ANTIHISTAMINICOS

ANTIHISTAMINICOS

1. ¿QUE SON?

   • Son un grupo de farmacos que inhiben la accion de la histamina, que es un mediador quimico responsable de una gran variedad de respuestas fisiologicas y patologicasen diferentes tejidos y celulas, entre las que se encuentran reacciones alergicas, inflamacion, secrecion acida gastrica y, probablemente, neurotransmision central y periferica. se han identificado tres tipos de receptores para la histamina (H1 H2,H3) siendo los H1 y H2 responsables de la mayor parte de las acciones histaminicas conocidas.

2. CLASIFICACION

   • RECEPTORES H1 (producen contraccion en la musculatura lisa de las vias respiratorias y tracto gastrointestinal)
     • Antihistaminicos H1
       • Primera Generacion (pueden atravesar la barrera hematoencefalica y produce y un efecto sedante )
         • ETANOLAMINAS
           • DIFENHIDRAMINA Dosis:< 2 años: contraindicada. 2-11 años: 1.25 mg/kg cada 6 horas (dosis maxima; 50 mgkg/dia), >12 años: dosis de adulto 25-50 mg cada 4-6 horas (dosis maxima 300 mg/dia). Presentacion: Capsulas o tabletas de 25 y 50 mg. comprimidos masticables de 12.5 mg, elixir 12.5 mg/5 ml. Contraindicaciones: hipersencibilidad al farmaco, embarazo ( 1er trimestre), lactancia materna, crisis broncoespasmo.
           • DIMENHIDRINATO Dosis: < 2 años: no recomendado por falta de datos, entre 2 y 6 años: via oral 12.5-25 mg cada 8 horas dosis maxima 75 mg cada 24 horas, 7-12 años : 25-50 mg cada 6 o 8 horas ( dosis maxima 150 mg en 24 horas), > 12 años: 50-100 mg cada 6 o 8 horas. Presentacion: comprimido, 100 mg: solucion 15 mg/ml, supositorios adultos 100 mg. Contraindicaciones: alergia al compuesto, crisis asmatica,porfiria, disminucion nivel de la conciencia, depresion respiratoria.
         • ETILENDIAMINAS
           • Oxatomida Dosis: Niños: 0.2 ml/kg de peso, dos veces al día. Presentacion: Envases de 25 comprimidos de 30 mg. Frascos de 200 ml de suspensión pediátrica con 2.5 mg/ml. Contraindicaciones: No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.
         • ALQUILAMINAS
           • Bronfeniramina: Dosis:< 6 años: no recomendada 6–11 años: 2–4 mg cada 6–8 horas (dosis máxima: 12–16 mg/día) ≥ 12 años: dosis de adulto, Presentacion:Comprimidos de 4, 8 y 12 mg Elixir 2 mg/5 mL, Contraindicaciones: Asma bronquial, EPOC. Prematuros y recién nacidos
           • Clorferinamina:< 6 años: no recomendada 6–11 años: 2–4 mg cada 6–8 horas (dosis máxima: 12–16 mg/día) ≥ 12 años: dosis de adulto, Presentacion: para niños < 6 años Comprimidos masticables de 2 mg Comprimidos de 4, 8 y 12 mg Liberación extendida: 12 mg en comprimidos o cápsulas Jarabe 2 mg/5 mL, Contraindicaciones: en casos de hipersensibilidad a clorfeniramina, estado asmático, hipertensión arterial, retención urinaria, hipertrofia prostática, glaucoma y durante el embarazo
           • Dexclorfeniramina: <2 años: contraindicado 2–5 años: 0,5 mg cada 4–6 horas (dosis máxima: 3 mg/día) 6–11 años: 1 mg cada 4–6 horas (dosis máxima: 6 mg/día) ≥ 12 años: dosis de adulto, Presentacion:Comprimidos de 2 mg Jarabe 2 mg/5 mL Comprimidos de 4 y 6 mg (de liberación prolongada), Contraindicaciones:En pacientes que estén en tto con IMAO; En niños menores de 3 años; Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho; úlcera péptica estenosante; obstrucción piloroduodenal; hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga; asma bronquial; aumento de la presión intraocular; hipertiroidismo; enf. cardiovascular incluyendo la hipertensión.
           • Doxilamina:Oral, ads. > 18 años: 12,5-25 mg 30 min antes de acostarse. Dosis máx.: 25 mg/día. No administrar más de 1 sem. Ancianos: reducir dosis a 12,5 mg/día si aparecen efectos adversos indeseados. I.R. e I.H.: 12,5 mg/día, Presentacion:Adultos (mayores de 18 años) Vía oral. La dosis recomendada es de 25 mg,Población pediátrica No se ha establecido la seguridad y eficacia de doxilamina en menores de 18 años, por lo que no debe utilizarse el medicamento en esta población. Contraindicaciones: asma; bronquitis crónica; enfisema pulmonar; glaucoma; hipertrofia prostática; úlcera péptica estenosante; obstrucción piloroduodenal; obstrucción del cuello vesical; I.R. o I.H. grave; uso concomitante con IMAO o con inhibidores
         • PIPERAZINAS
           • Hidroxicina:< 2 años: no recomendada 2–11 años: 0,7 mg/kg 3 veces al día ≥ 12 años: dosis de adulto Cápsulas de 25, 50 y 100 mg, Presentacion: Comprimidos de 10, 25, 50 y 100-mg Jarabe 10 mg/5 mL Suspensión oral 25 mg/5 mL, Contraindicaciones:en casos de hipersensibilidad a la hidroxicina, asma aguda, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertrofia prostática, retención urinaria, glaucoma. Aumenta el efecto de otros depresores del sistema nervioso central, como barbitúricos, fenotiazinas, alcohol y analgésicos opioides. La dosis deberá ajustarse cuando se administre simultáneamente con estos
           • Mecloxina:Adultos: Oral. Mareo por traslación, 25 a 50 mg, dosis inicial, 1 h antes de iniciar el viaje. Se puede repetir la dosis cada 24 h mientras dure el viaje. Vértigo, 25 a 100 mg diarios en dosis divididas, dependiendo de la respuesta clínica. No exceder de 100 mg al día. Niños: Oral. Mayores de 12 años, Presentacion:Tabletas. Cada tableta contiene 25 mg de meclizina y 50 mg de piridoxina. Caja con 25 tabletas de 25 mg., Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a meclizina o a cualquiera de los ingredientes de la formulación. Tampoco se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. Deberá usarse con precaución en pacientes con asma, glaucoma de ángulo cerrado, obstrucción duodenal, obstrucción del cuello de la vejiga, hiperplasia prostática
         • PIPERIDINAS
           • Ciproheptadina: < 2 años no recomendado, 2-6 años: 2mg/kg cada 8-12 horas (max. 12 mg/dia), niños de 7-14 años: 4mg/kg/8-12 horas (maxima 16mg/dia), Presentacion: comprimidos de 2 y 4 mg, jarabe cada 100 ml contiene 40 mg de ciproheptadina. Contraindicaciones: hipersencibilidad al medicamento, recien nacidos y prematuros, crisis aguda de asma, glaucoma de angulo estrecho, ulcera peptica estenosante, lactancia.
           • Ketotifeno: Dosis: niños de entre 6 meses a 3 años: 0.05 mg/ kg 2 veces al día, niños mayores de 3 años: 1mg (5ml) 2 veces al dia. Presentacion: suspención 1 mg/5ml, comprimidos 1 mg, gotas 1 mg/ ml. Contraindicaciones: pacientes con hipersencibilidad al principio activo o alguno de los excipientes.
       • Segunda Generacion (son mas selectivos para los receptores H1perifericos y no atraviesan la barrera hematoencefalica, hay menos sedacion y efectos colinergicos).
         • Piperazinas
           • Cetirizina: 6–11 meses: 2,5 mg 1 vez al día 12–23 meses: 2,5 mg 2 veces al día 2–5 años: 5 mg 1 vez al día ≥ 6 años: dosis de adultos, Presentacion: Comprimidos de 5 y 10 mg Jarabe 1 mg/mL, Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la cetirizina, hidroxicina u otro derivado piperazínico, Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.
         • Piperidinas
           • Fexofenadina:Niños <12 años: no se recomienda en niños menores de 12 años debido a la falta de datos de seguridad y eficacia, si bien en EE. UU. está aprobado su uso en menores de 12 años (en niños entre 6 meses y 2 años: 15 mg dos veces al día y en niños entre 2 y 11 años: 30 mg dos veces al día) , Presentacion: Comprimidos de 30, 60 y 180 mg Comprimidos de 30 mg por vía oral que se desintegran Suspensión oral 6 mg/mL, Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
           • Loratadina: :Niños de 2 a 12 años de edad: Peso corporal ≤30 kg: Jarabe: 5 ml (5 mg) de jarabe, 1 vez al día. Para niños de peso corporal <30 kg no es adecuado el comprimido de 10 mg. Peso corporal >30 kg: Comprimidos: 10 mg, 1 vez al día (un comprimido con cubierta pelicular). Jarabe: 10 ml (10 mg) de jarabe, 1 vez al día. Adultos y niños >12 años: presentacion: Comprimidos: 10 mg, 1 vez al día (un comprimido con cubierta pelicular). Jarabe: 10 ml (10 mg) de jarabe, 1 vez al día. Contraindicaciones:Hipersensibilidad al principio activo o a los excipientes
       • Tercera Generacion
         • Levocetirizina:6 meses a 5 años: 1,25 mg 1 vez al día 6–11 años: 2,5 mg 1 vez al día ≥ 12 años: dosis de adulto, Presentación: Comprimidos de 5 mg Solución oral 0,5 mg/mL, Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxicina u otro derivado piperazínico, o a cualquiera de los excipientes. Pacientes con enfermedad renal grave con un aclaramiento de creatinina <10 ml/min
         • Rupatadina:Niños de 2 a 11 años (peso igual o superior a 25 kg): 5 ml (5 mg de rupatadina) de solución oral una vez al día, administrado con o sin alimentos. Niños de peso ≥10 kg e inferior a 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg de rupatadina). Niños >12 años: 10 mg cada 24 horas. Presentacion:Solución 1 mg/ml Comprimidos 10 mg, Contraindicaciones: Hipersensibilidad a rupatadina o a alguno de los excipientes. Insuficiencia hepática y renal
         • Desloratadina:6–11 meses: 1 mg/día 1–5 años: 1,25 mg/día 6–11 años: 2,5 mg 1 vez al día ≥ 12 años: dosis de adulto Comprimidos de 5 mg Jarabe 0,5 mg/mL, Contraindicaciones:Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes o a loratadina..
   • RECEPTORES H2 (se hallan principalmente en la mucosa gastrica el utero y cerebro. estimula la secreccion de acido clorhidrico y pepsina)
   • RECEPTORES H3 (se encuentran en pequeña porcion en los tejidos perifericos)