Agonistas Colinérgicos

Agonistas Colinérgicos

1. Actúan sobre los receptores que se activan por la ACh

   • Estimulan o Bloquean SNAutónomo

2. Fármacos colinérgicos

3. Síntesis de ACh

4. RECEPTORES COLINÉRGICOS

   • Se distinguen por sus diferentes afinidades por los fármacos que imitan la acción de ACh
   • Muscarínicos
     • Subclases M1, M2, M3, M4, M5
       • M1 en cell Parietales gástricas
         • M2 Cell cardíacas y músculo liso
           • M3 Vejiga, glándula exócrina y musculo liso
             • Mismo mecanismo que M1
           • Gi, ⬆️conductancia K*, ↓Frec. cardiáca y la fuerza contráctil
         • Gq ⬆️Ca** intracelular: estimula o inhibe enzimas, produce hiperpolarización, secreción o contracción
     • Reconoce Muscarina y ACh
   • Nicotínicos
     • Reconoce ACh y nicotina
       • Canal iónico activado por un ligando
         • 2 moléculas de ACh cambio estructural entra Na, despolarización de cell efectora
           • Estimula al receptor y luego bloquea
       • Nn o Nm

5. Fármaco de Acción directa

   • Ésteres de colina
     • Carbacol
       • N y M
         • Estimula o deprime Cardiovascular y Gastrointestinal
           • Miosis (contracción pupilar) y ↓ Presión intraocular
     • ACh
       • Corazón
         • ↓Frec. cardíaca y GastoC.
           • es Cronotropismo Negativo
             • ↓Volumen sistólico por reducción del ritmo de descarga del nodo SA
       • ↓Presión Arterial y Vasodilatación
         • Activación de R. M3 en endotelio de músculo liso de los vasos, produce NO PKG con hiperpolarización y relajación del músculo liso.
           • Se puede bloquear con Atropina
       • Tracto gastrointestinal
         • ⬆️ Secreción salival e intestinal además de motilidad también bronquial
           • Tracto genitourinario
             • ⬆️ Tono músculo detrusor con orina
               • Ojo
                 • Contracción del músculo ciliar para la visión próxima y del músculo esfínter pupilar con MIOSIS (constricción de la pupila)
     • Betanecol
       • Actv Muscarínica
       • Estimula Músculo Liso en Vijiga y gastrointestinal
   • Alcaloides Naturales
     • Acción Muscarínica
       • Pilocarpina
         • Oftálmico
           • Miosis, imposibilidad de enfocar
             • Estimula secreciones (secretagogo)
       • Muscarínico
     • Acción nicotínica
       • Nicotina
       • Lobelina

6. Parasimpaticomiméticos

7. Fármaco Acción Indirecta REVERSIBLE (Anticolinesterasas)

   • ACETILCOLINESTERASA
     • Sus inhibidores prolongan la vida de ACh
       • Se acumula ACh en hendidura sináptica
     • Enzima de ACh=colina+acetato
   • Fármacos
     • Edrofonio
       • Miastenia grave (autoinmune) ⬆️rápido de Fuerza muscular
     • Fisostigmina
       • Potencia actv colinérgica, es N y M
         • ⬆️ motilidad intestinal y vejiga, produce Miosis, ↓presión intraocular, Glaucoma, hipotensión, Bradicardia
           • Penetra SNC y estimula Sitios colinérgicos
     • Neostigmina
       • No penetra SNC por ser +polar. Efectos mayores a la Fisos.
         • Trata miastenia grave. Puede estimular la contractilidad antes de la paralisis
     • Piridostigmina, ambenomio, tacrina, donepezilo, rivastigmina y galantamina

8. Fármaco Acción Indirecta IRREVERSIBLE (Anticolinesterasas)

   • Fármacos
     • Extremadamente toxicos con fin militar/insecticidas
     • Ecotiofato
       • Parálisis de función motora, estimulación colinérgica generalizada, convulsiones, miosis intensa,
     • Paratión, Malatión (o con terminación -oxón)
   • Compuestos organofosforados sintéticos con capacidad de unirse covalentemente a la AChE
     • Aumento prolongado de ACh en el lugar de liberación

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