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Farmacodinâmica

Estudo do mecanismo de ação e dos efeitos das drogas.
1. Para um fármaco promover efeito farmacológico, ele precisa se ligar a moléculas que os reconheçam, estas são denominadas receptores. Moléculas proteícas cuja função é reconhecer seu ligante.
  1. Todos os receptores aos quais as drogas se combinam existam para atuar como receptores para substâncias endógenas
    1. Estes receptores podem desencadear uma resposta ou ser inibido.
      1. agonistas
        Subst. que ao se ligarem ao receptor promovem respostas. Eficazes (ocorre qdo tds os receptores estão ocupados)
        Agonistas integrais/ plenos - são agonistas clássicos que, quando em concentrações suficientes, provocam a resposta máxima desencadeada pelo receptor.
        Agonistas parciais - Mesmo com uma ocupação total dos receptores, produzem uma resposta menor do que os agonistas integrais. Além disso, por competirem com os agonistas integrais, desviam a curva para a direita.
        Agonista Inverso - se liga ao receptor espontaneamente ativado resultando em desativação do receptor ativado.
      2. antagonistas
        Subs. que mesmo se ligando não promovem respostas
        Existe o antagonismo entre drogas que pode ser quimico (duas subst. se ligam entre si); farmacocinetico (antagonista reduz a concentração da droga ativa (agonista) no seu sitio de ação. Pode ocorrer de varias formas, a velocidade de degrad aumentada) e o Antagonismo fisiológico. Ou funcional, é usado para indicar a interação entre dois fármacos agonistas que atuam de forma independente, mas que geram efeitos opostos
        antagonismo por bloqueio de receptor
        Competitivos
        Reversível: Afetam a potência do agonista
        antagonismo competitivo reversivel: a subs. compete com a droga e se liga de modo seletivo, para reverter tem que aumentar a dose da droga.
        O antagonista desvia a curva para a direita, mas o efeito máximo continua a ser possível. por ter uma elação linear entre a razão de dose do agonista e a concentração do antagonista. (evidencias de competição a partir de estudos de ligação (binding))
        Irreversivel: afetam a portenci e a eficacia do agonista
        antagonismo competitivo irreversível: o antagonista se liga covalente ao receptor, mesmo aumentando a dose do agonista não promove resposta.
        Nas curvas dose-resposta, mesmo aumentando a concentração do agonista, doses crescentes deste antagonista diminuem a resposta máxima. Chega-se, então, a uma concentração de antagonista na qual não existe quantidade de agonista capaz de desencadear qualquer resposta.
        Não competitivos
        Só afetam a eficacia do agonista
        Não competitivo reversível: o antagonista se liga ao farmaco, normalmente numa situação pós receptor
        a curva dose-resposta não é desviada para a direita com esse tipo de antagonista e a concentração para se atingir metade da resposta máxima (potência) MANTEM-SE A MESMA.
      3. Fatores determinantes para ocorre ligação farmaco-receptor e resposta farmacológica.
        Afinidade
        Mede a força de ligação entre droga e receptor e é determinada pelos tipos e número de ligações químicas. Reflete a tendência de um fármaco se ligar ao receptor.
        Eficacia
        Ou “efeito máximo”, é a resposta máxima produzida pelo fármaco. Depende de quantos complexos fármaco-receptor são formados e da eficiência com que o receptor ativado produz a ação celular. Ou seja, enquanto a afinidade é a tendência de um fármaco se ligar ao receptor, a eficácia é a tendência de, uma vez ligado, esse fármaco modificar a função do receptor desencadeando uma resposta. Independentemente da concentração do fármaco, atinge-se um ponto além do qual não ocorre mais nenhum incremento na resposta. Tem-se, aí, resposta ou efeito máximo.
        Potência
        Ou sensibilidade, é a medida de quanto fármaco é necessário para desencadear uma determinada resposta. Quanto menor a dose necessária para gerar tal resposta, mais potente é o fármaco. É calculada pela dose de fármaco que desencadeia 50% da resposta máxima (EC50 [effective concentration 50%] ou DE50). Em geral, os fármacos de alta potência apresentam alta afinidade pelos receptores, ocupando uma proporção significativa destes, mesmo em baixas concentrações.
  2. Receptores intracelulares: o fármaco deve entrar na célula (precisa ser lipossolúvel), os receptores são nucleares e citoplasmáticos.
  3. Receptores membrana plasmática – receptores acoplados a canais iônicos (inotrópicos), receptores acoplados a proteínas G (metabotropicos) e receptores com atividade enzimática.
2. Efeitos colaterais
3. Reações adversas
4. Interação dos fármacos com outras substancias

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