PENICILINAS

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PENICILINAS
  1. HISTORIA
    1. Descubridor: Alexander Fleming 1928 productor de lisis en un cultivo de microorganismos. Origen: moho, se obtuvo de Hongo Penicillium nutatum (genero). Dio el nombre de penicilina a la sustancia antibacteriana.
    2. PROPIEDADES QUIMICAS
      1. La estructura básica de las penicilinas: incluye un anillo de tiazolidina (A) unido a otro anillo lactámico β (B) que esta conectado con una cadena lateral (R).
      2. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS Y PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
        1. 1) ALTERNATIVA ACIDO RESISTENTE DE LA PENICILINA G Fenaximetilpenicilina (penicilina v).
          1. 2) PENICILINAS RESISTENTES ALA PENICILINASAS Meticilina. Cloxacilina.
            1. 3) PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O EXPECTRO EXTENDIDO Aminopenicilinas: ampicilina, amoxicilina, bacampicilina. Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina. Ureidopenicilinas: piperaciclinas, mezlocilina. Inhibidores de las Betalactamasas “Ácido clavulánico ” sulbactam.
              1. 4) Sintéticas Carboxipenicilinas: a) Carbenicilina, ticarciclina. Activa contra Pseudomonas, Enterobacter, Proteus.
                1. 5) ureidopenicilinas: a) Mezlocilina, Azlocilina, piperacilina. Activos contra Pseudomonas, klebsiella, excelente contra
                2. Penicilinas G y V
                  1. 1)La penicilina G es cinco a 10 veces más activa contra especies de Neisseria sensibles a penicilinas y contra algunos anaerobios.
                    1. 2)Actúa contra muy diversas especies de cocos grampositivos y gramnegativos.
                      1. 3)Los neumococos ,Staphylococcus epidermidis , gonococos , estreptococos viridans S. pneumoniae son resistentes a la penicilina G.
                        1. 4)La penicilina G inhibe la actividad de Actinomyces israelii, Streptobacillus moniliformis, Pasteurella multocida y L. monocytogenes.
                        2. FARMACOCINETICA
                          1. ABSORCION: VIA GASTROINTESTINAL.
                            1. DISTRIBUCION: La penicilina G se disminuye extensamente en todo el , cuerpo, pero hay grandes diferencias en las concentraciones alcanzadas en diversos líquidos y tejidos. Aparecen cantidades importantes en 1) hígado 2) bilis 3) riñones 4) semen 5) líquido sinovial 6) linfa e intestinos.
                              1. BIOTRANSFORMACION: Es inactivada cada hora por el hígado en insuficiencia renal y hepática la semivida del fármaco se prolonga.
                                1. EXCRECION: Las penicilinas son eliminadas con rapidez y, en particular por: 1) Filtración glomerular. 2) Secreción tubular renal. 3) Orina.
                                2. FARMACODINAMIA
                                  1. Mecanismo de acción : 1) Interfieren con la síntesis de la pared bacteriana. 2) Inhibición de la transpeptidasa que sintetiza a los peptidoglucanos e inhibe a los antibióticos.
                                    1. Acción farmacológica Son bactericidas contra Gram positivos y Gram negativos sensibles. Bacteriostáticos.
                                    2. INDICACIONES
                                      1. Infecciones por neumococos. Neumonía neumocócica. Meningitis neumocócica. Infecciones estreptocócicas. Choque tóxico estreptocócico y fascitis necrosante. Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos. Infecciones por microorganismos anaerobios. Infecciones por estafilococos. Infecciones por meningococos. Infecciones por gonococos. Actinomicosis, Difteria, Carbunco. Infecciones por clostridios, Infecciones por fusoespiroquetas, Fiebre por mordedura de rata. Infecciones por Listeria, Enfermedad de Lyme, Erisipeloide.
                                      2. CONTRAINDICACIONES
                                        1. Pacientes con hipersensibilidad a los β lactámicos y en individuos con deficiencias hepáticas.
                                        2. REACCIONES ADVERSAS
                                          1. Las manifestaciones de alergia a las penicilinas incluyen: erupción maculopapular Erupción urticariana fiebre broncoespasmo vasculitis enfermedad del suero dermatitis exfoliativa síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia
                                          2. FARMACOGNOSIA
                                            1. 1)NATURALES. PENICILINA V POTASICA Y PENICILINA G
                                              1. 2)SINTETICAS: AMOXICILINA, AMPICILINA.
                                                1. 3)SEMISINTETICAS: OXACILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA.
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