ANTIBIÓTICOS

ANTIBIÓTICOS

1. BACTERICIDAS

   • INTERFEREM NA PAREDE CELULAR
     • B-LACTÂMICOS
       • PENICILINAS
         • NATURAIS
           • PENICILINA G
             • CRISTALINA
               • EV: Infecções graves e que necessitem de internação.
             • PROCAÍNA
               • IM: Infecções intermediarias, exemplo: erisipela.
             • BENZATINA
               • IM: Faringoamigdalítes streptococcica, impetigo streptococcica e Sífiles sem acometimento do SNC.
             • Benzil-penicilina, tem espectro para Gram +
             • COCOS GRAM + : streptococcus pyogenes (GA), streptococcus agalactiae, streptococcus do grupo viridans, streptococcus pneumuniae (pneumococo). BACILOS GRAM + : licyteria monocytogenes. GRAM - : Neisseria Meningitidis. ESPIROQUETAS: treponema pallidum e leptospira interrogans. BACTERIOSTÁTICO: enterococcus fecalis.
           • PENICILINA V
             • VO
           • PENICILINA F
           • São sensíveis aos ácidos do estômago e as B-lactamases.
         • PENICILINASES: SEMI-SINTÉTICA
           • RESISTENTES A B-LACTAMASES
             • OXACILINA
               • S. aureus
             • METILCICLINA
               • Antibiograma
             • CLOXACICLINA
             • DICLOXACICLINA
           • AMINOPENICILINAS
             • AMPICICLINA
               • Shingella sp.
             • VO: AMOXILINA
               • H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. Mirabilis, Salmonella sp.
           • CARBOXIPENICILINAS
             • CARBENICILINA
             • TICARCILINA
               • P. aeruginosas;
           • UREIDOPENICILINAS
             • MEZLOCILINA
             • PIPERACILINA
               • Penicilina com maior atividade contra P. aeruginosas;
       • CEFALOSPORINAS
         • 1° GERAÇÃO
           • VIA PARENTERAL
             • CEFALOTINA
             • CEFAZOLINA
           • VIA ORAL
             • CEFALEXINA
             • CEFRADOXIL
             • Infecções de pele, subcutâneo e cistite bacteriana.
           • Gram + : S. aurus. Gram - : E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella paneumoniae.
         • 2° GERAÇÃO
           • CEFUROXIME
             • H. influenzae, M. catarrhalis, N. Gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes e N. meningitidis.
             • Infecções respiratórias da comunidade: atividade anti-pneumocócica, e anti-hemófilos.
           • VIA ORAL
             • CEFLACOR
             • CEFPROZIL
             • CEFUROXIME AXETIL
         • CEFAMUCINES
           • CEFOXITINA
             • B. Fragillis
             • Ab profilático para cirurgias abdominais e pélvicas.
         • 3° GERAÇÃO
           • SEM ATIVIDADE ANTI- PSEUDOMONAS
             • CEFTRIAXONA
             • CEFOTAXIMA
             • CEFODIZIMA
             • S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis e Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Citrobacter sp. Usa-se no tto de pneumonia comunitária, meningite bacteriana, e infecções nosocomiais.
           • COM ATIVIDADE ANTI-PSEUDOMONAS
             • CEFTAZIDIMA
               • P. aeruginosas;
             • CEFOPERAZOMA
               • Desuso
           • VIA ORAL
             • CEFIXIME
             • CEFPODOXIME
         • 4° GERAÇÃO
           • CEFEPIME
           • CEFPIROME
           • Drogas reservadas para o tto de infecções nosocomiais por Gram - multiresistentes.
           • P. aeruginosas, Gram - entéricos: Enterobacter sp, Proteus indol positivo, Serrátia sp, Citrobacter sp.
         • 5° GERAÇÃO
           • CEFTOZOLANE
       • MONOBACTÂMICO
         • AZTREONAM
           • Alérgicos a Penicilina e para cobrir Gram - .
       • CARBAPENÊMICOS
         • IMIPENEM
         • MEROPENEM
         • Gram + : S, aureus oxacilina sensível, Enterococcus fecalis. Gram - : Acinetobacter, P. aeruginosas. Anaeróbios: B. Fragilis.
   • AÇÃO NO CITOPLASMA BACTERIANO
     • AMINOGLICOSÍDEOS
       • Somente disponível para uso parenteral, possui alta toxicidade e é utilizado em pct's graves. São antigos. Bactericidas - precisam se ligar a membrana com gasto energético: O2, para adentrar o citoplasma, logo, BAC anaeróbicas possuem resistência natural, não são escolha para Gram +.
       • GENTAMICINA
         • Meia vida de 8/8h.
         • DOSE: 5 mg/kg IV 1x dia
       • AMICACINA
         • Maior meia vida (12/12h). Maior sensibilidade por parte das bactérias.
         • DOSE: 15 mg/kg IV 1x dia
       • TROBAMICINA
       • NETILMICINA
       • NEOMICINA
         • Uso tópico: devido a pouca reação de hipersensibilidade.
       • ESTREPTOMICINA
         • Foi difundido, no entanto hoje, utilizado como segunda escolha para tto de TBMR.
       • Ligam-se a subunidade 30s do ribossomo, levando a produção de prts anômalas. Logo as BAC não conseguem se reproduzir. Sinergismos entre AMINO + PENICILINAS: penicilinas destroem a PC para deixar as BAC mais suscetíveis aos AMINOS. Ex: E. fecalis.
       • Via oral Neomicina: atuação no TGI, ex: cirurgia de cólon - esterilização. Coma hepático: parar a conversão de dejetos em amônia.
       • Insolúveis no liquor e na próstata: não tto de prostatite e nem infecções do SNC. Não se concentram bem em infecções brônquicas, mas se concentra bem em lesões caseosas da tb - tóxico devido ao tempo de uso. Não usa-se em gestantes.
       • Drogas de 1° linha para pielonefrites, ou outras infecções renais - ataxia pelo rim. E Gram - anaeróbicas do tto de ITU. Ex: E. coli. Positivo contra: Enterobacteriaceae: Klebsiella p, proteus sp. enterobacter sp, serratia sp, citrobacter sp.
       • Infecções por agentes Gram - , do diafragma pra baixo: urinárias, biliares (E.coli) intestinais, peritonites, pulmonar - limitação pelo expurgo, somente em caso de Gram -, aeróbico. Tto empírico de endocardites.
       • Efeitos adversos: Nefrotoxicidade (aumento da creatinina em até 10%) - principal é a NTA, ototoxicidade, comum em idosos e neurotoxicidade. Sem reação cruzada e reduzida reação de hipersensibilidade.
   • INIBIDORES DA SÍNTESE DE DNA
     • QUINOLONAS
       • O surgimento das fluoroquilononas propiciou a interação com as bases nitrogenadas purínicas do DNA BAC e também com enzimas alvo da BAC - pelos radicais do composto.
       • 1° GERAÇÃO
         • ÁCIDO NALIDÍXICO
           • Por possuir apenas um grupo ionizado, possuí alta solubilidade na urina - utilizado para infecções urinarias.
         • Gram -
       • 2° GERAÇÃO
         • GRUPO A
           • NORFLOXACINO
             • Infecções do trato urinário (Gram -) - complicada e não complicada, resposta semelhante a sulfametoxazol + trimetoprima
             • 400 mg VO 12/12h
           • + pseudomonas
         • GRUPO B
           • CIPROFLOXACINO
             • Possuí dois grupos ionizáveis, logo é utilizado para infecções respiratórias - ao atuar melhor em pH = 9.
             • Infecções respiratórias (se B-lactâmico falhar) - Ampicilina, do trato urinário (Gram -) - complicada e não complicada, resposta semelhante a sulfametoxazol + trimetoprima. Do TGI.
             • Tto de Gonorreia - principalmente aquelas causadas por BAC produtoras de penicilinases. Tto de Antraz - o de segunda escolha é a doxiciclina.
             • 500 mg VO 12/12h; ITU: 250 mg VO 12/12h; 200 - 400 mg IV 12/12h;
           • + atípicos e stafilos
       • 3° GERAÇÃO
         • LEVOFLOXACINO
           • 250 - 500 mg VO/IV 1x dia
         • MOXIFLOXACINO
           • 400 mg VO 1x dia
         • + strepto
         • Quinolonas respiratórias: altamente eficazes do tto de penumonias comunitárias graves.
       • 4° GERAÇÃO
         • + anaeróbios
       • Inibem o citocromo P450 - se utilizar um fármaco que possui esse meio para metabolismo, pode aumentar a biodisponibilização - Teofilina, Varfarina e Ciclosporina; Antiácidos diminuem seu efeito, ratinitidina e omeprazol também, assim como íons caálcio advindo da dieta, pode diminuir sua disponibilidade plasmática.
       • Reações adversas: Hipersensibilidade, diarreia, vômitos e náusea. Contraindicadas na gravidez. Evitar em crianças - interferências na maturação das cartilagens. Uso das fluoroquinolonas pode induzir a resistência BAC.
       • Age na DNA girase e topoisomerase IV.

2. BACTERIOSTÁTICOS

   • INIBIDORES DA SÍNTESE ÁCIDOS NUCLEÍCOS
     • SULFONAMIDAS
       • SULFANILAMIDA
         • SULFADIAZINA
           • Criança: 120 a 150 mg/kg/dia de 4/8h.
           • Adulto: 1 a 2g de 8/8h.
         • SULFAMETOXAZOL
           • + TRIMETROPIM
             • Maior inibição bacteriana quando associados.
             • Criança: 6 a 20 mg/kg/dia de 6/12h.
             • Adulto: 160 a 800 mg de 6/12h.
         • SULFADIAZINA + SULFAMERAZINA + SULFADIMIDINA
           • TRISSULFAPIRIMIDINAS
             • Trata-se de uma associação racional que visa diminuir as dosagens das mesmas e a cristalúrias pois as sulfas são insolúveis.
       • AÇÃO RÁPIDA: 4 A 7 HORAS
         • SULFONAMIDAS SISTÊMICAS
           • SULFAMERAZINA
           • SULFATIAZOL
           • SULFAMETIZOL
       • AÇÃO INTERMEDIÁRIA: 10 A 12 HORAS
         • SULFONAMIDAS URINÁRIAS
           • SULFADIAZINA
             • TRIMETROPIM +
           • SULFAMETOXAZOL
             • TRIMETROPIM +
       • AÇÃO PROLONGADA: 17 A 40 HORAS
         • SULFALENA
         • SULFADIMITOXINA
         • SULFAMETOXIPIRIDAZINA
         • Pode desencadear reação de hipersensibilidade (s. de Steve Johnson), alta concentração sanguínea, dificuldade de atravessar a BHE.
         • SULFADOXINA
       • SULFONAMIDAS INTESTINAIS
         • SULFAGUANIDINA
         • SUCCINILSULFATIAZO
         • FTALILSULFADIAZOL
         • FTALILSULFACETAMIDA
         • SALAZOSULFAPIRIDINA
         • São absorvidas, no entanto em concentração muito baixa: tto local.
       • SULFONAMIDAS VAGINAIS
         • SULFACETAMIDA
         • SULFATIAZOL
         • SULFABENZAMIDA
       • SULFONAMIDAS OFTÁLMICAS
         • SULFACETAMIDA
         • Sob a forma de colírio.
       • Reações adversas graves: Anormalidades hematológicas, reações cutâneas graves, cristalúria, hipercalemia quando uso parenteral. Não indicados para terceiro trimestre da gestação e durante a amamentação - kernicterius.
   • INIBEM A SÍNTESE PROTEICA: 30S
     • TETRACICLINAS
       • Mecanismo de resistência dos Gram +: alteração conformacional do ribossomo 30S. Mecanismo de resistência dos Gram - : Efluxo de saída pela membrana plasmática.
       • DERIVADOS HIDROFÍLICOS
         • TETRACICLINA
           • 250 a 500 mg VO 6/6h;
         • OXITETRACICLINA
         • Absorção reduzida em até 50% na presença de alimento em adm Oral.
       • DERIVADOS LIPOFÍLICOS
         • MINOCICLINA
           • 100 mg VO 12/12h;
         • DOXICICLINA
           • Tto da febre maculosa, uretrite, cervicite e ou tracoma por clamídea. Exceção aos macrolideos para o tto de Mycoplasma pneumoniae e Chlamydia pneumoniae.
           • 100 mg VO/IV 12/12h;
       • Ativas contra N gonorrhoeae, Bacterioides fragilis.
       • Devem ser evitadas em crianças menores de 8 anos por hiperpigmentar os dentes de maneira irreversível, além de suposto prejuizo no desenvolvimento ósseo da infância. Podem causar ulcerações esofagianas, se ingeridas sem liquido.
   • INIBEM SÍNTESE PROTEICA: 50S
     • MACROLÍDEOS
       • 1° GERAÇÃO
         • ERITROMICINA
           • Efetivo para a maioria dos Gram positivos, cocos Gram - e germes atípicos. Eficaz para sífiles, coqueluche e da angiomatose bacilar. Logo é bastante utilizada para tratar infecções streptocócicas, gonocócicas e treponêmicas (sífiles) em pct's alérgicos a penicilina.
           • Droga de escolha para o tto: Mycoplasma pneumoniae, angiomatose bacilar e coqueluche.
           • 250 a 500 mg VO 6/6h
       • Mecanismos de resistência Gram - : passagem impossibilitada pelas porinas. Gram +: Mudança conformacional no ribossomo 50S e efluxo do antimicrobiano pela MP.
       • NOVA GERAÇÃO
         • CLARITROMICINA
           • Em associação com etambutol é utilizado para tto do M. avium. Já a associação entre amoxicilina + claritromicina: Helicobacter pylori - Doença ulcerosa péptica.
           • 500 mg VO/IV 12/12h.
         • AZITROMICINA
           • De todos dessa classe é o mais eficiente contra os Gram - : M. catarrhalis e H. influenzae.O principal efeito adverso é a intolerância GI, a forma IV - pode prolongar o intervalo QT. Pode levar a hepatite colestática
           • 500 mg VO 1° D/250 mg 2° ao 5° D.
       • Claritromicina não deve ser utilizado em gestantes - teratogenicidade.

3. POR: LEONARDO MEDEIROS