CIPROFIBRATO

CIPROFIBRATO

1. FARMACODINAMIA

   • Son los efectos que causan un medicamento en el organismo bien sea bioquímicos o fisiológicos.
     • Nivel sistémico
       • Bloquea la producción hepática de VLDL y por ende de su metabolito LDL (fase de metabolismo endógeno), además incrementa el HDL hasta en un 30-35% ya que reduce la transferencia de colesterol del HDL al VDLD y disminuye el aclaramiento de HDL ( disminuyendo el catabolismo hepático).
     • Nivel Tisular
       • Los mecanismos para reducir los niveles de lípidos están relacionados con el aumento en la actividad de la lipasa lipoproteica (LPL), enzima que facilita el catabolismo de las partículas ricas en triglicéridos, incluye las VLDL y las lipoproteínas de densidad intermedia (IDL).
     • Nivel Celular
       • La regulación en la activación de genes que codifican para enzimas que participan en diversos mecanismos del metabolismo de lípidos (acil-CoA oxidasa, enoil-CoA hidratasa, hidroxiacil-CoA deshidrogenasa, lipoproteína lipasa, etc), incluyendo transporte, captación celular, unión intracelular, activación, anabolismo y catabolismo (ß-oxidación peroxisosomal y mitocondrial) y almacenamiento. Diversos estudios han demostrado que estos PPARs, se presentan en forma de 3 isotipos, denominados a, ß y g de los cuales, PPARa, regulan la ß-oxidación en peroxisomas hepáticos y PPARg adipogénesis. El nivel de activación de los PPARs, aumenta en forma importante, la interacción directa del ciprofibrato con el receptor nuclear, incrementando de la misma manera, las concentraciones de enzimas necesarias para el metabolismo de lípidos.
     • Nivel Molecular
       • La activación de PPAR-α estimula la p-oxidación de ácidos grasos en el hígado, reduciendo su disponibilidad para la síntesis y la secreción de VLDL, aumenta la expresión de la lipoproteína lipasa (LPL), estimulando la hidrólisis de lipoproteínas ricas en triglicéridos, y disminuye la expresión de apolipoproteína CIII

2. Derivado del ácido fibrico (ácido clorofenoxiisobutírico) con propiedades hipolipemiantes.

   • USADO: para dislipoproteinemias primarias, incluyendo los tipos IIa, IIb, III y IV de la clasificación de Fredrickson (hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia y formas combinadas)

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