A VMAT (transportador de monoamina vesicular) é o
transportador capaz de levar a dopamina para dentro da vesícula
Alguns fármacos atuam inibindo a capacidade do neurônio de
sintetizar noradrenalina através da interrupção do VMAT.
Tb associados à prot. G, são
alvos das catecolaminas:
adrenalina (epinefrina) e
noradrenalina
(norepinefrina). Geralmente
causam resposta simpática
(luta ou fuga)
Receptores:
Excitatórios
α1
Gq; Gi:
Go
m. liso
genitourinário
Contração
m. liso
intestinal
Relaxamento
coração
♥
↑
inotropismo
(↑FC) e
excitabilidade
fígado
Glicogenólise
e
gliconeogênese
m. liso
vascular
contração
β1
Gs
Coração
♥
Annotations:
Inervado por fibras simpáticas e parassimpáticas que atuam de forma contrária de modo homeostático.
AS FIBRAS SIMPÁTICAS liberam NA que age em Beta 1 ativando a AC aumentando a força de contração e a frequência cardíaca.
AS FIBRAS PARASSIMPÁTICAS liberam ACh que age em receptores M2 reduzindo a atividadde da adenilatociclase o que causa diminuição da força de contração e da frequência cardíaca.
↑ Cronotropismo
(↑Frequência
cardíaca) e
inotropismo (↑
força de
contração)
↑ vel. de
condução
do nó AV
Céls.
justaglomerulares
renais
↑ Sec.
de
renina
β3
Gs
Tec.
adiposo
Lipólise
β2
Gs
m. esq.
Gliconeogênese
e captação de
K+
fígado
Glicólise e
gliconeogênese
m. liso
Relaxamento
Pulmão
Broncodilatação
Inibitórios
α2
Gi; Go
Céls. β do
pâncreas
↓
secreção
de
insulina
m. liso
vascular
Contração
Plaquetas
Agregação
Nervo
↓ liberação
de NE
Metabolização
neurotransmissores
SNA adrenérgicos:
Captação 1 e
2
Metab.
enzimática:
Monoamino-oxidase
(MAO)
Catecol-O-Metil
transferase
(COMT)
REVISÃO DAS AÇÕES MAIS RELEVANTES DAS CATECOLAMINAS E
AGENTES SIMPATICOMIMÉTICOS (7):
3. Uma ação exc.
cardíaca, que
aumenta a freq.
e foça de
contração.
1. Uma ação excit.
periférica sobre det.
tipos de m. liso, como
os dos vasos
sanguíneos que
irrigam a pele, o rim e
as mucosas, e sobre
células glandulares,
como as das glândulas
salivares e
sudoríparas.
2. Uma ação
inibitória periférica
sobre outros tipos
de m. liso, como os
da parece intestinal,
da árvore brônquica
e dos vasos
sanguíneos que
suprem a m.
esquelética.
4. Ações metabólicas,
como aumento da
taxa de glicogenólise
no fígado e no musc.
e lib. de ác. gr. livres
do tec. adiposo.
6. Ações sobre o
SNC, como
estimulação
resp., aumento
do estado de
vigília e ativ.
psicomotora e
red. do apetite.
5. Ações
endócrinas, como
modulação
(aumento ou
diminuição) da
secreção de
insulina, renina e
hormônios
hipofisários.
7. Ações
pré-juncionais, que
inibem ou que
facilitam a lib. de
neurotransmissores,
sendo a ação inib.
fisiologicamente
mais imp.
O nebivolol atua como bloqueador beta 1 seletivo além de ter uma função
vasodilatadora, por meio da sua atuação na via L-arginina/oxido nítrico,
resultando na liberação de oxido nitrico o que auxilia na redução da pressão
arterial.
Não seletivos
Agonista -Isoproterenol (β1 +
β2);
Agonista -
Epinefrina
(α1,α2,β1,β2,β3);
Agonista -
Norepinefrina
(α1,α2,β1,>>β2);
Antagonistas
β-bloqueadores
não-seletivos de 1ª geração
Sem ação
simpaticomimética
intrínseca
-
Propanolol;
Sotalol;
Timolol;
Nadolol;
↓Freq. cardíaca;
↓contratilidade;
↓débito cardíaco;
↓condução nos
átrios e nodo AV;
↑período
refratário, nodo
AV;
broncoconstrição;
hipoglicemia
prolongada;
↓HDL-colesteol;
↑LDL-colesterol
e
triglicerídios;
Hipopotassemia;
além de atuar no receptor B1 e B2 também irá atuar no receptor alfa 1.
O bloqueio dos receptores alfa 1 resulta em vasodilatação, enquanto o
bloqueio beta 1 impede um aumento simpático reflexo da freqüência
cardíaca; ambos os efeitos contribuem para uma redução da pressão
arterial.