AGONISTAS ADRENÉRGICOS

Ale-Bere García
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AGONISTAS ADRENÉRGICOS
  1. Receptores estimulados por la noradrenalina o Adrenalina
    1. Adrenorreceptores= simpaticomiméticos
    2. Síntesis de Noradrenalina
      1. Adrenorreceptores
        1. α
          1. Se dividen en 2 según su afinidad a los agonistas α y bloqueadores
            1. α1
              1. Están en membrana postsináptica de órganos efectores
                1. Mediadores de la contracción del músculo liso
                  1. Activa vía Gq
                    1. ↑Ca** por producción de IP3 y DAG, la cual es liberada al retículo endoplásmico hacia el citosol
              2. α2
                1. Están en terminaciones presinápticas y cell β pancreáticas
                  1. así como en músculo liso vascular, controlan el neuromedidador adrenérgico y la liberación de insulina
                    1. Mecanismo de retroalimentación negativa e inhibe la liberación de la NA en la neurona estimulada
                      1. La inhibición disminuye la liberación a partir de N. adrenérgica de modulación para reducir la producción del neuromediador simpático cuando la act es elevada (Autorreceptor inhibidor)
                        1. La NA liberada por N. presináptica difunde a receptores inhibiendo a la ACh (heterorreceptores inhibidores)
            2. β
              1. β1
                1. Misma afinidad Adrenalina y NA
                  1. Corazón efector -Inotrópicos (contractilidad) y -Cronotrópicos (Frecuencia)
                2. β2
                  1. ↑Afinidad por adrenalina
                    1. Vasos del músculo esquelético. Responden a efectos hormonales de la Adrenalina liberada por la Médula Suprarrenal
                  2. β3
                3. Afinidad
                  1. Catecolaminas
                    1. La afinidad por receptores β aumenta a medida que aumenta el tamaño del grupo situado sobre el Nitrógeno
                      1. Fármacos con anillo catecol con grupos -OH en posición 3 y 4, con mayor Potencia activador de β y α
                        1. Adrenalina, NA, Isoprenalina y Dopamina
                    2. No catecolamínicos
                      1. Carecen de OH o solo hay uno
                        1. Fenilefrina, Efedrina y anfetamina
                    3. ACCIÓN DIRECTA
                      1. R. α y β, con efecto similiar a la estimulación de nervios simpáticos o liberación de Adrenalina
                        1. Adrenalina
                          1. α a dosis altas y β a dosis bajas
                            1. Acciones
                              1. Cardiovascular
                                1. β1 Favorece contractilidad del miocardio (inotropismo +)
                                  1. β1 ↑ ritmo de contracción (cronotropismo +)
                                    1. ↑Gasto Cardiaco
                                      1. ↑demanda de oxígeno
                                  2. Contrae arteriolas de la piel, mucaosa y víseras α1
                                    1. Dilata los vasos Aferentes del hígado y músculo Esquelético β2
                                      1. ↑Presión Art. sistólica con descenso de diastólica
                                  3. Respiratorio
                                    1. Intensa broncodilatación por acción directa del músculo liso bronquial β2, Aliviando broncoconstricción
                                    2. Hiperglucemia
                                      1. β2 Acción hiperglucémica ↑Glucogenólisis hepática, liberación de glucagón
                                        1. ↓Liberación de insulina α2
                                      2. Lipólisis
                                        1. β inicia en tejido adiposo, que al ser estimulados activan la Adenilatociclasa y ↑[AMPc], la que hidrolisa a triacilglicerol
                                      3. Efectos adversos
                                        1. Transtornos del SNC, hemorragias, arritmias, edema pulmonar
                                      4. Noradrenalina
                                        1. Neuromediador adrenérgico, afecta a todos, pero en humano +α
                                          1. Cardiovascular
                                            1. Vasoconstricción
                                              1. ↑Resistencia periférica con intensa vasoconstricción en lechos vasculares y renal α1
                                                1. ↑Presión sistólica y diastólica
                                                  1. Causa mayor vasoconstricción que Adrenalina pues no hay compensatoria con los R. β2
                                              2. Reflejo Barorreceptor
                                                1. Estimula contractilidad cardíaca, es escasa por el ↑Presión Art. que ↑Reflejo actv vagal por estimulación de barorreceptores
                                                  1. Efecto inótropico +
                                                2. Tratamiento previo con Atropina
                                                  1. Se bloquea la transmisión de efectos vagales, estimulando y da taquicardia
                                            2. ACCIÓN INDIRECTA
                                              1. Bloquean la captación de NA o ser captados en la neurona preS. y provocar la liberación NA por vesículas de N. adrenérgica
                                              2. ACCIÓN MIXTA
                                                1. Estimulan directamente a los adrenorreceptores, liberan NA por N. Adrenérgica
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