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TEMA 3. FARMACODINÁMICA Y EFECTOS DE LOS FÁRMACOS
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- 1RECEPTORESPROTEÍNAS QUE RECONOCEN Y RESPONDEN A SEÑALES. LUGAR DE UNIÓN PARA LIGANDOS ENDÓGENOS Y FÁRMACOS. LOS FÁRMACOS MODIFICAN Y AHUSTAN SU FUNCIÓN. EL LUGAR DE FIJACIÓN NO TIENE PORQUE SER EL MISMO QUE EL DEL EFECTO.
- 2CARACTERÍSTICAS- FIJACIÓN: AFINIDAD (tendencia fármaco a fijarse al receptor) y EFICACIA (tendencia a activarlo una vez fijado)
- ESPECIFICIDAD: De grupos de fármacos por receptores y viceversa
- SELECTIVIDAD: Predominio del efecto en una zona concreta del cuerpo, limitación de la distribución y variación del efecto (Se pierde a medida que aumentamos la dosis) - 3TIPOS DE RECEPTORES1. CANALES IÓNICOS TRANSMEMBRANA
2. RECEPTORES TRANSMEMBRANA (RECEPTOR DISTINTO A EFECTOR)
3. RECEPTORES INTRACELULARES
4. ENZIMAS EXTRACELULARES
5. RECEPTORES DE ADHESIÓN A SUPERFICIE CELULAR - 41. CANALES IÓNICOS TRANSMEMBRANA- Dependientes de voltaje (LIDOCAÍNA inhibe canales de Na+)
- Asociados a receptores (Acoplados a proteínas G o canal más receptor, por ejemplo receptor nicotínico Ach) - 52. RECEPTORES TRANSMEMBRANA (RECEPTOR DIFERENTE EFECTOR)- RECEPTOR ACOPLADO A PROTEÍNA G (El efector Adenilato ciclasa)
- RECEPTOR CON DOMINIO CITOSÓLICO ENZIMÁTICO (Efector Tyr quinasas o SER/THR quinasas fosfatasas) - 63. RECEPTORES INTRACELULARESFármaco tiene que penetrar en la célula
- HORMONAS ESTEROIDALES, WARFARINA (Inhibe enzima reductor de Vit. K)
- FÁRMACOS (Inhiben síntesis proteica ribosomal(antiinfecciosos) y mitosis(anticancerosos)) - 74. ENZIMAS EXTRACELULARESENALAPRIL (Inhibe ECA )
- 85. RECEPTORES DE ADHESIÓN A SUPERFICIE CELULARNATALIZUMAB por EM y Crohn
- 9REGULACIÓN CELULAR INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR- DESENSIBILIZACIÓN: Disminuye capacidad receptor para responder al ligando (adaptación)
- INACTIVACIÓN: Pérdida capacidad de respuesta (por ejemplo por fosforilación)
- REFRACTERIEDAD: Tiempo antes de que vuelva a surgir el efecto
- DOWN-REGULACIÓN: Interacción persistente-repetida (desaparición receptores) - 10CURVAS DOSIS-RESPUESTA- INDIVIDUALES. CONTINUO. A mayor concentración de fármaco mayor ocupación de receptores. El aumento de concetración acaba haciendo que el número de receptores unidos disminuya hasta que la ocupación es total (Si Km a la izquierda quiere decir que mayor afinidad receptor-ligando y que con menos concentración hay más ligando unido, potente)
- POBLACIONALES. DICOTÓMICO. % indiciduos que responden a una dosis
- DISTRIBUCIÓN FRECUENCIA. Valorar aa que dosis el 50% individuos responden al efecto terapeútico, tóxico o letal (los dos últimos alejados del primero) - 11FÁRMACOS1. AGONISTAS
1.1. Agonistas completos (puros)
1.2. Agonistas parciales
EFICACIA: Respuesta máxima hecha por el fármaco
POTENCIA: [Fármaco] a la cual se produce el 50% de la respuesta.
2. ANTAGONISTAS
2.1. Competitivos: Unión al lugar de fijación del fármaco. Desplaza agonista según [fármaco]
2.2. No competitivos: Unión a lugar alostérico (inhibe función receptor, efecto independiente) - 12FÁRMACOS QUE DISMINUYEN RESPUESTA- AGONISTA INVERSO: Modifica la acción de receptor constantemente activos
- ANTAGONISTA
Químico, Tto para fármacos
Fisiológico, Tto síntomas (B-bloqueantes para nervios)
Farmacocinético, actúa en la farmacocinética del agonista cambiando su metabolismo
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- medicina Farmacología (BLOQUE I) Flashcards on TEMA 3. FARMACODINÁMICA Y EFECTOS DE LOS FÁRMACOS, created by mllorcafdez on 20/10/2014.
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