hemicolinicos
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bloquean el transporte de colina
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vesamicol
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• una vez sintetizada la acetilcolina se transporta a travez de un transp. relacionado con las vesículas, el cual es ✖︎ por el vesamicol
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PARASIMPATICOMIMETICOS
•definicion
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• estimulantes del receptor para acetilcolina o inhibidores de la colinoesterasa y simulan la actividad de la acetilcolina
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PARASIMPATICOMIMETICOS
• nicotina a q estimula?
• receptores colinergicos: carac y funciona
• recep nicotinicos
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•ganglios de tipo autónomo y uniones neuromusculares de mm estriado
• mimeb de fam de conductos propios de proteínaG o tipo ionico. Regulan la produc de 2dos mnsajrs intracel y conductos ionicos travez de sus proteinasG
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PARASIMPATICOMIMETICOS
• recep nicotinicos
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• parte de un polipeptido de memb q forma conducto ionico cont efectividad x cationes situados en memb plasmaticas de cel post-ganglionares en SNA
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PARASIMPATICOMIMETICOS
•acción directa
• acción indirecta
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• ligan a receptores muscarinicos o nicotinicos y los activan
• `reducen sus efectos primarios al inhibir la acetilcolinesterasa
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PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA
•absorcion
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•SNC es peq la abs y distribución de esteres de colina xq son hidrófilos. todos son hidrolizados en el tubo digestivo.
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PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA
Efectos en Organos y Sistemas
•ojo
• ap cardio
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• >< del mm liso del esfínter del iris (miosis) y del mm ciliar, consec- el iris se desplazaDOSIS MAYORES: facilitan la salida del humor acuoso en el conducto de Schlemm
•cardio: ↓de resist vascular periférica y cambios en FC, goteo endovenoso mínimo causa: vasodilatación con ↓de PA. Dosis Mayore: bradicardia, ↓veloc de conducción e hipotensión
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PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA
Efectos en Organos y Sistemas
• ap respiratorio
•tubo digestivo
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• >< del mm liso del árbol bronquial, estimularon de secreción de gland de mucosa, efectos particulares en asmáticos
• digestivo : ↑act secretora y motora de intestino, el peristaltismo, estimularon intensa de gland salivales y gástricas, estim menor en G páncreas y int delgado, relajación de esfínteres
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PARASIMPATICOMIMETICOS ACC DIRECTA
• vía genitourinaria
• gland diversas
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• genitourinaria : estim mm detrusor y relajan el trigono y mm vejiga, lo q estim micción
• gland : estim secreción de grand sudoríparas, terrmoreguladoras, lagrimales, nasofaringeas
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PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA
• estructura
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•3grupos químicos: alcoholes simples (sencillos), esteres de acido carbamico de alcoholes y derivados de ac fosfórico
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PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA
•absorcion
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• abs carbamatos en piel, conjuntiva, intestino y pulmones es baja xq son insolubles en lipidos. carromatos estables en soluc acuosa, pueden metabol x estereasas y colinesterasa
• los inhibidores de la colinesterasa organofosforados se absorben bien en conjuntiva, piel, intestino y pulmones
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PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA
•mecanismo de acción
•primer grupo
• 2do grupo
• 3er grupo
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•los inhibidores de la colinesterasa ↑conc de acetilcolina, y su interacción con la enz varia con el grupo (3)
•1grupo: alcoholes cuaternarios- union reversible
•2grupo:esteres de carbamato- hidrólisis en 2 fases
•3grupo: organofosforados-inicio por union y la hidrólisis y surge un sitio fosforado
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PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA
Efectos en Organos y Sistemas
•SNC
•ojos, resp, urinario, digest
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• SNC- ↓consentí: edo alerta, ↑conc convulsiones generalizadas y puede seguir coma, y paro respiratorio
• ojos, vias resp, urinarias, tubo digest: semejantes a las de acción directa
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PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA
Efectos en Organos y Sistemas
•cardio
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•cardio: efectos cronotropicos, dromotropicos e inotropicos negativos y disminuye el gasto cardiaco, atribuible a bradicardica, menor >< de auriculas, y reducc de >< del ventriculo, consec de la inhibicion de la liberación de NE y inhibición de efectos simpáticos cel posunional
•inh colinesterasa en dosis moderadas ↑resist vascular sistemica.
la atropina impide el ↑PA y ↑ de conc plasmaticas de NE
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PARASIMPATICOMIMETICOS AC INDIRECTA
Efectos en Organos y Sistemas
• union neuromm
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• concent peq prolongan e intensifican las acciones de la acetilcolina liberada de manera fisiológica; ello intensifica la ><, en particular en mm debilitados x agentes de bloqueo o por miastenia grave
• conc mayores culmina en fibrilacion de ciertas fibras mm y es posible descarga antidromica de impulsos de la neurona motora, con lo ocurren fasciculaciones q abarcan toda la unidad
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PARASIMPATICOMIMETICOS ESTERES DE COLINA
betanicol y carbacol
• mecanismo de acción •efectos
•aplicaciones clínicas
•farmacocinetica
• efectos tóxicos
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•agonista muscarinico, efectos insignificantes en nicotinicos
•activa M1,2,3; intensifica la secreción, contracción mm liso y relaja el mm vascular y cambia la FC
•ileon posoperatorio neurogeno y retención urinaria
•vía oral y parenteral,acción dura 30min, no se difunde en SNC
•ef parasimp excesivos , broncoespasmo asmatico
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PARASIMPATICOMIMETICOS
ALCALOIDES MUSCARINICOS
pilocarpina y cevimelina
•meca acción •efectos
•aplicaciones
•farmacocinetica
• ef tóxico
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•semejante a betanicol, agoniza parcial
•semej a betanicol en efectos
•glaucoma, sx de sjogren
•orales y aplicación tópica
•ef tóxicos semej betanicol
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PARASIMPATICOMIMETICOS
agonistas muscarinicos de acción directa
nicotina
•meca acción
• efectos
• aplicaciones
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•agonista recep Nm y Nn
•✓neuronas posganglionares autónomas y placa terminar neuromm en mm estriado, se difunde en SNC y activa recep Nm
• para interrumpir el tabaquismo
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PARASIMPATICOMIMETICOS
Inhibidor de Colinesterasa de acción Corta
edrofonio
•mec acción •efectos
•aplicaciones
• farmacocinaetica
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•se une forma breve a sitio activo de AChE e impide acceso a acetilcolina
•amplifica acciones de ACh, ↑act parasim y transmisión neuromm somática
• miastenia grave
•parenteral. toxicidad exceso parasimpaticomimetico
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PARASIMPATICOMIMETICOS
Inhibidor de Colinesterasa de acción inter
Neostigmina
•efectos
•aplicaciones
• farmacocinetica y toxic
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•como el edrofonio pero prolongado
• miastenia grave, ileon, retención urinaria postoperatorio y neurogenicos
•oral y parenteral, dura 2-4h, toxic e interacc como edrofonio
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS
•miembros
•tipos recep muscarinicos
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•se dividen en muscarinicos y nicotinicos
• M1: SNC, pericarion de neuronas poganglionares simpáticas y muchos sitios presinapticos
•M2: miocardio, órganos con mm liso
•M4y5 menos prominentes, importantes en SNC
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
•carac
•propiedades quimicas
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• aveces son llamados parasimpaticomimeticos xq bloquean los efectos de la descarga del SNAP, no anulan la acción y ejercen efectos no predecibles
•atrofian y sus congéneres son esteres alcaloides de amigas terciarias
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
• absorción
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• abs perfecta en el intestino y memb conjunitvales, en el vehículo adecuado incluso en piel
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
• mecanismo acción
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•atrofian bloquea en forma reversible las acciones colinomimeticas en los recep muscarinicos, el bloqueo puede ser superado x ↑dosis de acetilcolina
•atropina unida a recep: impide liberación de IP3 y la inhibición de la adenilciclasa q es causada x agonistas muscarinicos
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
•tejidos sensibles a atropina
• selectividad atropina
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• gland salivales, bronquiales y sudoríparas
• selectividad x recep muscarinicos, menor en nicotinicos
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
Efectos en Organos y Sistemas
•SNC
•parkinson
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• efectos estimulantes en centros bulbares parasimpaticos y efecto mas lento y duradero de sedación del encéfalo.
• temblor disminuye x acción de antimuscarinicos
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
Efectos en Organos y Sistemas
•ojo
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•ojo: midriasis, >< del mm ciliar con lo q surge ciclopejia, como consec perdida de la capac de acomodacion y el ojo no enfoca puntos cercanos
-midriasis y ciclopejia pueden inducir glaucoma
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
Efectos en Organos y Sistemas
• ap cardiovascular
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• dosis moderadas o grandes de atropina: taquicardia en el corazon inervado y lado espontáneo al bloquear estimulo vagal. Dosis Menores: bradicardia
-dilata las aa coronarias y el lecho vascular del mm estriado
- en dosis toxinas origina vasodilatación cutánea en la mitad superior del cuerpo
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
Efectos en Organos y Sistemas
• ap respiratorio
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• atropina origina broncodilatacion moderada y disminución de la secreción
- eficacia de antimuscarinicos en EPOC es escasa, inútiles en personas con asma o COPD
•antimuscarinicos utilizan a menudo antes de administrar anestésicos x inhalación para ↓secreciones traquea y la posibilidad de laringoespasmo
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
Efectos en Organos y Sistemas
• tubo digestivo
• telenzepina
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• influye en motilidad y en funciones secretoras, no anula del todo la act del tubo digestivo xq intervienen hormonas locales. desde el estomago hasta el colon queda afectada la motilidad y surge relajación de las paredes y aminora el tono y mov de propulsión -secrecion gástrica es bloqueada con ↓eficacia; ↓vol y cant de acido, pepsina, mucina (se necesita ↑dosis atropina)
•telenzepina aminora la secreción gástrica x el estomago con ↓efectos adversos q atropina
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
Efectos en Organos y Sistemas
• vía genitourinaria
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• acción antimuscarinica relaja mm liso de los ureteres y pared vesical y lentifica la micción, útil p tratar espasmos x inflamación leve, operaciones o cuadros neurogenos, pero desencadenan retención de orina en varones con hiperplasia prostatica
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FARMACOS ANTAGONISTAS DE RECEP MUSCARINICOS
Efectos en Organos y Sistemas
• gland sudoriparas
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• atropina suprime sudor con fines termorreguladores, en adultos ↑temp corporal, en niños puede causar fiebre x atropina
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pendiente cap 9,10
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pendiente cap 9,10
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