ANTICOAGULANTES, FIBRINOLÍTICOS E ANTIPLAQUETÁRIOS

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Farmacologia médica II Mind Map on ANTICOAGULANTES, FIBRINOLÍTICOS E ANTIPLAQUETÁRIOS, created by Fernando Reetz on 13/12/2016.
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ANTICOAGULANTES, FIBRINOLÍTICOS E ANTIPLAQUETÁRIOS
  1. ANTIPLAQUETÁRIO
    1. inibem as plaquetas
      1. AAS
        1. bloqueia a produção de TxA2 por meio da acetilação de um resíduo de serina, próximo ao local ativo da cicloxigenase 1 plaquetária (COX-1)
        2. Dipiridamol
          1. aumenta a [] de AMPc. Mediado pela inibição das fosfodieserases nucleotídeas cíclicas e ou bloqueio da captação de adenosina, que atua nos receptores A2 ao estimuar a Adenilato- ciclase plaquetária e AMPC.
          2. Ticlopidina
            1. inibidor do recpetor P2Y12.
            2. Clopidogrel
              1. inibidor irreversível dos receptores plaquetários P2Y12
              2. Prasugrel
                1. inibição induzida pela ADP
                2. Inibidores da Glicoproteína IIB/IIIA
                  1. receptor para o fibrinogênio e do fator de Von Willebrand.
                  2. ABCIXIMABE
                    1. anticorpo monoclonal humanizado, recptr alfaIIbBetA3
                    2. Tirofibana
                      1. = a epifibana
                      2. Ticagrelor
                        1. inibidor reversível do P2Y12 ativo pela via oral.
                      3. ANTICOAGULANTES
                        1. Atenuam a formação da fibrina
                          1. Mecanismo dos anticoagulantes naturais
                            1. Óxido nítrico e a prostaciclina (PGI2) sintetizados pelas células endotelias inibem a ativação plaquetária
                              1. Antitrombina inibe as enzimas de coagulação das vias intrínsecas e comuns.
                                1. inaiva as serinaproteases IIa e Xa
                              2. Proteína C e Proteína S
                                1. inativas associadas a um maior risco de formação de trombo patológico
                              3. Heparina e seus derivados
                                1. aceleram a taxa de inibição de várias proteases de coagulação pela antitrombina (principalmente Xa)
                                  1. Heparina, HBPMs e o Fondaparinux
                                    1. Fondaparinux ñ atravessam a placenta e ñ são teratogênicos
                                    2. na ausência de heparina, a antitrombina III interage lentamente com a trombina e o fator Xa.
                                      1. Qd a heparina se liga à trombina III, ocorre uma alteração conformacional que catalisa a inibição da trombina cerca de mil vezes.
                                        1. HBPMs complexam com a antitrombina III e inativam o fator Xa (incluindo o localizado nas superfícies das plaquetas), mas não se liam tão avidamente à trombina.
                                      2. Outros
                                        1. Lepirudina, Desirudina, Bivalirudina, ALFADROTRECOGINA
                                          1. Derivado recombinantes da Hirudina. Inibidores diretos da trombina.
                                            1. Forma recombinane da proteína C, inibe a coagulação por meio da inativação proteolítica dos fatores Va e VIIIa. Além disso, possui efeitos anti-inflamatórios.
                                            2. Varfarina
                                              1. antagonistas da vit. K
                                                1. Ativação dos fatores da coagulação II, VII, IX, X exige uma reação de carboxilação na presença de CO2 ,O2 e vitamina K reduzida(gama - glutamil carboxilase). A carboxilação está diretamente acoplada à oxidação da vit K a seu epóxido correspondente.
                                                  1. A vit. k, reduzida é regenerada através da vit K epóxido redutase (VKOR).
                                                    1. Inibida por doses terapêuticas de Varfarina.
                                                  2. Femprocumona e Acenocumarol
                                                    1. Etexilato de Dabigatrana
                                                      1. bloqueia de forma reversível o local da trombina.
                                                  3. rivaroxabana e apixabana
                                                    1. inibidor oral do fator Xa
                                              2. Fibrinolíticos
                                                1. degradam a fibrina
                                                  1. Estreptocinase
                                                    1. facilita a formação da plasmina.
                                                    2. Ácido aminocaproíco
                                                      1. análogo da lisina: bloqueia a interação da plasmina com fibrina.
                                                      2. Ácido tranexâmico
                                                        1. análogo da lisina.
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