Hipnoanalgésicos (Analgésicos Opióides)

Amélia Ferruccio
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Farmacologia (2º Módulo) Mind Map on Hipnoanalgésicos (Analgésicos Opióides), created by Amélia Ferruccio on 01/11/2016.

Resource summary

Hipnoanalgésicos (Analgésicos Opióides)
1 Tratamento
1.1 Potentes analgésicos
1.2 Antitussígenos
1.3 Antiperistálticos intestinais
1.4 Dor

Annotations:

  • Pode ser mista (nociceptiva e neuroática). #cervicobraquialgias (dor cervical que se irradia pelo membro superior), #lombociatalgias (dor lombar que se irradia para a nádega e face posterior da coxa, podendo estender-se até o pé), # radiculopatia cervical, torácica e lombar (resultante de compressão ou irritação de um nervo que sai da coluna vertebral), #doroncológica (derivada de um câncer) e neuropatias compressivas (em razão da compressão de nervos periféricos).
1.4.1 “A dor ocorre quando uma lesão ativa as terminações nervosas livres (receptores da dor ou nociceptores), levando a informação ao SNC para iniciar uma resposta motora, minimizando prejuízos físicos"
1.4.1.1 Pode ser aguda ou crônica!
1.4.1.2 Niveis da dor
1.4.1.2.1 Nível I: dores fracas a moderadas
1.4.1.2.1.1 Paracetamol; AAS; AINES;
1.4.1.2.2 Nível II: dores moderadas a fortes
1.4.1.2.2.1 Opióides fracos: Codeína; Tramadol;
1.4.1.2.3 Nível III: dores severas
1.4.1.2.3.1 Opióides fortes: morfinas e derivados;
1.4.1.3 Neurotransmissores envolvidos na dor:
1.4.1.3.1 Substância P (neurônios)
1.4.1.3.2 Bradicinina (plasma) → Dor aguda
1.4.1.3.3 Prostaglandinas (células)
1.4.1.3.4 Leucotrienos
1.4.1.3.5 Histamina
1.4.1.3.6 Ach
1.4.1.3.7 ATP
1.4.2 Nociceptiva
1.4.2.1 Lesão tecidual contínua; SNC íntegro; Neurônios sensoriais/células que sentem dor presentes internamente e externamente; Estímulos térmicos, químicos ou mecânicos;
1.4.2.1.1 Ativação de Nociceptores

Annotations:

  •  Receptores sensoriais que enviam sinais que causam a percepção de dor em resposta a um estímulo potencial de dano.  Os nociceptores são receptores silenciosos e não captam, respondem ou sentem estímulos normais. Somente quando estimulados por uma ameaça em potencial ao organismo humano, eles desencadeiam o reflexo da dor.
1.4.2.1.1.1 Osteoartrite
1.4.2.1.1.2 Dor visceral
1.4.2.1.1.3 Dor inflamatória
1.4.2.1.1.4 Dor Traumática
1.4.2.1.1.5 Dor pós-operatória
1.4.3 Neuropática
1.4.3.1 Não há lesão tecidual ativa; dano neurológico ou de origem psicossocial (psicogênico)

Annotations:

  • Associada a doenças que afetam o Sistema Nervoso Central, ou seja, os nervos periféricos, a medula espinhal ou o cérebro.
1.4.3.1.1 Neuralgia pós-herpética

Annotations:

  • Dor nos nervos, frequentemente envolvendo a pele da face, resultado de uma ativação do vírus do Herpes.
1.4.3.1.2 Neuralgia do trigêmeo

Annotations:

  • Nervo facial que, ao apresentar distúrbio neuropático, causa episódios inesperados de dor intensa nos olhos, lábios, nariz, couro cabeludo, testa e mandíbula.
1.4.3.1.3 Dor pós-AVC
1.4.3.1.4 Lesão na medula espinhal
1.4.3.1.5 Dor em avulsão de plexos

Annotations:

  • Dor ocasionada por deslocamento de rede de nervos.
1.4.3.1.6 neuralgia pós-traumática

Annotations:

  • Dor resultante de lesão nos nervos após acidente ou trauma.
1.4.3.1.7 Neuropatia diabética

Annotations:

  • Dor causada por lesão nos nervos em virtude da glicemia elevada.
2 Mecanismos
2.1 Mec. usual de ação dos Opióides (Inibitória)

Annotations:

  • Nociceptiva
2.1.1 Abertura de canais de K+
2.1.1.1 REDUZ excitabilidade neuronal
2.1.1.1.1 AUMENTO da condutância, K+ Hiperpolarização da membrada
2.1.1.1.1.1 Cél. dispara menos potenciais de ação REDUZ liberação de transmissores
2.1.1.1.1.1.1 Aliviam a dor moderada a forte, por meio da inibição da liberação de neuromoduladores da dor nos nervos centrais e periféricos. Inibe ainda, a produção de prostaglandinas nos tecidos periféricos.
2.1.1.1.1.1.1.1 Promovem efeito analgésico e hipnótico e por isso, estas drogas são também chamadas de narcóticas. (Mas não usadas como hipnóticas!)
2.1.1.1.1.1.1.1.1 Interação medicamentosa: uso com outros depressores no SNC como: álcool, ATD (NA), anticonvulsivantes, benzodiazepínicos, barbitúricos...
2.2 Sistema de controle descendente da dor (menos predominante)
2.2.1 Via descendente, corte insular, amígdala, hipotálamo: controlar impulsos no corpo posterior

Annotations:

  • NA, Serotonina, encefalina
2.2.1.1 Área cinzenta periaquedutal do Mesencéfalo (CPA ou PAG)
2.2.1.1.1 Medula Rostroventral (RVM)
2.2.1.1.1.1 Corno dorsal da medula espinhal
2.2.1.1.1.1.1 Inibição da excitação neuronal
3 Receptores opióides

Annotations:

  • Todos acoplados a proteína G, alguns a Gi (inibitória). μ - São responsáveis pela maioria dos efeitos dos opióides. Localização: SNC, medula, intestino (SISTEMA LÍMBICO!!)
3.1 μ1

Annotations:

  • MORFINA, Codeína e HEROÍNA. Efeitos: analgesia, euforia, depressão respiratória, miose,  redução da motilidade do TGI.
3.1.1 Euforia
3.1.2 Retenção urinária
3.1.3 Bradicardia
3.1.4 Hipotermia
3.1.5 Analgesia espinhal e supra-espinhal
3.2 K ou COPR

Annotations:

  • Pentazocina, Nalorfina. Analgesia, sedação, miose; menos intenso.
3.2.1 Disforia
3.3 δ ou DOPR

Annotations:

  • Analgesia e alteração do comportamento afetivo.
3.4 μ2
3.4.1 Analgesia espinhal e supra-espinhal
3.4.2 Constiparção
3.4.3 Dependência física!
3.4.4 Depressão respiratória
3.5 Provocam abertura dos canais de K e inibem os de Cálcio na membrana;
3.5.1 Diminuem assim atividade neuronal ou aumentam quando inibem sistemas inibitórios;
3.5.1.1 Diminuem liberação de neurotransmissores;
3.6 Agonistas:
3.6.1 Morfina e Endorfina (μ),Dinorfins (K) e Encefalina (δ)
3.7 Antagonistas:
3.7.1 Naloxone e Naltrexone (todos os receptores)
4 Sistema endógeno e analgesia
4.1 OPIOPEPTINAS (OPIÓIDES ENDÓGENOS)
4.1.1 Melhoram:
4.1.1.1 Diminuição da dor;
4.1.1.2 Sist. imunológico;
4.1.1.3 Diminuição de lesão nos vasos;
4.1.1.4 Humor;
4.1.1.5 Aumentam a capacidade física e mental;
4.1.1.6 Bem-estar;
4.1.2 Encefalinas
4.1.3 Endorfinas (protótipo = b-endorfina)
4.1.4 Dinorfinas
4.1.5 ATP
5 Efeitos adversos
5.1 Náuseas e vômitos em 40% dos pacientes que usam morfina

Annotations:

  • Adm aguda da morfina β-glucamida (metabólito ativo). Prod. esse efeito por polaridade (não penetra na área posterior).Apesar de frequente o efeito é transitório (desaparecem após adm de algumas doses).
5.2 Miose (efeito patognomônico)
5.2.1 Exceção
6 Os Opióides
6.1 Substâncias, naturais ou endógenas, que produzam efeitos semelhantes aos da morfina e são bloqueados por antagonistas
6.1.1 Opiáceos (termo antigo): derivados do ópio, semelhantes a morfina
6.1.1.1 Ópio: extrato do suco da papoula (Papaver somniferum). O extraído da papoula contém morfina, codeína, papaverina e outras substâncias
6.1.1.1.1 Uso provoca: analgesia, euforia seguida de sono.
6.1.1.1.1.1 uso contínuo: hábito, dependência química, decadência física e intelectual
7 Farmacocinética
7.1
7.2
7.3
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