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Metabolismo de 1ª passagem= Ocorre no fígado, limita a eficácia de muitos fármacos tomados por via oral, a quantidade da droga que chega à circulação é muito menor do que a quantidade de droga absorvida

METABOLISMO

Reações de fase I = Reações de oxidação, redução, e hidrólise. Introduzem ou expõe um grupo funcional no composto original (aumenta a polaridade da fármaco) e também um sítio que é utilizado em reações para o metabolismo de fase 2, o metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original, quando o próprio metabólito é a forma ativa, o composto original é denominado pró-fármaco.

Reações de conjugação da fase II = Conjugação ou reações sintéticas em que um grupamento químico (polares e inativos) grande é ligado à molécula, isto aumenta a solubilidade em água e facilita a excreção do metabólito.

Associação a moléculas polares endógenas.

Citocromo P-450: família de enzimas que ocorrem na maioria das células, mas são mais abundantes no fígado.