Opioides

Opioides

Receptores y mecanismo de acción
1. Los péptidos opioides endógenos y exógenos se unen a los receptores opioides
  1. Receptores opioides: proteínas G acopladas a segundos mensajeros
    1. Mu
      1. Subtipos: m1, m2, m3
      2. Localización
        Cerebro:corteza, tálamo y sustancia gris periacueductal
        Médula espinal: sustancia gelatinosa
      3. Efectos: analgesia supraespinal, espinal y periférica, efecto tusígeno, rigidez torácica, estreñomiento, dependencia, depresión respiratoria, bradicardia, hipotensión, miosis y euforia
    2. Delta
      1. Subtipos: d1, d2, d3
      2. Localización
        Cerebro: amigdala, bulbo olfatorio y costeza
      3. efectos: analgesia inducida por estrés, modulación de los efectos mediados por receptores Mu
    3. Kappa
      1. Subtipos: k1, k2, k3
      2. Localización
        Cerebro: hipotalamo, sistema limbico, sustancia gris periacueductal
        Médula espinal: sustancia gelatinosa
      3. Efectos: analgesia espinal, sedación, depresión respiratoria y euforia
    4. ORL1
      1. Localización
        Corteza cerebral, amigdala, hipocampo, habénula, hipotálamo y medula espinal
    5. Otros: sigma 1 y 2, epsilon, zeta, Iiota, lambda
  2. Al unirse reducen la producción de AMPc y cierra los canales de CA++y abre los canales de K+
    1. Función inhibitoria postsináptico
      1. Disminución de la actividad de Adenilciclasa y GABA
    2. Función inhibitoria presináptica
      1. Hiperpolarización y disminución del potencial de acción
        Reducción de la liberación de Sustancia P, Dopamina, Noradrenalina, Acetilcolina
Farmacocinética
1. Metabolismo hepático y excreción renal pero puede aparecer una pequeña cantidad en bilis y heces
2. La metadona o el fentanilo se acumulan en los tejidos grasos y sufre redistribución posterior
3. Absorción gastrointestinal
Acciones farmacológicas y usos terapéuticos
1. Efectos adversos
  1. En sistema nervioso: Deliruim, euforia, disforia, aluicinaciones, sedación, somnolencia, miosis
  2. Respiratorias: Broncoespasmo, disnea, depresion respiratoria y rigidez torácica
  3. Cardiovasculares: Hipotensión y bradicardia
  4. Gastrointesinales: Estreñimiento, náusea y vómito
  5. tolerancia y dependencia
  6. toxicidad
  7. Urinarias: Retenciones
  8. Piel: Rubor y prurito
2. Aplicaciones terapéuticas
  1. analgésicos
    1. Dolor moderado a severo
      1. Postquirúrgico
      2. Crónico
        oncológico
        No oncológico
  2. antidiarreicos
  3. antirusígenos
Clasificación
1. Según su potencia analgésica
  1. Débiles
    1. Tramadol, Codeína, dihidrocodeina, nalbufina, dextropropoxifeno
  2. Fuertes
    1. Morfina, oxicodona, buprenorfina, fentanil, hidromorfina, petidina, metadona
2. Según su acción
  1. Antagonistas
    1. Naloxona Naltrexona
  2. Agonistas parciales
    1. Buprenorfina
  3. Agonistas-Antagonistas
    1. Nalbufina
  4. Agonistas
    1. Tramadol, Propoxifeno, Codeína, Metadona, Oxicodona, Fentanilo, Mepiridina
3. Según origen
  1. Naturales
    1. Morfina
  2. Semisintéticos
    1. Buprenorfina
  3. Síntéticos
    1. Fentanil
Historia y origen
1. Opio
  1. Se obtiene del jugo de la amapola
2. Hipocrates 460 A:C:
  1. Descubrió sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores"
3. Paracelso
  1. Medicina milagrosa "piedra de la inmortalidad"
4. 1660 Thomas Sydenham
  1. Elaboró tintura de opio
5. 1803 Sertumer
  1. Aisla la morfina del opio
Terminnología
1. opiaceo
  1. Sustancia derivada del opio.
2. Narcótico
  1. Fármacos que inducen sueño.
3. Opioide
  1. Endógenos
    1. encefalinas
    2. endorfinas
    3. dinorfinas
  2. Exógenos

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