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AINEs

Farmaco Nutrição Portugués

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AINEs

INFLAMAÇÃO
- Resposta protetora
  - Lesão celular
- Estímulos
  - Físicos
    - Mecânicos
    - Térmicos
  - Biológicos
    - Infecção
  - Químicos
    - Toxinas
- Sinais Clínicos
  - Eritema
  - Edema
  - Hipersensibilidade
  - Dor
    - Prostaciclinas
  - Calor
    - Prostaglandinas
  - Rubor
  - Tumor
- - Aumento da permeabilidade
  - Quimiotaxia
    - Leucotrienos
  - Agregação plaquetária
    - Tromboxanos
  - Vasodilatação
    - Prostaglandinas
    - Prostaciclinas
Modulação da inflamação
- Mecanismos de Ação
  - Inibição da Ciclooxigenase
    - Acúmulo de Ácido Araquidônico
      - Lipoxigenase
        Leucotrienos
        Quimiotaxia
    - Principais alvos
      - COX-2
        Canal mais largo
        Valina
        Bolsa lateral
        Sítio de ligação
        Agentes COX-2 seletivos
        Diminuição
        Potência Analgésica
        Não-seletivos
        Atividade Anti-inflamatória =
        S/ Atividade antipirética
        Induzida/patológica
        Febre
        Infecção bacteriana
        Liberação de IL-1 (macrófagos)
        Aumento da produção de PGE2
        Hipotálamo
        Desequilíbrio termostato (Hipotálamo)
        Dor
        Processo inflamatório
        Edema
        tumor de mama e colo
        Constitutiva: cérebro e rins
        Ácido Araquidônico
        Penetra no canal
        Radical livre
        PGG2
        Peroxidase
        PGH2
      - COX-1
        Constitutiva/fisiológica
        Manutenção do organismo
        Proteção da mucosa gástrica
        Função renal
        Motilidade uterina
        Agregação Plaquetária
    - AINEs tradicionais
      - Bloqueiam COX-1/COX-2
        Maioria: modo reversível
      - Ácido Acetilsalicílico
        Acetila COX (irreversível)
  - Eliminação de EROS
    - Neutrófilos/macrófagos
    - Sulindaco
Atividade
- Antiinflamatória
  - + POTENTES
    - Indometacina e piroxicam
  - Tratamento de distúrbios músculoesqueléticos
    - Alívio
      - Inflamação
      - Dor
    - Não interrompem a lesão patológica tecidual
  - Cólicas e sintomas da menstruação
    - Diminui liberação de Prostaglandinas
      - Diminuição da contração do útero
  - Prevenção do câncer de cólon
  - Diminuição na formação de Trombos
    - Diminuição da Agregação plaquetária
      - Ácido Acetilsalicílico
- Antipirética
  - Diminuição da Temperatura corporal
    - Diminuição da produção de PGE2; Aumento da sudorese e ingestão de água.
  - Equilíbrio entre perda/produção de calor
  - COX
    - Termorregulação
- Analgésica
  - Dor leve/moderada
  - Dor pós-operatória crônica
    - Inflamação/lesão tecidual
  - Dores (aumento de PG)
    - Diminuição da produção de PG
    - Artrite, bursite, dor muscular e vascular, entre outros
Alta ligação
- PTN plasmáticas
Meia-vida
- Curta
  - < 6 hrs
- Longa
  - > 10 hrs
Efeito colateral
- Inibição da função plaquetária
  - Pacientes com trombos
    - Tromboxanos A2
      - ↓ agregação plaquetária
        AAS
        Casos de plaquetas sem COX-2
        Usado como antiagregante plaquetário
        Acetilação irreversível COX-1
        Uso na forma tamponada
        ↓ erosão na mucosa GI
- Reações cutâneas
  - Erupções leves
  - Urticárias
  - Fotossensibilidade
  - Ácido menfenâmico e sulindaco
- Reações de Hipersensibilidade
  - Ác. aracdônico
    - Inibe via da COX
    - Vai p/ via da 5-Lipooxigenase
      - ↑ Leucotrienos
        Piora de doenças respiratórias
        Asma
        Rinite
Mulheres grávidas
- COX-1
  - Mantém canal fetal vasodilatado
- Vasoconstrição
  - Afeta crescimento fetal
- Não são recomendados AINS
  - Mas se preciso
    - AAS
      - CUIDADO!
      - Interromper próximo do parto
        Fechamento intra-uterino
        Risco de aborto!
        ↓ Contração uterina, prolonga trabalho de parto
      - ↑ risco Hemorragia
Seletivos COX-2
- Vioxx (Rofecoxib)
  - Boa atividade
    - Anti-inflamatória
    - Analgésica
  - - efeitos colaterais que
    - Anti-inflamatórios não seletivos
  - - antipiréticos
  - Dose (25 mg) por 18 meses
    - + risco cardiovascular
      - + formação de Trombos
- + riscos de complicações
- Celebra
- Inibição apenas do COX-2
  - - Produção de prostaciclina
    - Insuficiente p/ combater
      - Quantidade de Tromboxano da COX-1
        + risco
        Trombos
        Isquemia
- Efeitos adversos
  - Rashes cutâneos
  - Edema periférico
- Evitar em pacientes com úlceras ativas
Interações medicamentosas
- + comum
  - ↑ Ligação a PTNs plasmáticas
    - Fármaco ligado à PTN
      - é deslocado
        Livre
        + atividade
        Ex: Varfarina
        Ajustar dose!
        Ex: Hipoglicemiantes (Grupo Sulfonuréias)
        Ex: Clorpropamida
        + efeito hipoglicemiante
        Ajustar dose!
- Tolerância cruzada
  - Intolerância ao AAS
    - Também ao AINS
AAS
- Acetila Covalentemente
  - COX-1
  - COX-2
- Ácido fraco
  - Absorção
    - Estômago
    - Íleo
- Hidrolisado por esterases
  - Plasma
  - Tecidos
- Cte é
  - + por:
    - Vit. C
    - Cafeína
  - - por:
    - Hidróxido de alumínio
- PREVINE DCV
  - Antiplaquetário
- Efeitos adversos
  - Superdosagem
    - Tratamento
      - Alcalinizante urinário
  - Síndrome de Reye em crianças
    - Danos irreversíveis
      - Cérebro
      - Fígado
      - Após doenças virais agudas
- Interações medicamentosas
  - + efeito da Varfarina
  - Uricosúricos
    - ↓ eliminação de uratos
      - Não usar em casos de gota!
- ↓ absorção de
  - Vit C
  - Vit. B1
  - Vit.K
  - Ácido fólico
  - Não adm. próximo ou durante alimentação!
- Dieta + CHO
  - Retarda absorção
- Evitar naturais
  - Gengibre, Ginco Biloba
    - Anticoagulantes
      - Pode haver hemorragia
Paracetamol
- Acetaminofeno
  - Analgésico e antipirético
    - Sem efeito renal, GI, plaquetas
      - - atividade sob
        Dor intensa
        Sistema respiratório
        Mecanismo de ação (HIPÓTESES)
        EX:
        Inibe síntese de PG no SNC
        Local com inflamação tem + Peroxidase
        Ele não age onde essa cte é ↑
        Paracetamol causa dependência, abstinência
        Euforia
        Relaxamento
        OBS:
        Adm. do paracetamol com
        Alimentos com + fibra e CHO
        Retardo da absorção
        Evitar adm. com alimentação
        Uso crônico
        Hepatotoxicidade
        Forma N-acetil-p-benzoquinona imina
        Lesiona céls e enzimas hepáticas e renais
        Tratamento
        Acetilcisteína e Metionina
        + Glutationa
        + eliminação de N-acetil-p-benzoquinona imina
        ↓ toxicidade
        Devido a falta de Glutationa
        Ativ. canabinóide
        Analgésica
Grupos
- Salicilatos
- Fenamatos
- Derivados do ác. Propiônico
- Nimesulidas
- Oxicanas
  - Não-seletivos
    - Efeitos Colaterais
      - TGI
        Inibição de Prostaglandinas gástricas
        Retrodifusão do ácido na mucosa gástrica
        Lesão tecidual
        PGI2/PGE2
        Proteção da mucosa gástrica
        Inibição
        Secreção ácida
        Pepsina
        Aumento do fluxo sanguíneo da mucosa
        Secreção
        Muco/Bicarbonato
        Intestino
        Úlceras (estômago/intestino)
        Formação/Perfuração
        Sangramento gástrico
        Anemia
        Vômitos/Náuseas/Diarreias
        Pacientes com gastrite
        Inibidores da prótons
        Inibição da produção de ácidos
        Pacientes com úlceras
        Não recomendado
        Misoprostol (uso hospitalar)
        Análogo das PGs
        Diminuição da lesão
      - Rim
        Pacientes de Risco
        Redução do volume circulante
        Doença cardíaca
        Doença Hepática
        Doença Renal
        Diabéticos
        Idosos
        Recém-nascidos
        Reversível
        Suspensão do medicamento
        Inibição da PGE2 e PGI2
        Menor fluxo sanguíneo
        Menor TFG
        Consumo crônico
        Nefropatia Analgésica
        Nefrite crônica
        Necrose Papilar Renal
- Coxibs
  - Seletivos COX-2
    - Efeitos Colaterais
      - TGI
        Diminuição
        Cicatrização de úlceras
        Defesa contra bactérias invasoras
Dipirona
- Metamizol
  - Risco
    - Desenvolver problemas sanguíneos
  - Contra indicações
    - Alérgicos aos pirazolônicos
    - Glaucoma de ângulo fechado
    - asma
    - Gestantes
    - Crianças - 5 anos
  - Reações
    - Alterações sanguíneas
    - Hipotensão
    - Erupção na pele
- Não interage com alimentos
São muito ácidos
- Ingerir com alimentos
  - - Lesão na mucosa gástrica

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Descripción: Mapa Mental sobre AINEs, creado por Farmaco Nutrição el 03/05/2021.
Creado por: Farmaco Nutrição
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