COMPRIMIDOS

COMPRIMIDOS

1. Formas farmacêuticas sólidas, contendo uma dose única de um ou mais componentes ativos, obtidas pela compressão de volumes uniformes de partículas.

2. VANTAGENS:

   • Os procedimentos de obtenção permitem maior precisão da concentração do fármaco;
   • São de fácil manuseio e transporte;
     • Dose precisa;
   • Podem ser obtidos de modo versátil, no que se refere aos seus modos de uso e de cedência do fármaco;
     • Produzidos em ampla escala por meio de procedimentos de produção robustos e inseridos em um sistema de controle de qualidade, resultando em uma preparação de qualidade consistente e, em termos relativos, de baixo custo;

3. DESVANTAGENS:

   • Alguns pacientes apresentam dificuldade de deglutição;
     • Biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis em água ou de baixa taxa de absorção;
       • Para alguns fármacos é necessário revestimento (sabor, cheiro, oxidação, umidade);

4. TIPOS DE COMPRIMIDOS:

   • Comprimidos de liberação convencional (imediata):
     • Comprimidos desintegráveis;
       • Comprimidos mastigáveis;
         • Comprimidos efervescentes;
           • Comprimidos sublinguais e bucal;
   • Comprimidos de liberação modificada: prolongada e retardada;

5. TERMINOLOGIAS

   • Liberação retardada; Liberação prolongada; Liberação estendida; Liberação sustentada; Liberação repetida; Liberação controlada.

6. PRODUÇÃO DE COMPRIMIDOS CONVENCIONAIS:

   • Granulação por via úmida;
     • Granulação por via seca;
       • Compressão direta.

7. ADJUVANTES FARMACÊUTICOS:

   • Permitir que a operação de compressão ocorra satisfatoriamente e assegurar que os comprimidos sejam obtidos com a qualidade especificada.
     • Podem ser classificados em diferentes grupos:
       • Diluentes:
         • Aumentam o volume e o peso da formulação para a preparação de comprimidos de tamanho adequado.
           • Agentes molhantes:
             • O efeito molhante pode tornar as superfícies das partículas do fármaco mais hidrofílicas e, assim, promover a molhabilidade do sólido e a penetração do líquido nos poros do comprimido, ocasionando então o seu rompimento em fragmentos menores.
             • Aromatizantes:
               • Incorporados à formulação para conferir um sabor mais agradável ao comprimido ou mascarar um gosto ruim.
               • Corantes:
                 • Utilizados para auxiliar a identificação e para aumentar a aderência terapêutica.
                 • Absorventes:
                   • Responsáveis pela absorção de umidade presentes nos excipientes farmacêuticos.
         • Aglutinantes:
           • São adicionados à mistura fármaco adjuvantes para assegurar que os grânulos e os comprimidos sejam formados com a resistência mecânica desejada.
           • Desintegrantes:
             • São incluídos em uma formulação com o objetivo de assegurar que o comprimido desintegre-se em fragmentos menores, quando em contato com um líquido, os quais promovem uma rápida dissolução do fármaco.
             • Deslizantes:
               • Melhorar o fluxo de materiais particulados, o que é essencial durante o processo de compressão, mediante a redução da fricção(atrito) entre as partículas.
               • Lubrificantes:
                 • Assegurar que a formação e a ejeção do comprimido ocorram com baixa fricção entre o sólido e as paredes da matriz. Reduz o atrito entre o pó e as superfícies metálicas. Conferem brilho aos comprimidos.
                 • Antiaderentes:
                   • Reduz a adesão entre as partículas da mistura e as faces dos punções, prevenindo assim, a sua aderência às ferramentas de compressão.
   • VANTAGENS DOS SISTEMAS LM:
     • Diminuição das oscilações dos níveis de fármaco no plasma, resultando em diminuição da toxicidade e manutenção da eficácia terapêutica;
       • Diminuição ou supressão dos efeitos colaterais;
         • Aumento das concentrações plasmáticas de fármacos com meia-vida biológica relativamente curta;
         • Quando não tem riscos de acúmulo;
     • Possibilidade de redução da biodisponibilidade: eficácia fraca ou nula, caso o fármaco seja pouco absorvido no TGI;
       • Mais econômicas a longo prazo, pois há redução do custo da dose diária do medicamento;
         • Redução da freqüência de doses;
     • DESANTAGENS DOS SISTEMAS LM:
       • Necessidade de tempo maior para alcançar a CME em sistemas onde não há liberação de dose inicial;
         • Cinética de liberação dependerá da integridade da forma farmacêutica ⇒ falhas no controle da liberação do fármaco;

8. COMPOSTO POR:

   • ATIVO;
   • EXCIPIENTES;
     • FATORES QUE INFLUENCIAM NA ESCOLHA:
       • Tamanho e distribuição das partículas;
         • Conteúdo de umidade;
           • Compatibilidade;
           • Fluidez;
           • Compressibilidade;
           • Solubilidade;
         • Densidade;

9. TÉCNICAS DE PREPARO:

   • PESAGEM:
     • Mistura;
       • Compressão direta:
         • Faz- se compressão.
       • Por via seca:
         • 1-Adição de aglutinante em estado seco.
           • 2- Pré- compressão.
             • 3- Trituração e Granulação.
               • 4- Uniformização.
                 • 5- Compressão;
       • Por via úmida:
         • 1- Preparação e adição da solução aglutinante.
           • 2- Massa úmida.
             • 3- Granulação.
               • 4- Secagem dos grânulos.
                 • 5- Uniformização do granulado seco.
                   • 6- Compressão.