Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN)

Inibidores da Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN)

1. Mecanismo de ação

   • Inibem SERT e NET
   • Provoca aumento da neurotransmissão serotoninérgica e/ou noradrenérgica
   • Diminui neurotransmissão serotoninérgica por retroalimentação negativa até dessensibilizar os receptores serotoninérgicos

2. Efeitos Adversos

   • Comuns
     • Náuseas, tontura, enxaqueca
   • Raros
     • Insônia
   • Muito raros
     • Anorexia

3. Farmacocínetica

   • Biodisponibilidade
     • Venlafaxina: 45% Duloxetina: 50% Milnaciprama: 85-90% *Desvenlafaxina semelhante a Venlafaxina
   • Meia-vida
     • Venlafaxina: 8-11h Duloxetina: 12-15h Milnaciprama: 6-8h *Desvenlafaxina semelhante a Venlafaxina
   • Volume de Distrbuição
     • Venlafaxina: 4-10 (L/Kg) Duloxetina: 10-14 (L/Kg) Milnaciprama: 5-6 (L/Kg) *Desvenlafaxina semelhante a Venlafaxina
   • Ligação às proteínas plasmáticas
     • Venlafaxina: 27% Duloxetina: 97% Milnaciprama: 13% *Desvenlafaxina semelhante a Venlafaxina

4. Interações medicamentosas

   • Síndrome serotoninérgica quando usados concomitantemente com os iMAO

5. Cuidados

   • Insuficiência renal e hepática
   • IMAO
   • Estimuladores do SNC
   • Interrupção abrupta

6. Aplicações clinicas

   • Ansiedade
   • Depressão
   • Fobias Sociais
   • Ansiedade Generalizada

7. Fármacos

   • Venlafaxina (75-375mg/dia)
   • Duloxetina (40-120mg/dia)
   • Desvenlafaxina (50-200mg/dia)
   • Milnaciprama (100-200mg/dia)
   • Superdosagem
     • Venlafaxina: Associada a alguma cardiotoxicidade Duloxetina/Milnaciprama: Baixo risco

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