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Created by David Parada
over 4 years ago
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Antibióticos
- Definicion
- Antimicrobiano: molécula natural
(producida por un organismo vivo, hongo o
bacteria), sintética o semisintética, capaz
de inducir la muerte o la detención del
crecimiento de bacterias, virus u hongos.
- Antimicrobiano: molécula natural
(producida por un organismo vivo, hongo o
bacteria), sintética o semisintética, capaz
de inducir la muerte o la detención del
crecimiento de bacterias, virus u hongos.
- Clasificación según
el espectro de
acción
- Amplio:
- Aquellos antibióticos que son
activos sobre un amplio número de
especies y géneros diferentes.
- Aquellos antibióticos que son
activos sobre un amplio número de
especies y géneros diferentes.
- Reducido:
- Antibióticos solo activos
sobre un grupo reducido de
especies.
- Antibióticos solo activos
sobre un grupo reducido de
especies.
- Amplio:
- Clasificación
según el
mecanismo de
acción
- Es el mecanismo por
el cual un antibiótico
es capaz de inhibir el
crecimiento o destruir
una célula bacteriana
- Inhibidores de la
formación.
- Inhibidores de la
membrana
citoplasmática
- Inhibidores de
vías
metabólicas.
- Inhibidores de la
síntesis proteica
- La pared bacteriana
- Inhibidores de la
duplicación del
ADN
- Inhibidores de la
membrana
citoplasmática
- Inhibidores de la
formación.
- Es el mecanismo por
el cual un antibiótico
es capaz de inhibir el
crecimiento o destruir
una célula bacteriana
- Betalactámicos
- Definición
- Los betalactámicos son un
grupo de antibióticos de origen
natural o semisintético que se
caracterizan por poseer en su
estructura un anillo
betalactámico. Actúan
inhibiendo la última etapa de la
síntesis de la pared celular
bacteriana
- Se trata de
compuestos de
acción
- Bactericida lenta
- Presentan escasa
toxicidad y poseen un
amplio margen
terapéutico
- Presentan escasa
toxicidad y poseen un
amplio margen
terapéutico
- Relativamente
independiente de la
concentración
plasmática
- Bactericida lenta
- Se clasifican
- Bacterias
grampositivas
- Bacterias
gramnegativas
- Espiroquetas
- Bacterias
grampositivas
- Se trata de
compuestos de
acción
- Los betalactámicos son un
grupo de antibióticos de origen
natural o semisintético que se
caracterizan por poseer en su
estructura un anillo
betalactámico. Actúan
inhibiendo la última etapa de la
síntesis de la pared celular
bacteriana
- PENICILINAS
- Son un grupo de antibióticos de
origen natural y semisintético
que contienen el núcleo de ácido
6-aminopenicilánico, que
consiste en un anillo
betalactámico unido a un anillo
tiazolidínico
- Su origen y espectro
de acción pueden
clasificarse en:
- Penicilinas naturales (G y V)
- La penicilina G
- Abarca cocos grampositivos,
cocos gramnegativos (Neisseria
meningitidis) y bacilos
grampositivos, tanto facultativos
como anaerobios, así como
espiroquetas y algunos bacilos
gramnegativos anaerobios.
- La producción de derivados
semisintéticos del ácido
6-aminopenicilánico permitió
disponer de preparados activos por
vía oral
- Mayor
resistencia a las
betalactamasas
- Mayor capacidad
de penetración en
las bacterias
gramnegativas
- Como las
aminopenicilinas
y las penicilinas
antiestafilocócicas
- Mayor
resistencia a las
betalactamasas
- La producción de derivados
semisintéticos del ácido
6-aminopenicilánico permitió
disponer de preparados activos por
vía oral
- Abarca cocos grampositivos,
cocos gramnegativos (Neisseria
meningitidis) y bacilos
grampositivos, tanto facultativos
como anaerobios, así como
espiroquetas y algunos bacilos
gramnegativos anaerobios.
- La penicilina G
- Penicilinas resistentes a las
penicilinasas estafilocócicas
(oxacilina, meticilina,
dicloxacilina)
- Aminopenicilinas (ampicilina,
amoxicilina)
- Carboxipenicilinas
(carbenicilina, ticarcilina)
- Ureidopenicilinas (piperacilina).
- Penicilinas naturales (G y V)
- Su origen y espectro
de acción pueden
clasificarse en:
- Son un grupo de antibióticos de
origen natural y semisintético
que contienen el núcleo de ácido
6-aminopenicilánico, que
consiste en un anillo
betalactámico unido a un anillo
tiazolidínico
- CEFALOSPORINAS
- Son productos de origen
natural derivados de
productos de la
fermentación del
Cephalosporium
acremonium
- Contienen un núcleo constituído por ácido
7-aminocefalosporánico formado por un
anillo betalactámico unido a un anillo de
dihidrotiazino
- Se dividen en cuatro
generaciones de
cefalosporinas.
- Las cefalosporinas de primera generación son muy
activas frente a los cocos grampositivos; en líneas
generales, las sucesivas generaciones han perdido
parte de esa actividad, en beneficio de una mayor
actividad frente a bacilos gramnegativos, con algunas
excepciones. Todas las cefalosporinas son inactivas
frente a enterococos, estafilococos resistentes a la
meticilina y Listeria monocytogenes
- Las cefalosporinas de primera generación son muy
activas frente a los cocos grampositivos; en líneas
generales, las sucesivas generaciones han perdido
parte de esa actividad, en beneficio de una mayor
actividad frente a bacilos gramnegativos, con algunas
excepciones. Todas las cefalosporinas son inactivas
frente a enterococos, estafilococos resistentes a la
meticilina y Listeria monocytogenes
- Se dividen en cuatro
generaciones de
cefalosporinas.
- Modificaciones en la posición 7 del ácido
7-aminocefalosporánico están asociadas
con la alteración en su actividad
antibacteriana y sustituciones en la
posición 3 están asociadas a alteraciones
en la farmacocinética y en los parámetros
metabólicos del agente
- Contienen un núcleo constituído por ácido
7-aminocefalosporánico formado por un
anillo betalactámico unido a un anillo de
dihidrotiazino
- Son productos de origen
natural derivados de
productos de la
fermentación del
Cephalosporium
acremonium
- MONOBACTÁMICOS
- Aztreonam, el único
monobactámico disponible para
uso clínico, posee una excelente
actividad sobre bacterias
gramnegativas aerobias y
facultativas. Por el contrario,
carece de actividad frente a
grampositivos y bacterias
anaerobias.
- Aztreonam, el único
monobactámico disponible para
uso clínico, posee una excelente
actividad sobre bacterias
gramnegativas aerobias y
facultativas. Por el contrario,
carece de actividad frente a
grampositivos y bacterias
anaerobias.
- CARBAPENEMES
- Son una clase única de betalactámicos
que presentan el mayor espectro de
actividad conocido dentro de este grupo
de antibióticos. Imipenem es el primer
carbapenem desarrollado para uso
clínico. Es un derivado semisintético
producido por Steptomyces spp..
- Antibióticos Espectro
antimicrobiano Cefalosporinas de
primera generación Cefadroxil
Cefazolina Cefalexina Cefradina
Staphylococcus spp, meticilino
sensibles Streptococcus pyogenes E.
coli Proteus mirabilis Klebsiella spp
- Cefalosporinas de segunda
generación Cefuroxime Agregan
actividad sobre Haemophilus
influenzae Moraxella catarrhalis
- Cefalosporinas de tercera
generación Cefotaxime Ceftriaxona
Ceftazidime Cefoperazona
Enterobacterias N. gonorrhoeae, N.
meningitidis Streptococcus
pneumoniae Agrega cobertura sobre
Pseudomonas aeruginosa
- Mecanismo de acción de
betalactámicos:
- Los antibióticos betalactámicos son
agentes bactericidas que inhiben la
síntesis de la pared celular
bacteriana e inducen además un
efecto autolítico. La destrucción de la
pared celular bacteriana se produce
como consecuencia de la inhibición
de la última etapa de la síntesis del
peptidoglicano
- Los antibióticos betalactámicos son
agentes bactericidas que inhiben la
síntesis de la pared celular
bacteriana e inducen además un
efecto autolítico. La destrucción de la
pared celular bacteriana se produce
como consecuencia de la inhibición
de la última etapa de la síntesis del
peptidoglicano
- Mecanismo de acción de
betalactámicos:
- Cefalosporinas de cuarta generación
Cefepime Cefpirome Estable frente a
beta lactamasas cromosómicas de
clase 1 más modernos son
meropenem y ertapenem
- Antibióticos Espectro
antimicrobiano Cefalosporinas de
primera generación Cefadroxil
Cefazolina Cefalexina Cefradina
Staphylococcus spp, meticilino
sensibles Streptococcus pyogenes E.
coli Proteus mirabilis Klebsiella spp
- Son una clase única de betalactámicos
que presentan el mayor espectro de
actividad conocido dentro de este grupo
de antibióticos. Imipenem es el primer
carbapenem desarrollado para uso
clínico. Es un derivado semisintético
producido por Steptomyces spp..
- BETALACTÁMICOS
ASOCIADOS A
INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASAS
- Los llamados inhibidores de las
betalactamasas son moléculas que
contienen en su estructura un anillo
betalactámico
- Estas son enzimas producidas por las
bacterias que destruyen la actividad de
determinados betalactámicos, de acuerdo
al tipo de enzima
- Los inhibidores son conocidos como
inhibidores suicidas, debido a que una vez
que se unen a la enzima la destruyen pero
también son destruídos por esta.
- Ácido
clavulánico,
Sulbactam
Tazobactam
- Estos inhibidores unidos a
penicilinas o cefalosporinas
recuperan la actividad perdida por
estas como consecuencia de la
producción de betalactamasas.
- Estos inhibidores unidos a
penicilinas o cefalosporinas
recuperan la actividad perdida por
estas como consecuencia de la
producción de betalactamasas.
- Ácido
clavulánico,
Sulbactam
Tazobactam
- Estas son enzimas producidas por las
bacterias que destruyen la actividad de
determinados betalactámicos, de acuerdo
al tipo de enzima
- Los llamados inhibidores de las
betalactamasas son moléculas que
contienen en su estructura un anillo
betalactámico
- Definición
- Glicopéptidos
- Definición y
espectro de acción
- Se trata de
antibióticos que
actúan sobre la
pared bacteriana.
- Se trata de
antibióticos que
actúan sobre la
pared bacteriana.
- Vancomicina
- Es un antibiótico bactericida de espectro
reducido (solo actúa sobre bacterias
grampositivas), que se obtiene de
Streptomyces orientales.
- Es una opción terapéutica importante contra
Staphylococcus meticilinorresistente de perfil
hospitalario (SAMAR), Staphylococcus
coagulasanegativos meticilinorresistentes,
Corynebacterium JK (multirresistente) y
Enterococcus resistente a los betalactámicos o a
aminoglucósidos.
- Mecanismo
de acción:
- los glicopéptidos inhiben la síntesis y el ensamblado de la
segunda etapa del peptidoglicano de la pared celular
mediante la formación de un complejo con la porción
D-alanina-D-alanina del pentapéptido precursor
- Además daña los protoplastos alterando la permeabilidad de la
membrana citoplasmática y altera la síntesis de ARN.
- Sus múltiples mecanismos de acción contribuyen a la baja
frecuencia de desarrollo de resistencia. Se une rápida y
firmemente a las bacterias y ejerce su efecto bactericida sin un
período de inducción, pero solo sobre microorganismos en
multiplicación activa
- los glicopéptidos inhiben la síntesis y el ensamblado de la
segunda etapa del peptidoglicano de la pared celular
mediante la formación de un complejo con la porción
D-alanina-D-alanina del pentapéptido precursor
- Mecanismo
de acción:
- Es una opción terapéutica importante contra
Staphylococcus meticilinorresistente de perfil
hospitalario (SAMAR), Staphylococcus
coagulasanegativos meticilinorresistentes,
Corynebacterium JK (multirresistente) y
Enterococcus resistente a los betalactámicos o a
aminoglucósidos.
- Es un antibiótico bactericida de espectro
reducido (solo actúa sobre bacterias
grampositivas), que se obtiene de
Streptomyces orientales.
- Teicoplanina
- Tiene una estructura similar a la vancomicina y un
perfil de actividad también similar
- Los glicopéptidos son activos además sobre
Streptococcus, corinebacterias, Bacillus spp.,
algunos actinomicetales y Clostridium spp., incluído
Clostridium difficile.
- Los glicopéptidos son activos además sobre
Streptococcus, corinebacterias, Bacillus spp.,
algunos actinomicetales y Clostridium spp., incluído
Clostridium difficile.
- Tiene una estructura similar a la vancomicina y un
perfil de actividad también similar
- Definición y
espectro de acción
- Aminoglucósidos
- Definición:
- Está definida por la presencia de dos o más
aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a
un anillo aminociclitol.
- Está definida por la presencia de dos o más
aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a
un anillo aminociclitol.
- Los aminoglucósidos
disponibles son: gentamicina,
amikacina y estreptomicina
para uso parenteral.
- Espectinomicina
- No tiene aminoazúcares, y a
pesar de ser considerada
muchas veces en el grupo, no
es un verdadero
aminoglucósido
- Son altamente polares,
policationes solubles en
agua y generalmente
estables al calor y cambios
de pH entre 5 y 8.
- Espectro de acción:
- Los aminoglucósidos generalmente
son activos frente a los estafilococos,
si bien Staphylococcus aureus y los
estafilococos coagulasa negativos
resistentes a la meticilina también lo
suelen ser a los aminoglucósidos.
- Los enterococos son
moderadamente resistentes a la
gentamicina y la estreptomicina
- Mecanismo de
acción:
- Los aminoglucósidos se unen de forma irreversible a la
subunidad 30S del ribosoma, interfiriendo la lectura
correcta del código genético con el consiguiente bloqueo de
la síntesis proteica de la bacteria.
- La incorporación de los aminoglucósidos en el interior de la
bacteria, especialmente en los cocos grampositivos, es
mayor al coadministrarse con antibióticos que inhiben la
síntesis de la pared bacteriana, como son los betalactámicos
y los glicopéptidos.
- A pesar de los avances en el conocimiento de la forma de
actuar de estos antibióticos, el mecanismo último de la
muerte de la bacteria (efecto bactericida) se desconoce, ya
que no puede explicarse por la simple inhibición de la
síntesis de las proteínas. Puede que el prolongado efecto
postantibiótico que presentan los aminoglucósidos
refuerce su capacidad bactericida.
- Los aminoglucósidos se unen de forma irreversible a la
subunidad 30S del ribosoma, interfiriendo la lectura
correcta del código genético con el consiguiente bloqueo de
la síntesis proteica de la bacteria.
- Mecanismo de
acción:
- Los aminoglucósidos generalmente
son activos frente a los estafilococos,
si bien Staphylococcus aureus y los
estafilococos coagulasa negativos
resistentes a la meticilina también lo
suelen ser a los aminoglucósidos.
- Espectro de acción:
- Son altamente polares,
policationes solubles en
agua y generalmente
estables al calor y cambios
de pH entre 5 y 8.
- No tiene aminoazúcares, y a
pesar de ser considerada
muchas veces en el grupo, no
es un verdadero
aminoglucósido
- Espectinomicina
- Definición:
- Macrólidos
- Definición:
- Los macrólidos (eritromicina, claritromicina,
azitromicina), las lincosaminas (lincomicina y
clindamicina), los cetólidos y las
estreptograminas son antibióticos que
comparten un mecanismo de acción similar
pero tienen estructura diferente.
- Los macrólidos (eritromicina, claritromicina,
azitromicina), las lincosaminas (lincomicina y
clindamicina), los cetólidos y las
estreptograminas son antibióticos que
comparten un mecanismo de acción similar
pero tienen estructura diferente.
- Se clasifican de
acuerdo al número
de carbonos
- 14 carbonos
(eritromicina y
claritromicina)
- 15 carbonos
(azitromicina)
- Mecanismo
de
acción:
- Se unen a la subunidad 50S del ARN ribosómico en
forma reversible. La unión se realiza mediante la
formación de puentes de hidrógeno entre diferentes
radicales hidroxilo del macrólido y determinadas
bases del ARNr. Esto provoca un bloqueo en las
reacciones de transpeptidación y traslocación.
- Se unen a la subunidad 50S del ARN ribosómico en
forma reversible. La unión se realiza mediante la
formación de puentes de hidrógeno entre diferentes
radicales hidroxilo del macrólido y determinadas
bases del ARNr. Esto provoca un bloqueo en las
reacciones de transpeptidación y traslocación.
- Mecanismo
de
acción:
- 16 carbonos
(espiramicina)
- 14 carbonos
(eritromicina y
claritromicina)
- Definición:
- Quinolonas
- Definición:
- Se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de
una molécula básica formada por una doble estructura
de anillo que contiene un residuo N en la posición 1.
Diferentes sustituciones, incluyendo la inclusión de
residuos de flúor, han derivado desde el ácido nalidíxico
hasta las quinolonas fluoradas. Las quinolonas son
antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo la ADN
girasa, enzima que cataliza el superenrollamiento del
ADN cromosómico, que asegura una adecuada división
celular
- Se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de
una molécula básica formada por una doble estructura
de anillo que contiene un residuo N en la posición 1.
Diferentes sustituciones, incluyendo la inclusión de
residuos de flúor, han derivado desde el ácido nalidíxico
hasta las quinolonas fluoradas. Las quinolonas son
antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo la ADN
girasa, enzima que cataliza el superenrollamiento del
ADN cromosómico, que asegura una adecuada división
celular
- Clasificación y
espectro de
actividad:
- Las quinolonas de primera generación
(ácido nalidíxico y ácido pipemídico)
tienen actividad sobre enterobacterias y
son inactivas sobre grampositivos y
anaerobios.
- Alcanzan concentraciones muy bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y solo se usan para casos de
infecciones urinarias bajas por su buena concentración
urinaria.
- Alcanzan concentraciones muy bajas en suero, su
distribución sistémica es baja y solo se usan para casos de
infecciones urinarias bajas por su buena concentración
urinaria.
- Las de segunda generación
(norfloxacina y ciprofloxacina) son
llamadas fluoradas, ya que incorporan
un átomo de flúor y presentan mucho
mayor actividad sobre gramnegativos.
La ciprofloxacina es la quinolona con
mejor actividad sobre Pseudomonas
aeruginosa.
- Tienen una moderada actividad sobre grampositivos, son
activas sobre gérmenes atípicos y no presentan actividad
sobre anaerobios. En el caso de norfloxacina, las
concentraciones en suero y tejidos son bajas, por lo que no se
usa en infecciones sistémicas, siendo una buenea opción en
el caso de infecciones urinarias no complicadas.
- Mecanismo
de acción:
- Las quinolonas interactúan con dos
sitios diferentes pero relacionados,
dentro de la célula bacteriana: la
ADN girasa y la topoisomerasa IV.
- La primera es más sensible a la acción
de las quinolonas en caso de
gérmenes gramnegativos, mientras en
grampositivos la más sensible es la
topoisomerasa IV
- Las quinolonas inhiben la síntesis de
ADN y a concentraciones altas
también la de ARN. Cuando
interacciona con la ADN girasa, la
inhibición ocurre rápidamente,
mientras que cuando interacciona con
la topoisomera IV la inhibición ocurre
más lentamente.
- Este efecto es debido a la habilidad
de las quinolonas de estabilizar los
complejos de ADN y topoisomeras II.
- Las quinolonas interactúan con dos
sitios diferentes pero relacionados,
dentro de la célula bacteriana: la
ADN girasa y la topoisomerasa IV.
- Mecanismo
de acción:
- Tienen una moderada actividad sobre grampositivos, son
activas sobre gérmenes atípicos y no presentan actividad
sobre anaerobios. En el caso de norfloxacina, las
concentraciones en suero y tejidos son bajas, por lo que no se
usa en infecciones sistémicas, siendo una buenea opción en
el caso de infecciones urinarias no complicadas.
- Las de cuarta generación
(moxifloxacina,
trovafloxacina)
- Retienen actividad sobre gramnegativos y aumentan la
actividad sobre grampositivos, especialmente S. aureus y
Enterococcus. Además agregan actividad sobre
microorganismos anaerobios.
- Retienen actividad sobre gramnegativos y aumentan la
actividad sobre grampositivos, especialmente S. aureus y
Enterococcus. Además agregan actividad sobre
microorganismos anaerobios.
- Las quinolonas de primera generación
(ácido nalidíxico y ácido pipemídico)
tienen actividad sobre enterobacterias y
son inactivas sobre grampositivos y
anaerobios.
- Definición:
- Bibliografía Yao J, Moellering R. Antibacterial Agents en Manual of Clinical
Microbiology. Patrick Murray y col. 1999. American Society for Microbiology. •
Capítulos de antimicrobianos. En: Mandel, Douglas, Bennet, editors. Principles and
Practice of Infectious diseases.—.—;WB Saunders;2000.p—. • Oliphant C, Green G.
Quinolones: a comprehensive review. American Family Physician. 2002; 65: 455- 64. •
Hooper D. Mechanisms of actino of antimicrobials: focus on fluorquinolones. Clin
Infect Dis. 2001; 32 (Suppl 1): S9-S15. • Lundstrom TS and Sobel JD. Antibiotics for
Gram positive Bacterial Infections. Infect Dis Clinics of North Amer. 2000;14:—. •
Pigrau C. Oxazolidinonas y glucopéptidos. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2003; 21:
157-65. • Mensa J, Garcia E, Vila J. Macrólidos, estólidos y estreptograminas. Enferm
Infecc Microbiol Clin. 2003; 21: 200-8
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