Anti-inflamatórios Não Esteroidais (AINES)

Classificação dos AINES:
1. De acordo com sua estrutura química e mecanismo de ação:
  1. Derivados do ácido fenilantranílico: Inibidores não seletivos de COX, ação central e periférica, efeitos sobre o TGI, antagonizam diretamente certos efeitos das PGs, também possuem ação anti-inflamatória. Entre eles, estão: o ácido mefenâmico e o ácido flufenâmico.
  2. Salicilatos: São inibidores não seletivos de COX, aliviam dores de baixa intensidade, são efetivos antipiréticos e apresentam efeitos sobre o trato gastrointestinal (TGI). Entre eles, estão: o ácido salicílico, o ácido acetilsalicílico (AAS) e o diflunisal.
  3. Derivados do ácido acético: São inibidores não seletivos de COX, possuem efeitos anti-inflamatórios comparáveis aos salicilatos Pró-droga; baixa incidência de toxicidade sobre o trato gastrointestinal (TGI), menor ação sobre o TGI comparado com outros AINES, potente analgésico, moderada ação anti-inflamatória e também possuem uma potência moderada superior ao ASS, bem como os efeitos no TGI. Entre eles, estão: diclofenaco de sódio, indometacina, sulindaco, etodolaco e cetorolaco.
  4. Derivados do ácido propiônico: São inibidores não seletivos de COX, possuem efeitos terapêuticos e colaterais comuns aos outros AINES. Entre eles, estão: ibuprofeno, naproxeno e cetoprofeno.
  5. Derivados dos coxibes: São inibidores seletivos de COX-2, possuem menores índices de reações adversas gastrointestinais porém possuem maior risco cardiovascular. Entre eles, estão: celecoxibe e rofecoxibe.
  6. Derivados do ácido enólico: São inibidores não seletivos de COX, além de inibidor não seletivo da COX possuem modesta seletividade para COX-2. Entre eles, estão: Piroxican e meloxican.
2. Efeitos adversos:
  1. Hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, disfunção e falência renal, inibição da agregação plaquetária, aumento do tempo de sangramento, alteração nos testes de função renal.
Mecanismo de ação dos AINES:
1. Os AINES inibem de forma variável as duas isoformas da COX em suas dosagens terapêuticas. Eles também antagonizam os receptores de PG, reduzem a permeabilidade capilar diminuindo o edema e a vermelhidão e inibem a liberação do PGE1 o que leva a redução do estado febril.
  1. Indicações terapêuticas: Apresentam propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e antipiréticas.
  2. Contra indicações: Hemofilia, deficiência da vitamina K, cirurgia, úlcera péptica, gastrite, sangramento gastrointestinal e gravidez.
Vias de administração dos AINES:
1. Administração via oral: É a mais utilizada, segura e econômica além de ser bastante confortável sem apresentação de dor. Efeito anticonceptivo, locais periféricos.
2. Administração via tópica: Tem como objetivo a penetração do princípio ativo nos tecidos musculares e articulares.
3. Administração via intravenosa: É realizada diretamente na corrente sanguínea por uma veia.
4. Administração via intramuscular: Permite que o medicamento seja injetado diretamente no músculo. É indicado para medicamentos de aplicação única ou de efeito mais prolongado, não tem efeito tão imediato se comparado com os medicamentos administrados por via intravenosa, mas são bastante eficientes.
5. Administração via intradérmica: O AINE é injetado com uma seringa entre a derme e a epiderme, essa é a via mais lenta de absorção pois só podem ser administrados pequenos volumes e sua absorção sistêmica é menor. Contudo uma exposição local prolongada ao AINE, por via intradérmica, se obtém um resultado positivo. Essa seria uma alternativa de tratamento a indivíduos impossibilitados de fazer o uso de AINES por via oral.

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