Receptores farmacológicos

Interações fármaco-receptor
1. FORTE
  1. Lig. covalentes
2. FRACA
  1. Iônicas
    1. Polares
      1. Apolares
        Van Der Waals
        Transferência de carga
3. Agonistas
  1. Agonista pleno
    1. Gera resposta máxima no tecido
  2. Agonista parcial
    1. Gera resposta submáxima
  3. Agonista inverso
    1. Reduz o nível de ativação constitutiva do receptor
4. Antagonistas
  1. Competitivo
    1. Liga-se ao mesmo sítio de ligação do agonista e compete pela ligação
  2. Não competitivo
    1. Bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista
  3. Alostérico
    1. Liga-se a um sitio de ligação diferente do agonista endógeno
CLASSIFICAÇÃO DOS RECEPTORES
1. Pelo neurotransmissor ou hormônio mediador
2. Pelo agonista e antagonista seletivo
3. Topográfico
4. Pela estrutura
5. Pelo mecanismo molecular e pelos processos de transdução
Estrutura molecular do receptor
1. Membrana Plasmática
  1. Canais iônicos controlados por ligantes
    1. Resposta rápida (milissegundos)
  2. Receptores ligados a quinases
    1. Tem natureza enzimática própria
  3. Receptores acoplados à proteína G
    1. Resposta lenta (segundos)
2. Intracelulares
  1. Receptores nucleares
    1. Interagem com moléculas apolares
    2. Regulam a transcrição gênica
Alvos
1. Enzimas
2. Complexos Lipoproteicos
3. Canais Iónicos
4. Proteínas Transportadoras

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