Antibacteriano

Antibacteriano

1. Quinolonas:

   • Classe:
     • São compostos que possuem um carbono na posição -3 da estrutura anular primária, agindo como antibióticos bastante potentes por via oral e sem produzir muitos efeitos colaterais. Temos como alguns exemplos ácido nalixídico, ciprofloxacino, norfloxacino, dentre outros.
       • Medicamentos:
         • Ciprofloxacina: usada no tratamento do Antrax. Levofloxacina Ofloxacina Norfloxacina Acrosoxacina Perfloxacina Cinoxacina: usada em infecções urinárias (ITUs) Ácido nalidixico: usada em infecções urinárias (ITUs) Besifloxacino: usado no tratamento de conjuntivite Enrofloxacina Moxifloxacino
           • Indicação:
             • Trato genito-urinário; Trato gastrintestinal; Trato respiratório; Osteomielites; Partes moles; Ação contra micobactérias; Trato genito-urinário.
           • Reações adversas
             • Náuseas, diarreia; Reações alérgicas cutâneas; Raramente confusão, tonturas, quando associado a teofilina e anti-inflamatórios não-hormonais; Artralgia e tendinite, que pode persistir com a interrupção do tratamento; rupturas de tendões, descolamento de retina e outros problemas causados por alterações de colágeno. Não devem ser usadas em crianças que ainda não completaram o crescimento pois induz fechamento das placas epifisárias (cartilagens de crescimento). indivíduos acima de 60 anos, do sexo feminino, ativos, que realizam atividades físicas estão sob risco de lesões tendinosas e de ligamentos, durante o uso de Quinolonas;
           • Especificidades:
             • Mecanismo de ação:
               • Inibem a atividade da DNA girase ou topoisomerase II, enzima essencial à sobrevivência bacteriana. A DNA girase torna a molécula de DNA compacta e biologicamente ativa. Ao inibir essa enzima, a molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior da bactéria e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA mensageiro e de proteínas, determinando a morte das bactérias.
             • Mecanismo de resistência
               • A resistência ocorre, principalmente, por alteração na enzima DNA girase, que passa a não sofrer ação do antimicrobiano. Pode ocorrer por mutação cromossômica nos genes que são responsáveis pelas enzimas alvo (DNA girase e topoisomerase IV) ou por alteração da permeabilidade à droga pela membrana celular bacteriana (porinas).

2. Glicopeptídeos:

   • Classe:
     • vancomicina, teicoplanina e ramoplanina.
       • Medicamentos:
         • Dalbavancina Oritavancina Teicoplanina Telavancina Vancomicina
           • Indicação:
             • É utilizada para enterococo resistente e constitui primeira escolha para tratamento de infecções causadas por Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis resistentes a meticilina.
               • Reações adversas:
                 • febre, calafrios e flebites associados ao período de infusão.A Síndrome do pescoço vermelho é associada à velocidade de infusão, devendo-se diluir a droga e infundir em aproximadamente 1 hora. “Rash” e eritema máculo papular. Pode ocorrer leucopenia, reversível após a retirada da droga e ototoxicidade, especialmente em pacientes com insuficiência renal. A nefrotoxicidade é um efeito potencialmente grave da vancomicina.
                   • Especificidades:
                     • Mecanismo de ação:
                       • Apresentam um múltiplo mecanismo de ação, inibindo a síntese do peptideoglicano, além de alterar a permeabilidade da membrana citoplasmática e interferir na síntese de RNA citoplasmático. Desta forma, inibem a síntese da parede celular bacteriana.
                         • Mecanismo de resistência:
                           • Os enterococos desenvolveram resistência aos glicopeptídeos, particularmente à vancomicina, devido a alterações genéticas na bactéria (gen vanA) que diminuíram o tropismo da droga pelo microrganismo. Em estafilococos, o mecanismo de resistênmcia à vancomicina até hoje não foi copletamente elucidado, mas postula-se que possa ser pelo espessamento da parede celular bacteriana (resistência intermediária).

3. Oxazolidinonas:

   • Classe:
     • A linezolida representa o único membro comercializado dessa nova classe de antimicrobianos sintéticos conhecidos como oxazolidinonas.
       • Medicamentos:
         • Linezolida Tedizolida
           • Indicação:
             • Deve ser utilizada em infecções graves por patógenos gram-positivos multiresistentes.
               • Reações adversas:
                 • leucogenia e plaquetogenia em tratamentos prolongados; neurotoxicidade.
                   • Especificidades:
                     • Mecanismo de ação:
                       • Exerce sua atividade por inibição da síntese protéica, porém, em etapa distinta daquela inibida por outros antimicrobianos.
                     • Mecanismo de resistência:
                       • Emergência de resistência, embora rara, foi documentada, sendo atribuída ao mecanismo de mutação no gene 23SrRNA, talvez devido à pressão seletiva.

4. Lincosaminas:

   • Classe:
     • Essa classe é formada por um antibiótico natural, a lincomicina, e por cinco derivados semissintéticos, dos quais somente a clindamicina é utilizada na clínica
       • Medicamentos:
         • lincomicina e clindamicina
           • Indicação:
             • infecções intra-abdominais, infecções pélvicas (incluindo abortamento séptico) e infecções pulmonares (abscesso pulmonar, pneumonia aspirativa, empiema) causadas por anaeróbios gram-positivos e anaeróbios gram-negativos. Também são indicados em infecções odontogênicas, sinusites, otite crônica, osteomielites e infecções de pele por estreptococos ou estafilococos. Erisipela e infecções de partes moles em pacientes alérgicos a penicilina.
               • Reações adversas:
                 • diarréia; colite associada ao uso de antimicrobianos (colite pseudomembranosa), causada pelo Clostridium difficile, exantema febre, eosinofilia e reações anafilactóides são raras; pode ocorrer flebite após infusão endovenosa.
                   • Especificidades:
                     • Mecanismo de ação:
                       • Inibem a síntese protéica nos ribossomos, ligando-se a subunidade 50S, sendo, portanto, bacteriostáticas. Desta forma alteram a superfície bacteriana, facilitando a opsonização, fagocitose e destruição intracelular dos microrganismos.
                     • Mecanismo de resistência:
                       • Como para os macrolídeos, alterações no sítio receptor do ribossoma, conferem resistência aos antimicrobianos deste grupo. Outra forma de resistência é por mudanças mediadas por plamídeos, no RNA 23S da subunidade 50S do ribossoma.

5. Macrolídeos:

   • Classe:
     • azitromicina, claritromicina, eritromicina, espiramicina, miocamicina, roxitromicina, etc.
       • Medicamentos:
         • eritromicina; claritromicina; azitromicina; espiramicina.
           • Indicação:
             • infecções do trato respiratório por estreptococos do grupo A, pneumonia por S. pneumoniae, prevenção de endocardite após procedimento odontológico, infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes), profilaxia de febre reumática (faringite estreptocócica), e raramente, como alternativa para o tratamento da sífilis.
               • Especificidades:
                 • Mecanismo de ação:
                   • Sua ação ocorre através da inibição da síntese protéica dependente de RNA, através da ligação em receptores localizados na porção 50S do ribossoma, particularmente na molécula 23S do RNA, impedindo as reações de transpeptidação e translocação.
                 • Mecanismo de resistência
                   • A resistência pode surgir por: diminuição da permeabilidade da célula ao antimicrobiano, alteração no sítio receptor da porção 50S do ribossoma e inativação enzimática.

6. Aminoglicosideos:

   • Classe:
     • Amicacina Gentamicina Canamicina Neomicina Plazomicina Estreptomicina Tobramicina
       • Medicamentos:
         • Amicacina. Gentamicina. Canamicina. Neomicina. Plazomicina. Estreptomicina. Tobramicina.
           • Indicação:
             • septicemias, infecções do trato urinário, endocardites, infecções respiratórias, infecções intra-abdominais, meningites em recém-nascidos, infecções oculares, osteomielites e infecções de articulações. têm grande atividade contra bacilos e cocos gram-negativos aeróbios
               • Reações adversas:
                 • Nefrotoxicidade; Ototoxicidade; Paralisia neuromuscular
                   • Especificidades:
                     • Mecanismo de ação:
                       • Ligam-se à fração 30S dos ribossomos inibindo a síntese protéica ou produzindo proteínas defeituosas.
                     • Mecanismo de resistência:
                       • alteração dos sítios de ligação no ribossomo; alteração na permeabilidade; modificação enzimática da droga.