AINES (Anti inflamatórios Não Esteroides)

MECANISMO DE AÇÃO
1. Inibição das CICLOGENASES 1 e 2: COX1 e COX2
  1. Inibe a produção de prostraglandinas (COX1 e COX2 e a hidroperoxidase catalisam as etapas sequenciais de sintése de prostanóides) através da competição com o sítio ativo da enzima.
CLASSIFICAÇÃO QUÍMICA DOS PRINCIPAIS
1. Ácido salicílico de derivados
  1. AAS,diflunisal e benorilato
2. Ac. acetilsalicílico
  1. Salicilato de sódio, Difunisal
3. Oxicams
  1. Piroxicam, Sudoxicam, Meloxicam
4. Ác. Indol e indol acéticos
  1. Etodolac, Indometacina, Sulindac
5. Ác. hetero aril-acéticos
  1. Dicoflenaco,alclofenaco e fenclofenaco
6. Ác. arilpropiônicos
  1. Ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno
ATIVIDADES:
1. Antipiréticas
2. Analgésicas
3. Antinflamatórias
CARACTERÍSTICAS
1. Grupo heterogeneo de compostos que consite em 1 ou mais anéis aromáticos ligaos a um grupamento ácido funcional.
  1. Grupamento funcional + ácido fraco que astuam princioalmente em recidos inflamados e se ligam significativamente à albumina plasmática
2. ABSORÇÃO: Rápida em administração oral (exceto em preprações entéricas e de liberação lenta)
3. Não atravessam a barreira hematocefálica
4. METABOLIZAÇÃO: Essencialmente pelo fígado. Geralmente convertidos em metabólitos inativos
5. EXCREÇÃO: Predominantemente excretado pelo rim
EFEITOS COLATERAIS
1. CARDIOVSDCULAR: Apresenta elevado riscos de eventos cardivasculares e tromboembólicos em usuáriso crônicas da medicação
  1. Os inibidores da COX-2 aumenta o risco da trombose endotelial, retenção de água e sódio, perda de efeitos protetores da COX-2 no infarto, resultando no aumento da área acometida e remodelamento do ventrículo esquerdo.
2. RENAL
  1. Podem induzir a insuficiência renal aguda: hemodinamicamente ou por nefrite intersticial. Relacionado a redução da síntese de PGs.
3. HEPÁTICO
  1. Elevações de transaminases estão associadas ao uso de Aines .Insuficiência hepática é muito rara.
4. HEMATOLÓGICO
  1. Muito raro
5. PULMONAR
  1. broncoespasmo (em indivíduos sensíveis a aspirina) e infiltrados pulmonares com eosinofilia.
6. SISTEMA NERVOSO CENTRAL
  1. Meningite asséptica, psicose e disfunção cognitiva. Mais recorrente em idosos que fazem uso indometacina. A meningite mais recorrente em pacientes com lupos que fazem uso de ibuprofeno e naproxeno.
7. PELE
8. GASTRONINTESTINAIS: Todos apresentam tendências para apresentar esses efeitos
  1. Dispepsia, erosões gastrointestinais, Anemia ferropriva, úlceras gastrintestinais (estômago e intestino), sangramento gastrointestinal severo, perfuração aguda, obstrução gástrica.

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