Opióides

Opióides

1. Medicamentos analgésicos comumente utilizados para o tratamento de dor moderada e intensa

   • Seus efeitos adversos mais comuns são obstipação, as náuseas, os vómitos, a sedação e as alterações cognitivas. Outros efeitos, menos frequentes são: a depressão respiratória, a secura da boca, a retenção urinária, o prurido, a mioclonia, a disforia, as perturbações do humor, as perturbações do sono, a disfunção sexual, a dependência física, a tolerância e a secreção inapropriada da hormona antidiurética.
   • A tolerância aos opióides e a dependência física se estabelecem após administração prolongada de opióides.
     • A tolerância para os efeitos adversos dos opioides, tais como a sonolência e as náuseas, parecem desenvolver-se rapidamente, o que é um bom fenómeno clínica. No entanto, a tolerância ao efeito analgésico, é definida como a necessidade de serem aumentadas gradualmente as doses de opioides a serem efetuadas em doentes crónicos, de modo a serem obtidos os mesmos efeitos analgésicos. Geralmente manifestam-se por uma redução progressiva na duração da analgesia para uma certa dose.
     • A dependência física, resultante da estimulação dos receptores µ, revela-se quando a administração de opióides é interrompida abruptamente ou quando é administrado abruptamente um antagonista (ex.: naloxona). A presença contínua de um opioide no organismo durante dias cria um estado biológico novo, em que a normalidade fica dependente da sua presença na biofase dos seus receptores específicos. As manifestações clínicas mimetizam um síndrome gripal, e manifestam-se por: ansiedade, irritabilidade, tremores, dores articulares, lacrimejo, rinorreia, diaforese, náuseas, vómitos, dores abdominais, insónia, diarreia, podendo chegar à mioclonia multifocal.

2. Designa-se ópio a mistura alcaloide extríida da planta papoula

3. Designa-se qualquer composto natural, semi-sintético ou sintético que se ligue especificadamente aos receptores opioides e possua propriedades similares às dos opioides endógenos.

4. Designa-se opiáceo qualquer opióide natural derivado do ópio (p. ex., morfina).

5. Designa-se narcótico como sinônimo de opóides, porém pode referir-se a diversas outras drogas de abuso que não pertencem à classe opióide.

6. Agem ligando-se a receptores opióides específicos no SNC para produzir efeitos que imitam a ação de neurotransmissores peptídeos endógenos (p. ex., endorfinas, encefalinas e dinofrinas).

   • Os efeitos mais importantes são mediados por três famílias de receptores, designadas μ (mi), κ (capa) e δ (delta). Cada família de receptores apresenta uma especificidade diferente para os fármacos com os quais se ligam.
     • A propriedade analgésica dos opioides é mediada primariamente pelos receptores μ (mi), que modulam respostas nociceptivas térmicas, mecânicas e químicas. São encontrados no córtex cerebral, no tálamo e na substância cinzenta peri-aquedutal, sendo raros na medula espinal. Tem essencialmente um efeito analgésico na dor aguda e crônica, embora possa desencadear outros efeitos, tais como: euforia, dependência física, depressão respiratória, hipotermia, bradicardia e miose.
     • Os receptores δ (delta) têm uma distribuição difusa no córtex cerebtral, hipocampo, amígdala e no sistema límbico. Parecem ser os locais preferenciais para a ligação das encefalinas, substâncias que quando bloqueada a sua degradação induzem analgesia. Outros efeitos passíveis de serem obtidos: euforia, efeitos autonómicos e efeitos relacionados com a vertente afetivo-motivacional do sistema nociceptivo.
     • Os receptores κ (capa) estão concentrados na medula espinal, tálamo, hipotálamo e córtex cerebral, induzindo analgesia de origem espinal e sedação, sendo importante nos estados de dor crônica.
   • Os receptores opioides são membros da família de receptores acoplados à proteína G e inibem a adenililciclase. Sua ativação desencadeia uma cascata de eventos: fechamento dos canais de Ca+ voltagem dependentes, redução na produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPs) e estímulo ao afluxo de K= resultando em hiperpolarização celular. Assim, o efeito final é a redução da excitabilidade neuronal, resultando em redução da neurotransmissão de impulsos nociceptivos.

7. Existem diversas classificações para os opióides

   • Tradicional: baseada na potência analgésica
   • Origem da droga: quanto à etiologia natural ou sintética
   • Funcional: quando à ação no receptor opióide