ANTIPROTOZOÁRIOS

ANTIPROTOZOÁRIOS

1. MALÁRIA

   • Transmitida pela picada da fêmea do mosquito Anopheles sp.
   • Agente etiológico: Plasmodium sp.
   • Os fármacos antimaláricos podem atuar em diferentes fases do ciclo biológico do parasito
     • Esquizonticidas teciduais: atuam na fase pré-eritrocítica
     • Esquizonticidas sanguíneos: atuam na fase sanguínea
     • Gametocidas: atuam na fase de gametócitos
   • FÁRMACOS ANTIMALÁRICOS
     • CLOROQUINA
       • É esquizonticida sanguíneo
       • Mecanismo de ação: inibição da heme polimerase, que polimeriza a ferrriprotoporfirina IX (tóxica) em hemozoína (não tóxica). Com isso, há concentração da parte tóxica nos parasitos, matando-os
       • Metabolizada no fígado e eliminada pela urin
       • O P. falciparum possui resistência devido ao efluxo acentuado do fármaco
       • Administração é VO e EV
       • Efeitos colaterais: visão borrada, náuseas, vômitos, pruridos, reações de hipersensibilidade etc.
     • PRIMAQUINA
       • É esquizonticida tecidual e gametocida
       • Mecanismo de ação desconhecido, mas observa-se que ele é capaz de causar lesões oxidativas no parasito
       • Contraindicada para gestantes
       • É utilizada em combinação com a cloroquina
       • Metabolismo no fígado
       • Administração: VO
       • Efeitos colaterais: problemas gastrointestinais
         • Em pessoas com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase pode causar hemólise
     • ARTEMÉTER / ARTESUNATO
       • São esquizonticidas sanguíneos
       • Mecanismo de ação ainda desconhecido, mas obseva-se um aumento das lesões oxidativas no parasito, envolvendo, ainda, uma inibição da síntese proteica
       • Administração: VO, retal ou IM
       • São utilizados em casos de resistência à cloroquina
       • Utilizados em combinação: Mefloquina junto ao Artesunato e a Lumefantrina ao Arteméter
       • Metabolismo no fígado principalmente
       • Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, cefaleia, diarreia, palpitação, mialgia, etc.
     • LUMEFANTRINA
       • Mecanismo de ação ainda desconhecido, mas é observado a interrupção da polimerização do heme livre tóxico, além disso, ainda evolve uma inibição da síntese proteica
       • Efeitos colaterais: náuseas, taquicardia, cefaleia, tosse, fadiga, mialgia, perda de apetite, etc.
       • Utilizada junto ao Arteméter
     • MEFLOQUINA
       • Efeitos colaterais: náuseas, bradicardias, insônia, ansiedade, depressão, convulsão, alucinação, etc.
       • Mecanismo de ação ainda desconhecido, mas é observado uma interrupção da polimeração do heme livre tóxico em hemozoína
       • Utilizada junto ao Artesunato

2. LEISHMANIOSE

   • Transmitida por insetos flebotomíneos
   • Podem ser de dois tipos:
     • Tegumentar
     • Visceral
   • FÁRMACOS
     • ANTIMONIAIS PENTAVALENTES
       • Os de primeira escolha são:
         • ANTIMONIATO DE MEGLUMINA
         • ESTIBOGLUCONATO DE SÓDIO
       • Administração: EV e IM
       • Contraindicado para gestantes, para pacientes coinfectados com HIV, para portadores de cardiopatias, nefropatias, hepatopatias, para coinfectados com doença de Chagas
       • Efeitos colaterais: cardiotóxico, hepatotóxico, nefrotóxico, supressão da medula óssea, exantema, etc
     • ANFOTERICINA B
       • É recomendado quando há falha no uso de antimoniais
       • Administração: EV de forma lenta
       • Mecanismo de ação: altera a membrana celular dos protozoários, que possui como componente o ergosterol
       • Efeitos colaterais: febre, anorexia, náuseas, vômitos, possui toxicidade hepática e renal
       • Pode ser de duas formas:
         • Desoxicolato: alta toxicidade, mais barata e mais acessível
         • Lipossomal: baixa toxicidade, mais cara e menos acessível

3. AMEBÍASE, GIARDÍASE E TRICOMONÍASE

   • Amebíase: agente etiológico Entamoeba histolytica. Infecção pela ingestão de cistos
   • Giardíase: agente etiológico Giardia lamblia. Infecção pela ingestão de cistos
   • Tricomoníase: agente etiológico Trichomonas vaginalis. Infecção direta por relação sexual e indireta por fômites
   • FÁRMACOS
     • METRONIDAZOL
       • Administração: VO
       • Efeitos colaterais: problemas gastrointestinais, náuseas, cefaleia, leucopenia, convulsões, pancreatite. Possui um gosto metálico.
       • Contraindicado no início da gestação e em associação com bebidas alcoólicas
       • Mecanismo de ação: o metronidazol é um pró-fármaco que, ao entrar na célula, é degradado em nitrorredutases (enzimas), que originam compostos citotóxicos e destroem a estrutura do DNA e inibem a síntese do ácido nucleico, matando a célula.
     • SECNIDAZOL
       • Administração: VO em dose única
       • Efeitos colarerais: problemas gastrointestinais, cefaleia e tontura
       • É contraindicado no início da gestação e em casos de doenças do sistema nervoso e de discrasias sanguíneas (quando o sangue não coagula de maneira adequada)
       • Mecanismo de ação: inobição da síntese de DNA e degradação dos DNA pré-existentes. Com isso, a alteração da síntese proteica e da membrana celular do parasito, matando-os.

4. ALINE VIRGÍNIA PONTES BEZERRA - MEDICINA - MAD 2