aparece debilidad importante, pirexia, infecciones recurrentes o trastornos de la coagulación, realizar recuento de células sanguíneas completo.