Opiodes

David Rodrigo Vanegas
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David Rodrigo Vanegas
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Generalidades de Opiodes.

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Opiodes
  1. El opio y sus derivados desde hace mucho tiempo han sido utilizados como mejor herramienta para combatir el dolor. Existen varias clasificaciones aunque la más utilizada es la de los débiles y fuertes.
    1. Existen tres tipos de receptores opiodes y la mayoría de ellos tienen su localización a nivel de SNC: Mu, kappa y delta. Dependiendo el nivel de receptor que actúen será el efecto que se obtenga
      1. Mu: analgesia, bradicardia, sedación, depresión respiratoria, euforia y dependencia física. Tiene 3 subtipos y es responsable de muchos de los efectos adversos.
        1. Delta: analgesia débil, depresión respiratoria, bradicardia, liberación de hormona del crecimiento. Tiene 2 subtipo, se localiza preferentemente en la periferia y es el más abudante en la corteza cerebral.
          1. Kappa: analgesia débil, estimulación de circuitos gratificantes, dependencia física, aumenta diuresis de agua, liberación de ACTH. Tiene 3 subtipos, este contribuye a la analgesia espinal
            1. Localización periférica de receptores opiodes: Lyn B, T, Macrófagos, Monocitos, Articulaciones, Aparato digestivo, Pulmón, Trompas de Falopio, RIñón.
            2. Su metabolismo es hepático.
              1. La eliminación es vía renal.
              2. Efectos
                1. Analgesia: reduce la percepción del dolor y la sensación del sufrimiento y como consecuencia mejora el ánimo. Se reduce la neurotransmisión dolorosa y se inhibe la sustncia P.
                  1. Psicomiméticos: por la ausencia del dolor y la participación de sistemas de recompensa.
                    1. Efectos Respiratorios: depresión leve, reducción de la sensibilización de centros respiratorios bulbares al CO2
                      1. Efectos Cardiovasculares: se inhiben reflejos baropresores(aumenta CO2), se produce vasodilatación periférica.
                        1. Gastrointestinales: afectación en el tono, lamotilidad y las secreciones.
                          1. Genitourinarios: incrementa el tono de los esfínteres, aumentan las contracciones uretrales y reduce la diuresis, deprime el vaciamineto vesical, puede provocar retención urinaria.
                            1. OTROS: rigidez muscular, hipotermia, alteraciones neuroendocrinas, miosis, convulsiones.
                            2. Usos Terapéuticos
                              1. Analgésico: Morfina, codeína, oxicodona, beprenorfina, fentanilo, levofarnol, tramadol.
                                1. Antitusígeno: Codeína, dextrometrofano.
                                  1. Antidiarréico: Loperamida, difenoxilato, papaverina.
                                    1. Antidisneico: Morfina
                                    2. Reacciones adversas
                                      1. Náusea y vómito, estreñimiento, depresión respiratoria, prurito, somnolencia, tolerancia, dependencia psicológica.
                                      2. Antagonistas
                                        1. Naloxona
                                          1. Se une a receptores Mu, a concentraciones altas provoca bloqueo de topos los receptores opiodes. Duración corta de 30-45 min.
                                          2. Naltrexona
                                            1. Más eficaz que la Naloxona. Duración de 24 horas.
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