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AINEs: Autacoides

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AINEs enfocado en autacoides
Katia Cancino Be
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Katia Cancino Be
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AINEs: Autacoides
  1. Definición
    1. Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINEs ) son un grupo variado y químicamenteheterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo quereducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.
    2. Mecanismo de acción
      1. La acción principal de todos los AINE es la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido araquidonico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINE sería responsable de su actividad terapéutica y de los varios efectos tóxicos de este grupo de fármacos.
        1. El mecanismo de acción analgésico se debe principalmente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y esto trae como consecuencia de que no halla sensibilización de las terminaciones nociceptivas, ya que las mismas son estimuladas por las PG. La histamina y la bradicinina están también en la producción de dolor y disminución del umbral del dolor. Se ha visto que no hay una estimulación mayor del dolor cuando se utilizan los AAINES, probablemente este relacionado con algún efecto inhibitorio sobre la histamina y la bradicinina. El mecanismo antes descrito es a nivel periférico, hay algunas propuestas para explicar un posible componente analgésico a nivel central. Entre ellas están: Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral. Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad, y se modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC. Activación de las vías 5HT en el asta posterior de la médula. Las neuronas serotonin
      2. Actividad farmacológica
        1. Tienen acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria. Algunos de ellos también son eficaces antiagregantes plaquetarios. Se indican en la terapéutica del dolor de intensidad leve a moderado y para disminuir la fiebre. Ofrecen utilidad en el tratamiento de diversos trastornos musculoesqueléticos entre los que se encuentran la osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea, y para producir alivio de dolores periodontales, postoperatorios, dismenorreas, cólicos biliares y renales, traumatismos, entre otros
        2. Reacciones adversas
          1. Los efectos secundarios más frecuentes se relacionan con el sistema gastrointestinal y los riñones. Estos efectos son dependientes de la dosis administrada y, en muchos casos, lo suficientemente severos en ciertos grupos en la población, para poner en riesgo sus vidas. Se estima que entre un 10 y un 20 % de los pacientes que toman AINE presentan indigestión
          2. Fisiología
            1. Los AINE ejercen su actividad antiinflamatoria fundamentalmente a través de la inhibición de la COX-2 en el sitio de la inflamación. Pero también son capaces de inhibir la COX-1 que ejerce funciones fisiológicas de regulación en los tejidos gastrointestinales y renal, lo que genera efectos indeseables, y puede limitar su utilidad terapéutica, modificando la relación beneficio-riesgo.
            2. Relación estructura-actividad
              1. 1. Actúan ligandose a la porción SER - 530 de la COX 1 y SER - 516 de la COX 2 . 2. Toda la estructura es necesaria para su efecto farmacológico. 3. Reduciendo su acidez se disminuye la actividad antiinflamatoria. 4. OH en posición para o meta genera perdida de la actividad. 5. Substituciones en el carbono 5 genera un aumento de la actividadantiinflamatoria
              2. Katia Jared Cancino Besthoff 73 QFB
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