OPIOIDES

Laura Palma
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OPIOIDES
  1. DEFINICIÓN
    1. Grupo de sustancias naturales y derivados que producen analgesia al unirse a los receptores endógenos opioides con el fin de potenciar sus efectos analgésicos y anestésicos
      1. AGONISTAS PUROS
        1. MORFINA
          1. FARMACOCINETICA:: Vida media 5 a 20 min - Metabolito activo morfina 6-glucoramida - Metabol smo hepático con CYP450 - Eliminación renal y 10% biliar.
            1. DOSIS: 0.03 - 0.15 mg/kg IV
              1. EFECTOS ADVERSOS: Depresión respiratoria, hipotensión, bradicardia, constipación, nauseas y vomito, liberación de histamina
                1. MECANISMO DE ACCION: Agonista de los receptores tipo μ - Alagesia y sedación
                  1. CONTRAINDICACIONES: Embarazo - asma - hipovolemia - pancreatitis - ileo paralitico - arritmias - insuficiencia hepatica
                    1. PRESENTACIONES: Ampolla de 10mg/mL - Solución inyectable al 3% en 20mL
                    2. MEPERIDINA
                      1. PRESENTACIONES: Ampolla 100mg/2mL
                        1. EFECTOS ADVERSOS: Miosis - Convulsiones - Cefalea - Mareos - Aumento de la PIC -Depresión respiratoria - Hipotensión- Bradicardia - Xerostomía - Estreñimiento - Liberación de histamina
                          1. FARMACOCINETICA: - Inicio de acción < 1 minuto IV y 3- 5 mins Epidural - Vida media 2-4 horas - Metabolismo CYP450 - Metabolito activo (Normeperidina)
                            1. CONTRAINDICACIONES:: Insuficiencia renal, Categoría B embarazo, lactancia
                              1. DOSIS: Inducción 0.3-1.5 mg/kg
                                1. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista de receptores μ - Analgesia - Sedación -Acción anestésica local
                                2. FENTANILO
                                  1. FARMACOCINETICA: Inicio de acción 20 - 30 minutos IV y 7 - 15 mins IM - Vida media 1 - 2 horas - Metabolito inactivo norfentanilo
                                    1. DOSIS: Inducción 0,5-1 mcg/kg - Mantenimiento 1 - 2 mcc/kg - Dosis altas 20 - 50 mcg/kg/dosis - Analgesia regional 25-100mcg - Anestesia analgesica 50-100mcg
                                      1. EFECTOS ADVERSOS:Depresión respiratoria - constipación - nauseas y vómito
                                        1. CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria - hipersensibilidad - Asma
                                          1. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista de receptores μ tipo 1 y 2 - Inhibe vias aferentes y nociceptivas
                                            1. PRESENTACIONES: Solución inyectable 0.05mg/2ml - 0.05mg/ml - 0.1mg/2ml
                                            2. REMIFENTANILO
                                              1. EFECTOS ADVERSOS: Depresión respiratoria - rigidez muscular -hipotensión - bradicardia - constipación - Delirium
                                                1. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista de receptores μ - Inhibe vias aferentes nociceptivas
                                                  1. DOSIS: Induccion 1 mcg/kg/min en infusión - Mantenimiento: Bolos IV 0,02 a 0,05 mcg/kg - Infusión continua IV 0.25 a 0.4 mcg/kg/min
                                                    1. FARMACOCINETICA: Inicio de acción 1 - 3 minutos IV - Vida media 8 - 10 minutos - Metabolismo por esterasas plasmáticas
                                                      1. CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria - hipersensibilidad - Asma - Embarazo
                                                        1. PRESENTACIONES: Polvo lifolizado para solución intravenosa 1mg, 2mg y 5mg
                                                        2. HIDROMORFONA
                                                          1. FARMACOCINÉTiCA: Vida media 2-3 horas - concentraciones plasmáticas se mantienen 18 - 24 horas - Metabolismo hepático - Eliminación renal
                                                            1. PRESENTACIONES: Ampolla 2mg/mL - Tabletas 5mg - Tabletas 2.5 mg - Solución oral 10mg/mL - Inyecciones 1.2 y 4mg/mL
                                                              1. MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista puro de los receptores μ - Inhiben liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón - Aumento tono muscular del estomago
                                                                1. CONTRAINDICACIONES: Asma bronquial aguda - Insuficiencia respiratoria - Ileo paralítico - Categoría C embarazo
                                                                  1. EFECTOS ADVERSOS: Miosis, cefalea, estreñimiento, ileo paralitico,, dolor abdominal, rigidez muscular,,, broncoespasmo y laringoespasmo
                                                                    1. DOSIS: 0.01 - 0.02 mg/kg IV - Infusion continua 0.5 - 1mg/kg/h - Epidural 1 - 1.5mg/kg
                                                                  2. AGONISTAS DEBILES

                                                                    Annotations:

                                                                    • m
                                                                    1. TRAMADOL
                                                                      1. FARMACOCINETICA: Inicio de acción 1 - 3 minutos IV - Vida media 8 - 10 minutos - Metabolismo por CYP450
                                                                        1. CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria - Primer trimestre embarazo - Hipertensión endocraneana -Insuficiencia renal
                                                                          1. PRESENTACIONES: Ampolla 100mg/2mL o 50mg/mL
                                                                            1. EFECTOS ADVERSOS: Cefalea - - nauseas, vomito - depresión respiratoria - Hipotensión - Dolor abdominal - Estreñimiento
                                                                              1. DOSIS: 50-100 mg/6 horas IV
                                                                                1. MECANISMO DE ACCION: Agonismo con los receptores m 6000 veves menor que la Morfina -
                                                                                2. ANTAGONISTAS
                                                                                  1. NALOXONA
                                                                                    1. DOSIS: Bolos 0.4-2mg IV máximo 10mg/día
                                                                                      1. PRESENTACIÓN: Ampolla 4mg/mL - Spray nasal 1.8mg
                                                                                        1. FARMACOCINÉTICA: Altamente liposoluble - Vida media 0-5 a 2 horas Metabolismo hepatico por glucuronoconjugación - Eliminación renal
                                                                                          1. EFECTOS ADVERSOS: Irritabilidad - Hiperrreflexia - Temblores - Arritmias - Xerostomía - Diarrea - Dolor abdominal
                                                                                            1. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad - Embarazo (atraviesa la placenta) - Lactancia - Neonatos
                                                                                              1. MECANISMO DE ACCIÓN: Antagonismo competitivo de los receptores mu- (afinidad más alta), kappa y delta, inhibiendo así los efectos tóxicos y clínicos de los opioides
                                                                                            2. CODEÍNA
                                                                                              1. DOSIS: 15-60 mg VO o IV
                                                                                                1. PRESENTACIONES: Comprimidos 30 y 50 mg - Jarabe 20mg/15mL - Solución de 10 mg/ 5 ml
                                                                                                  1. FARMACOCINÉTICA: Efecto pico 30 - 60 minutos -Vida media 4 a 6 horas - requiere del citocromo P–450 y CYP2D6 para convertirse a morfina - Eliminación renal
                                                                                                    1. EFECTOS ADVERSOS: depresión respiratoria y del SNC - calambres gastrointestinales y estreñimiento - Nauseas - Vómito
                                                                                                      1. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la codeína - Embarazo
                                                                                                      2. OXICODONA
                                                                                                        1. FARMACOCINÉTICA:: Liberación inmediata - Vida media 3-5 horas - Metabolismo: Hepático CYP3A4 y CYP2D6 - Excreción: Renal
                                                                                                          1. FARMACOCINÉTICA:: Agonismo
                                                                                                            1. DOSIS: 5-15 mg cada 4 a 6 horas
                                                                                                              1. PRESENTACIONES: Tableta 5, 15 y 30 mg - Ampolla 10 mg/ml
                                                                                                                1. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, depresión respiratoria Categoría B en embarazo
                                                                                                          2. USOS
                                                                                                            1. Premedicación anestésica- Analgesia multimodal perioperatoria - Manejo del dolor postoperatorio - Dolor crónico - Manejo oncológico
                                                                                                            2. MECANISMO DE ACCION
                                                                                                              1. Son agonistas de los receptores opioides (RO) distribuidos a nivel supraespinal, espinal y periférico. Estos RO están acoplados a proteínas G de membrana, lo que genera inhibición de la andenil-ciclasa y los canales irónicos de Ca++ y K+, afectando así la excitabilidad neuronal y produciendo un efecto anti-nociceptivo.
                                                                                                                1. RO- δ
                                                                                                                  1. EFECTOS CLINICOS: Analgesia supraespinal .
                                                                                                                  2. RO-μ
                                                                                                                    1. EFECTOS CLINICOS: Analgesia supraespinal - Depresión respiratoria - Rigidez muscular
                                                                                                                    2. RO- σ
                                                                                                                      1. EFECTOS CLINICOS: Disforia - Alucinaciones
                                                                                                                      2. RO - κ
                                                                                                                        1. EFECTOS CLINICOS: Sedación - Analgesia espinal - Efectos psicomimeticos
                                                                                                                    3. ESTRUCTURA BIOQUIMICA
                                                                                                                      1. FENANTRENOS
                                                                                                                        1. FENILPIPERIDINAS
                                                                                                                          1. MORFIANOS
                                                                                                                          Show full summary Hide full summary

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                                                                                                                          Alba M.
                                                                                                                          TOXICOLOGÍA
                                                                                                                          vuela160
                                                                                                                          Clasificación opióides:
                                                                                                                          Ana Vera
                                                                                                                          Opioides
                                                                                                                          Ale Larios
                                                                                                                          Opioides
                                                                                                                          Gladys Albiño
                                                                                                                          1_Fármacos que actúan a nivel del SNC
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                                                                                                                          Opioides
                                                                                                                          julieta reyes
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