OPIOIDES

Opio
1. Se obtiene del jugo de la amapola
Opioides endógenos
1. encefalinas
2. endorfinas
3. dinorfinas
Mecanismo de acción
1. Los péptidos opioides endógenos que se unen a los receptores opioides
  1. Receptores opioides: proteínas G acopladas a segundos mensajeros
    1. Mu
      1. Subtipos: m1, m2, m3
      2. Localización
        Cerebro
        corteza
        tálamo
        sustancia gris periacueductal
        Médula espinal
        sustancia gelatinosa
    2. Delta
      1. Subtipos: d1, d2, d3
      2. Localización
        Cerebro
        Amígdala
        Bulbo olfatorio
        Corteza
    3. Kappa
      1. Subtipos: k1, k2, k3
      2. Localización
        Cerebro
        Hipotálamo
        Sustancia gris periacueductal
        Sistema límbico
        Médula espinal
        Sustancia gelatinosa
  2. La unión activa la proteína G y por inhibición de la actividad de la adenilatociclasa se reduce la producción de AMPc y cierra los canales de CA++y abre los canales de K+
    1. Función inhibitoria presináptica
      1. +
        Disminución de la actividad de Adenilciclasa y GABA
        Postsináptico
    2. Hiperpolarización y disminución del potencial de acción
      1. Reducción de la liberación de neurotransmisores
        Sustancia P, Dopamina, Noradrenalina, Acetilcolina
Farmacocinética
1. Todos los opioides se absorben en el aparato gastrointestinal, se pueden administrar por todas las vías
  1. La metadona o el fentanilo se acumulan en los tejidos grasos y sufre redistribución posterior
    1. El metabolismo es fundamentalmente hepático y la excreción es renal pero puede aparecer una pequeña cantidad en bilis y heces
Acciones farmacológicas y usos terapéuticos
1. Efectos en SNC y en la cognición
  1. Euforia/Disforia
  2. Deliruim
  3. Sedación/somnolencia
  4. Alucinaciones
  5. Miosis
2. Efectos respiratorios
  1. Broncoespasmo
  2. Disnea
  3. Depresión respiratoria
  4. Rigidez torácica
3. Efectos cardiovasculares
  1. Hipotensión
  2. Bradicardia
4. Efectos gastrointestinales
  1. Estreñimiento
  2. Nausea
  3. Vómito
5. Aplicaciones terapéuticas
  1. analgésicos
    1. Reduce la percepción de dolor objetivo y de sensación subjetiva de sufrimiento
  2. antidiarreicos
  3. antirusígenos
6. Efectos adversos
  1. tolerancia y dependencia
  2. toxicidad
7. Efectos Genitourinarios
  1. Retenciones
8. Piel
  1. Rubor y prurito
Clasificación
1. Según su potencia analgésica
  1. DÉBILES
    1. Codeína
    2. Tramadol
    3. Dextropropoxifeno
    4. Nalbufina
    5. Dihidrocodeína
  2. FUERTES
    1. Morfina
    2. Oxicodona
    3. Metadona
    4. Fentanil
    5. Buprenorfina
    6. Petidina
    7. Hidromorfina
  3. Equipotencia
2. Naturales
  1. Morfina
3. Semisintéticos
  1. Buprenorfina
4. Síntéticos
  1. Fentanil
5. Agonistas
  1. Agonistas-Antagonistas
    1. Agonistas parciales
      1. Antagonistas
        Naloxona Naltrexona
      2. Buprenorfina
    2. Nalbufina
  2. Tramadol, Propoxifeno, Codeína, Metadona, Oxicodona, Fentanilo, Mepiridina

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