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Description
Mind Map by Cinthya Rivadeneira, updated more than 1 year ago
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Created by Cinthya Rivadeneira
almost 3 years ago
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Receptor farmacológico Agonista
y Antagonista
- Receptor
- Componente de una
célula o un organismo
que interactúa e inicia la
cadena de fenómenos
- Componente de una
célula o un organismo
que interactúa e inicia la
cadena de fenómenos
- Fármaco Agonista
- Activan al receptor para que
emita una señal como
resultado directo de su
unión con él, otros suprimen
las señales basales.
- La intensidad del efecto
farmacológico producido por
un agonista define el grado de
eficacia del fármaco
- MORFINA
- Actúa sobre los receptores opioides,
reaccionan a las endorfinas, por ello la
morfina intenta parecerse a estos
compuestos y bloquea los mensajes de
dolor al cerebro. Cuando llega a estos
receptores, se transmite el efecto
analgésico a través de una cascada de
proteínas G. Estas proteínas aumentan la
conducción en los canales de potasio, la
disminuyen en los de calcio e inhibe la
adenilato ciclasa. Todos estos cambios
mitigan el dolor.
- Actúa sobre los receptores opioides,
reaccionan a las endorfinas, por ello la
morfina intenta parecerse a estos
compuestos y bloquea los mensajes de
dolor al cerebro. Cuando llega a estos
receptores, se transmite el efecto
analgésico a través de una cascada de
proteínas G. Estas proteínas aumentan la
conducción en los canales de potasio, la
disminuyen en los de calcio e inhibe la
adenilato ciclasa. Todos estos cambios
mitigan el dolor.
- MORFINA
- La intensidad del efecto
farmacológico producido por
un agonista define el grado de
eficacia del fármaco
- COMPLETO: Aquel que
se une a un
receptor específico
e induce una
respuesta
- PARCIALES: Aquel que
actúa sobre un
receptor específico
induciendo una
respuesta máxima
- INVERSO: Fármaco
que desestabiliza el
sistema llevándolo a
un nivel de actividad
- Activan al receptor para que
emita una señal como
resultado directo de su
unión con él, otros suprimen
las señales basales.
- Fármaco Antagonista
- Se unen con receptores
pero no activan la
generación de una señal,
interfieren con la capacidad
de un agonista para activar
al receptor
- COMPETITIVO: Ocupan el receptor in
activarlo, por lo que la unica manera
de "vencerlos" es aumentando la
dosis del principio activo del agonista
- El agonista es capaz de desplazar
al antagonista de sus receptores
por ocupar los receptores
vacantes, impidiendo la asociacion
del antagonista
- El agonista es capaz de desplazar
al antagonista de sus receptores
por ocupar los receptores
vacantes, impidiendo la asociacion
del antagonista
- IRREVERSIBLE: Se produce cuando
un farmaco posee varios grupos
reactivos que forman enlaces
covalentes con el receptor.
- La ocupación por el antagonista
apenas varia en presencia del
agonista y no será superable. Así
nunca se produce la ocupación
completa
- La ocupación por el antagonista
apenas varia en presencia del
agonista y no será superable. Así
nunca se produce la ocupación
completa
- NO COMPETITIVO: Se une al
receptor, pero por otro punto de
unión distinto al del principio
activo principal
- La acción del agonista queda
anulada sin que el incremento de
su concentración permite alcanzar
una ocupación máxima de
receptores.
- La acción del agonista queda
anulada sin que el incremento de
su concentración permite alcanzar
una ocupación máxima de
receptores.
- La naloxona (un antagonista de los
receptores opiáceos
estructuralmente parecido a la
morfina) administrada poco
tiempo antes o después de
administrar morfina bloquea los
efectos de esta última. Sin
embargo, el antagonismo
competitivo de la naloxona puede
ser contrarrestado administrando
más morfina.
- EJEMPLO
- COMPETITIVO: Ocupan el receptor in
activarlo, por lo que la unica manera
de "vencerlos" es aumentando la
dosis del principio activo del agonista
- Se unen con receptores
pero no activan la
generación de una señal,
interfieren con la capacidad
de un agonista para activar
al receptor
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