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Intoxicación aguda por opioides en adultos

Extraídos de la planta de adormidera

Papaver somniferum

FARMACOLOGÍA Y TOXICOLOGÍA CELULAR

CINÉTICA

las tres familias de péptidos opioides endógenos: encefalinas, endorfinas y dinorfina.

Cada uno consta de siete segmentos transmembrana, con aminoácidos y terminales carboxi.

Todos los receptores opioides están acoplados a las proteínas G, utilizan una variedad de mecanismos de transducción de señales. Estos incluyen reducir la capacidad de la adenilato ciclasa para producir AMPc, cerrar canales de calcio que reducen la señal para liberar neurotransmisores o abrir canales de potasio para hiperpolarizar la célula. El resultado neto de estos mecanismos es modular la liberación de neurotransmisores.

La mayoría de los opioides tienen volúmenes de distribución de 1 a 10 L / kg, lo que hace imposible la eliminación de una cantidad significativa de fármaco por hemodiálisis.

Tienen una unión variable a proteínas (del 7,1 por ciento para hidrocodona al 89% para metadona y se eliminan por vía renal. Muchos opioides se metabolizan a través del metabolismo de fase I en el hígado a metabolitos activos. El metabolismo de fase II también es importante, como lo demuestra el metabolismo de la morfina a la morfina-6-glucurónido.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS DE LA SOBREDOSIFICACIÓN

Historial

El examen físico

Los opioides se incluirán en una de varias categorías: uso terapéutico, uso recreativo, autolesión intencionada, intento de ocultar drogas de la policía por temor a ser arrestadas ("relleno del cuerpo"), ingestión de grandes cantidades de drogas envasadas para para transportarlos a través de las fronteras ("embalaje corporal") y exposiciones pediátricas no intencionales.

Los signos clásicos de toxicidad por opioides incluyen:

●Estado mental deprimido.

●Disminución de la frecuencia respiratoria.

●Volumen corriente disminuido.

●Disminución de los ruidos intestinales.

●pupilas mióticas (constreñidas).

Toxicidades de agentes específicos

●Buprenorfina : agonista parcial de opioides; induce la abstinencia en pacientes dependientes de opioides que tienen agonistas completos en su sistema.

●Dexmetrorfano : toxicidad de la serotonina; a dosis altas exhibe algunos efectos µ de los opioides (miosis, depresión respiratoria y del SNC) pero no es un agonista opioide puro.

●Fentanilo: acción muy corta; puede estar asociado con un síndrome amnésico agudo en sobredosis y rigidez de la pared torácica incluso a dosis terapéutica.

●hidrocodona: a menudo combinada con acetaminofen.

●Loperamida: prolongación del intervalo QRS y QT; taquicardia de complejo ancho; pierde especificidad para el tracto gastrointestinal en sobredosis.

●Meperidina: convulsiones, toxicidad de la serotonina (en combinación con otros agentes).

●Metadona: acción muy prolongada; Prolongación del intervalo QT, Torsade de Pointes.

●Oxicodona: a menudo combinada con acetaminofen ; posible prolongación del intervalo QT.

●Tramadol y tapentadol: convulsiones.

EVALUACIÓN DE LABORATORIO Y ESTUDIOS COMPLEMENTARIOS

Evaluación de laboratorio

Glucosa en suero

Se debe obtener la concentración de acetaminofeno en suero.

Para excluir la rabdomiólisis en el paciente que se presenta después de una inmovilización prolongada, se debe obtener la concentración sérica de creatina fosfoquinasa.

Electrocardiografía

Si se identifica la prolongación del intervalo QRS o QT en el ECG inicial, se debe continuar la monitorización cardíaca continua, incluidos los ECG en serie, hasta que los intervalos se normalicen o vuelvan a la línea de base. Si el ECG inicial es normal, es razonable repetir la prueba en cuatro a seis horas si hay sospecha de una gran exposición.

Imágenes

La radiografía de tórax está reservada para aquellos pacientes con sonidos pulmonares adventicios o hipoxia que no se corrige cuando se aborda la hipoventilación. Los ruidos pulmonares anormales sugieren neumonía por aspiración o síndrome de dificultad respiratoria aguda.

ADMINISTRACIÓN

Las medidas básicas y terapia antídoto

Administre naloxona , un antagonista opioide de acción corta, preferiblemente por vía intravenosa

Descontaminación gastrointestinal

El carbón activado y el vaciado gástrico casi nunca están indicados en toxicidad por opioides.

La descontaminación gastrointestinal debe reservarse para los pacientes que presentan coingentes potencialmente mortales, no solo para los opioides, y debe realizarse solo si las vías respiratorias son seguras.

Extracción extracorpórea

El gran volumen de distribución de los opioides impide la extracción de una cantidad significativa de fármaco por hemodiálisis.