Hipoglucemiantes: biguanidas y sulfonilureas

HIPOGLUCEMIANTES

Los que disminuyen los niveles de glucosa en sangre.

Fármacos son importantes en el control de la diabetes

Se dividen en base al

Son

Estos

MECANISMO DE ACCIÓN

BIGUANIDAS

Moléculas/ antidiabéticos para tratar DM

SON

MECANISMO DE ACCIÓN

Incremento de la captación periféria de la glucosa al aumentar los receptores tisulares de insulina

Enlentece la absorción intestinal de azúcar

reduce hiperlipidemia

COMO

METFORMINA

BUFORMINA

FENFORMINA

-Mejora la sensibilidad periférica a la Insulina

Inhibe absorción gástrica de glucosa

-Disminuye producción hepática de glucosa .

-semivida de 1.5 a 3 h,

-No se fija a las proteínas plasmáticas

-Se excreta por los riñones

FARMACOCINÉTICA

REACCIONES

ADVERSAS

DOSIS

SULFONILUREAS

(secretatgogos)

Indicados en DMT2 , pertenencen a la clase de antidiabéticos

SON

MECANISMO DE ACCIÓN

Estimulan la liberación de insulina por Cel. Beta del páncreas

*Náuseas

*Anorexia

*Vómitos

*Baja de peso

*Alteraciones del gusto

-* Acidosis Láctica

INICIAL

*500 mg/850 c/2-3 veces al día

10-15 DÍAS

* se ajusta en función de niveles de glucosa en sangre

GLICAZIDA

GLIMEPIRIDA

GLIBENCLAMIDA

FARMACOCINÉTICA

*Concentración plasmática: 3-4 hr

*Distribuye en todo el organismo

*Metaboliza en el hígado por Citrocromo P450

*Excreta en orina

*Concentración : 2-3 hr

*No se acumula en el suero

* Se metaboliza por biotransformación oxidativa

*Se une a proteínas

*Excreta por heces

*Oralmente

*Se absorbe en el tracto digestivo

*Concentraciones:3-4 hr

*Metaboliza en el higado

*Excreta en orina

REACCIONES ADVERSAS

*Hipoglucemia

*Náuseas/Vómito

*Nerviosismo

*Afasia

*Temblor/depresión

*Somnolencia

*Arrritmias

*Cefalea

*Sindrome gripal

*Náuseas

*Mareos

*Normalmente no se observan

*Náuseas

*Vómitos

*Pirosis

*Ictericia

*Urticaria

*Prurito

DOSIS

ADULTOS

*30ml/día

Aumentar

*60/90/120 mg/día

ADULTOS

*inicial: 1-2 mg /día

Máxima

*8 mg xdía

ADULTOS

Inicial: 2.5-5 mg/d

Mantiene: 1.25-20 mg/día

TERCERA EDAD

*1.25 mg/día

GLINIDAS

SECRETAGOGOS

SON

Medicamentos que se indican en Diabetes mellitus tipo 2

Bloquean a los KATP, despolarizando la membrana y favore la liberación de insulina tras la apertura de canalesCa+

MECANISMO DE ACCIÓN

REPAGLINIDA

NATEGLINIDA

FARMACOCINÉTICA

*Via oral

*Se absorbe desde tracto gastrointestinal

*Biodisponibilidad del 56%

*Semivida de 1hr

*Se absorbe rapido

*Biodisponibilidad del un 73%

*Se metaboliza por el sistema oxidasa

*Excreta x orina

REACCIONES ADVERSAS

*Hambre

*Náuseas

*Vómitos

*Fatiga

*Sudoración

*Cefalea

*Hormigueo

*Exantema

*Prurito/ Náuseas

*Vómitos

*Diarrea

*Dolor abdominal

*Dispepsia

DOSIS

ADULTOS

*0.5 mg antes de la comida

Máx: 16 mg/día

ANCIANOS

*16 mg/día

INICIAL

*60 mg/ C-3 veces al día antes de las comidas

INCREMENTAR

*120 MG/ 3 VECES AL DÍA

ANÁLOGOS DE GLP-1

son

SON

Medicamentos con acción de incretinina, limitan la acción de una hormona similar al glucagón-1

MECANISMO DE ACCIÓN

Controla la función del páncreas, hace que este produzca más insulina después de la comida , manteniendo nieves de glucosa normales

EXENATIDA

LIRAGLUTIDA

SEMAGLUTIDA

FARMACOCINÉTICA

*Concentración plas: 2hr

*Eliminada por filtración glomerular

*Semivida de 2-4 hrs

*Se elimina por riñón

*Absorción lenta

*Concentración de:8-12 hr

*Biodisponibilidad de 55%

*Se metaboliza similiar a las prot

*Excreta en metabolitos

*Semivida de una semana

*Unión a- albúmina

*Absorcion entre 1- 2 días

*Distribución subcutánea

*Excreta por orina/ heces

REACCIONES ADVERSAS

*Náuseas/Vómito

*Diarrea

*Hipoglucemia

*Dispepsia

*Jaquecas

*Hiperhidrosis

*Náuseas

*Diarrea

*Estreñimiento

*Hipoglucemia

*Anticuerpos antiraglutida

*Apetito disminuido

*Mareo

*Gastritis

*Fatiga

*Aumento de lipasa

*Peso disminuido

DOSIS

ADULTOS

*5 ug / 2veces al día

ANCIANOS

*5-10 ug

Px con Insu.Renal

*50-80 ml/ min

ADULTOS

*0.6 mg/ día

Incrementar

*1.2 mg/ día

Máxi:

*1.8 mg

ADULTOS

*Inicial: 025 mg/ 1 vez a la smeana

Desp-4 smenanas

*0.5 mg/ 1 vez a la semana

INHIBIDORES DE SGLT -2

SON

Inhibidores del contransportador son indicados en Diabetes Mellitus Tipo 2 mejorando el control, glucémico

MECANISMO DE ACCIÓN

Ejercen su efecto hipoglucemiante a través de la inhibición de la reabsorción de glucosa en el riñon. Logrando un efecto hipotensor y disminución en las presiones de llenado

CANAGLIFLOZINA

DAPAGLIFOZINA

EMPAGLIFLOZINA

*Lineal

*Se ve alterada por Metformina , anticonceptivos orales

*Se absorbe rapidon

*Reduce umbral renal

*Metabliza por glucuronidación

*La concentración plasmática: 2 hrs

*Biodisponibilidad oral: 78%

*Comida rica en grasas reduce un 78&

*Si se une a proteínas

*Metaboliza= metabolito inactivo

*Reduce el azúcar en la sangre haciendo que los riñones eliminen más glucosa en la orina

*No usar en Diabetes tipo 2

FARMACOCINÉTICA

REACCIONES ADVERSAS

*Candidiasis vulvovaginal

*Balanitis

*Infección del tracto urinario

*Estreñimiento

*Sed

*Dislipemia

*Hematocrito

*Dolor de espalda

*Poliuria

*Mareos

*Disuria

*Balinitis

*Hipoglucemia

*Erupciones

*Balanitis

*Infección del tracto urinario

*Aumento de micción

*Aumento de lípido en suero

*Vulvovaginitis

INICIAL

*100/mg/día

SI LA TOLERAN :

*60 ml/min

TOMAR ANTES DE LAS COMIDAS

DBM-2

Combinado con insulina o un secretagogo

* 5mg

AUMENTA A:

*10 mg /día

*10 mg/día tanto en monoterapia y en combinación con otro antidiabético

* MÁX

*25 mg/día

DOSIS

INHIBIDORES DPP4

SON

Acción incretina que bloquean la acción de la enzima DPP4-

MECANISMO DE ACCIÓN

Al bloquear DPP4 hace que GPL-1 dure más y aumenta la cantidad de GLP1 en la sangre si hay menos GLP1 hay menos glucosa en sangre

SITAGLIPTINA

SAXAGLIPTINA

LINAGLIPTINA

FARMACOCINÉTICA

*Semivida de 12hrs

*Via oral

*Eliminado en orina

*Liberadas por el intestino

*Mejora el control de glucemia

*Concentraciones máx dentro dd 2hrs

*Se une poco a Proteínas

*Metabolismo hepàtico por CYP34/5

*Aumenta secreción de insulina

*Disminuye glucagón

*Mejora la homeostasis de la glucosa

REACCIONES ADVERSAS

*Nasofaringitis

*Infecciones respiratorias altas

*Cefalea

*Hipoglucemia

*Diarrea

*Vómitos

*Dolor abdominal

*Infección del tracto urinario

*Endema facial

*Hipoglucemia

*Diarrea

*Náuseas

*Dolor abdominal

*Lipasa elevada

DOSIS

ADULTOS

*50mg/2 veces al día

*100 mg x dia

*Combinado con metformina

PX CON INSUFIENCIA RENAL

*30-50 ML

*25 mg si es <30 ml/ min

VIA ORAL

*2.5 mg al día

*5 mg/ día

VIA ORAL

*25 mg/ diaria

PX CON ACLARAMIENTO DE LA CREATININA

*6.25 mg x día