MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1. Receptores que modifican las concentraciones de los ligandos endógenos

   • Un gran número de medicamentos actúan al alterar la síntesis, el almacenamiento, la liberación, el transporte o el metabolismo de ligandos endógenos, tales como neurotransmisores, hormonas y otros mediadores intercelulares.
     • Se conocen ejemplos similares sistemas de neurotransmisores que incluyen acetilcolina , dopamina (DA; dopamine) y serotonina (5HT; 5-hidroxitriptamine)

2. Receptores que regulan el medio iónico

   • No son muchos los fármacos que actúan afectando el medio iónico de la sangre, orina y el tracto GI, sin embargo los receptores para estos medicamentos son bomba de iones o transportadores que generalmente solo se expresan en células especializadas del riñón y del tracto IG.
     • Una molécula importante en terapéutica es la H+ , K+ -ATPasa (bomba de protones) de las células parietales del estómago. La inhibición irreversible de esa bomba de protones por parte de fármacos como el esomeprazol reduce la secreción de ácido estomacal en 80-95%

3. Vías celulares activadas para receptores fisiológicos:

   • Receptores celulares para moléculas liposolubles: La señal se une con el dominio extracelular de una proteína transmembranal, lo que estimula la act.ividad enzimática de su dominio citoplásmico
   • Enzimas transmembrana reguladas por ligandos: Un compuesto químico liposoluble cruza la membrana plasmática y actúa sobre un receptor intracelular (que puede ser una enzima o un regulador de la transcripción génica)
   • Receptores de citocinas : La señal se une con el dominio extracelular de un receptor transmembranal unido con una proteína tirosina cinasa separada, a la cual activa
   • Conductos activados por ligando y voltaje: La señal se une con un conducto iónico y regula su abertura directamente.
   • Proteína G y segundos mensajero: . La señal se une con un receptor en la superficie celular vinculado con una enzima efectora mediante una proteína G. (A y C, sustratos; By O, productos; R, receptor; G, proteína G; E, efector [enzima o conducto iónico]; Y, tirosina; P, fosfato.)