GLICOPEPTÍDEOS

GLICOPEPTÍDEOS

1. VANCOMICINA

   • Produzida por Streptococcus orientalis
   • Usos clínicos
     • Infecção por Clostridioides
     • Endocardite
       • Corynebacterium
       • Enterococos
       • Estafilococos
       • Estreptococos
     • Enterocolite
     • Infecções estafilocócicas
       • Infecções graves (bacteremia, infecções ósseas, infecções do trato respiratório inferior, infecções da pele e na estrutura da pele)
   • Espectro de ação
     • Contra bactérias gram +
     • S. aureus resistente à meticilina (MRSA), S. epidermidis, estreptococos, Bacillus spp. (B. anthracis, Corynebacterium, Actinomyces, Clostridium)
   • Farmacocinética
     • Administração intravenosa
       • Não é absorvida por via oral
       • Nunca administrar intramuscular
     • ≈ 30% liga-se às proteínas plasmáticas
     • Concentra no na bile, líquido pleural, pericárdico, sinovial, ascítico e líquido cerebrospinal (se inflamação de meninges)
     • ≈ 90% é excretada por filtração glomerular
     • meia-vida de eliminação de ≈ 6 horas
     • Acumula se houver comprometimento da função renal
       • Ajustar dose
   • Posologia
     • Adultos
       • 30-45 mg/kg/dia em 2-3 doses fracionadas
     • Crianças
       • 1 semana: 15 mg/kg, seguida de 10 mg/kg a cada 12 h
       • Lactentes (8-30 dias): 15 mg/kg seguida de 10 mg/kg a cada 8 h
       • (> 30 dias): 10-15 mg/kg a cada 6 h

2. TEICOPLANINA

   • Produzida por Actinoplanes teichomyetius
   • Espectro de ação
     • Estafilococos, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Clostridium spp., cocos gram-positivos anaeróbicos, estreptococos, S. pneumonia e enterococos
   • Usos clínicos
     • Infecções complicadas da pele, tecidos moles, nas articulações e ossos
     • infecções complicadas do trato urinário, pneumonia, endocardite, bacteremia
     • Diarreia associada a C. difficile
     • Profilaxia cirúrgica
   • Farmacocinética
     • Administração endovenosa ou intramuscular
     • ≈ 90-95% liga-se a proteínas plasmáticas
     • Meia vida de eliminação longa (até 100 h em pacientes com função renal normal

3. Mecanismo de ação

   • Inibem a síntese da parede celular
     • Ligação de alta afinidade à extremidade terminal D-alanil-D-alanina de unidades precursoras da parede celular

4. Efeitos adversos

   • Hipersensibilidade
     • Exantema cutâneo macular
     • Anafilaxia
   • Infusão intravenosa rápida de vancomicina
     • Reações exantemáticas e urticariformes, rubor, taquicardia e hipotensão
       • Rubor extremo (rosto e pescoço) é denominado de "Síndrome do homem vermelho"
         • Por efeito tóxico da vancomicina sobre os mastócitos, que os induz a liberar histamina
   • Comprometinto auditivo
   • Nefrotoxicidade

5. Mecanismo de resistência

   • Alteração do alvo D-alanil-D-alanina em D-alanil-D-lactato ou D-alanil-D-serina, que se liga precariamente a glicopeptídeos, devido à ausência de um local crítico para a ponte de hidrogênio.
   • Transposon parte de um plasmídeo conjugativo, de rápida transferência, e que determina resistência