16329633
| Question | Answer |
| Biologische beschikbaarheid is minder als..... (6 redenen) | - Niet vrijkomen van farmacon - Slechte wateroplosbaarheid - Afbraak farmacon in maagdarmkanaal - Interacties met voedsel of andere farmaca - Slechte membraanpassage - First-pass effect in de lever |
| Biologische beschikbaarheid (F) is.... | Biologische beschikbaarheid: hoeveelheid van een geneesmiddel dat onveranderd in de algemene circulatie terecht komt |
| Waarom wil je bij chronische medicatie liever lange absorptie tijd? | - minder fluctuaties in de plasma concentratie |
| Er zijn twee verschillende mechanismen van eliminatie: | - excretie = onveranderd uitscheiden) - biotransformatie/metabolisme = omzetten door lever |
| wat is biotransformatie | Omzetten van stoffen door leverenzymen voor een betere wateroplosbaarheid zodat ze uitgescheiden kunnen worden met excretie |
| na hoeveel x T1/2 is de stof volledig geëlimineerd | 5X |
| 0 orde kinitiek | uitscheiding is constant dus dosering verhogen zorgt voor een langere werking. er is geen T1/2 (bijv. alcohol) Op een gegeven moment zijn alle enzymen "bezit" waardoor er een "wachtrij ontstaat - eliminatiesnelheid is constant |
| 1e orde kinetiek | eliminatiesnelheid niet constant T1/2 blijft gelijk ongeacht de dosering bijv nieren filteren 1 L bloed per uur --> of er nu 1 of 10 mg in die liter zit het wordt in 1 uur afgebroken |
| medicatie met gereguleerde afgite zie je aan bijv MGA, Durette ...... | Retard, Long Acting, Contin, CR, Chrono, XR, OROS, ZOC, SR, HBS |
| biotransformatie wordt beïnvloed door... | eiwitbinding bloedflow activiteit SYPP enzym |
| Verdeling farmacon over het lichaam is afhankelijk van: | - lipofiel vs hydrofiel - Binding aan eiwitten bv. albumine – Molecuulgrootte – De verdeling over erytrocyten en plasma |
| Vd staat voor | Vd: fictief verdelingvolume |
| Een klein verdelingsvolume zie je bij: - polair of niet polair? Grote of kleien moleculen? Grote of kleine eiwitbinding? | • Polair (met lading) • Groot molecuul • Grote eiwitbinding • Vb Heparine |
| De meest relevante eiwitten voor binding zijn: | albumine – Ontstekingseiwit alfa 1-zure glycoproteïne |
| Bij een groot verdeelvolume is de gebonden fractie van het farmacon verwaarloosbaar tov de totale fractie want.... | de gebonden fractie gaat over de gebonden fractie in het bloed en niet over de fractie in de organen en bij een groot verdelingsvolume zit maar weinig van de medicatie in het bloed |
| Bloed hersen bariere is alleen doorlaatbaar voor...... | Lipofiele moleculen (via passieve diffusie, psychofarmaca) – Moleculen die via transportcarrier naar binnen komen (glucose, aminozuren) – Stoffen die qua structuur lijken op lichaamseigen stoffen (levodopa) – Effluxpomp P-glycoproteine pompt bepaalde lipofiele geneesmiddelen naar het bloed |
| één compartimenten model | Homogene verdeling van medicijn... bloedspiegels kunnen snel na toedienen worden geprikt |
| 1 compartimenten model | - Het lichaam is één geheel waarover het geneesmiddel zich homogeen verdeelt. - bloedspiegels kunnen vrij snel na het inlopen van een infuus worden geprikt |
| 2 compartimenten model | Het lichaam bestaat uit twee delen, waar het geneesmiddel zich over verdeelt. bloedspiegel kan pas later geprikt worden omdat eerst over lichaam verdeelt moet worden |
| biotransformatie Fase 1 reacties: | Oxidatie, hydrolyse etc. via CYP P450 enzymen - Er ontstaat een polaire groep in het molecuul - bio-inactivatie --> verlies van de farmacologische activiteit - bio-activatie --> metabolieten met een zelfde versterkte werkzaamheid |
| biotransformatie Fase 2 reacties: | - Lichaamseigen stoffen worden covalent gekoppeld aan polaire groep - er ontstaat een hydrofiel conjugaat dat snel via urine of de gal wordt uitgescheiden - Fase II metabolieten zijn farmacologisch inactief - Een Fase II hoeft niet per se voorafgegaan te worden door een Fase I reactie |
| intermediate metabolizer | verlaagd metabolisme |
| extensive metabolizer | normaal metabolisme |
| Enzyminductie | adaptatie van het organisme op de blootstelling van bepaalde stoffen. Dit effect is pas na enkele dagen merkbaar bijv. meer CYP aanmaken waardoor snellere afbraak geneesmiddel |
| Enzymremming | Competitie tussen twee farmaca voor de bindingsplaats van een zelfde enzymsysteem. Dit effect is direct merkbaar Kan ook door bijv roken komen |
| Renale excretie wordt bepaald door: | - Glomerulaire filtratie - Passieve terugdiffusie (in tubili) - Tubulaire secretie (capilaire om tubili) - Actieve reabsorptie |
| steady state bereik je na ongeveer | 4 a 5 x de halfwaarde tijd van een medicijn |
| polymorfisme | Het voorkomen van variaties in het DNA |
Want to create your own Flashcards for free with GoConqr? Learn more.