ANTICOAGULANTES, FIBRINOLÍTICOS E ANTIPLAQUETÁRIOS

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Farmacologia médica II Mind Map on ANTICOAGULANTES, FIBRINOLÍTICOS E ANTIPLAQUETÁRIOS, created by Fernando Reetz on 12/13/2016.

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ANTICOAGULANTES, FIBRINOLÍTICOS E ANTIPLAQUETÁRIOS
1 ANTIPLAQUETÁRIO
1.1 inibem as plaquetas
1.2 AAS
1.2.1 bloqueia a produção de TxA2 por meio da acetilação de um resíduo de serina, próximo ao local ativo da cicloxigenase 1 plaquetária (COX-1)
1.3 Dipiridamol
1.3.1 aumenta a [] de AMPc. Mediado pela inibição das fosfodieserases nucleotídeas cíclicas e ou bloqueio da captação de adenosina, que atua nos receptores A2 ao estimuar a Adenilato- ciclase plaquetária e AMPC.
1.4 Ticlopidina
1.4.1 inibidor do recpetor P2Y12.
1.5 Clopidogrel
1.5.1 inibidor irreversível dos receptores plaquetários P2Y12
1.6 Prasugrel
1.6.1 inibição induzida pela ADP
1.7 Inibidores da Glicoproteína IIB/IIIA
1.7.1 receptor para o fibrinogênio e do fator de Von Willebrand.
1.8 ABCIXIMABE
1.8.1 anticorpo monoclonal humanizado, recptr alfaIIbBetA3
1.9 Tirofibana
1.9.1 = a epifibana
1.10 Ticagrelor
1.10.1 inibidor reversível do P2Y12 ativo pela via oral.
2 ANTICOAGULANTES
2.1 Atenuam a formação da fibrina
2.2 Mecanismo dos anticoagulantes naturais
2.2.1 Óxido nítrico e a prostaciclina (PGI2) sintetizados pelas células endotelias inibem a ativação plaquetária
2.2.1.1 Antitrombina inibe as enzimas de coagulação das vias intrínsecas e comuns.
2.2.1.1.1 inaiva as serinaproteases IIa e Xa
2.2.2 Proteína C e Proteína S
2.2.2.1 inativas associadas a um maior risco de formação de trombo patológico
2.3 Heparina e seus derivados
2.3.1 aceleram a taxa de inibição de várias proteases de coagulação pela antitrombina (principalmente Xa)
2.3.2 Heparina, HBPMs e o Fondaparinux
2.3.2.1 Fondaparinux ñ atravessam a placenta e ñ são teratogênicos
2.3.3 na ausência de heparina, a antitrombina III interage lentamente com a trombina e o fator Xa.
2.3.3.1 Qd a heparina se liga à trombina III, ocorre uma alteração conformacional que catalisa a inibição da trombina cerca de mil vezes.
2.3.3.1.1 HBPMs complexam com a antitrombina III e inativam o fator Xa (incluindo o localizado nas superfícies das plaquetas), mas não se liam tão avidamente à trombina.
2.3.4 Outros
2.3.4.1 Lepirudina, Desirudina, Bivalirudina, ALFADROTRECOGINA
2.3.4.1.1 Derivado recombinantes da Hirudina. Inibidores diretos da trombina.
2.3.4.1.2 Forma recombinane da proteína C, inibe a coagulação por meio da inativação proteolítica dos fatores Va e VIIIa. Além disso, possui efeitos anti-inflamatórios.
2.3.4.2 Varfarina
2.3.4.2.1 antagonistas da vit. K
2.3.4.2.1.1 Ativação dos fatores da coagulação II, VII, IX, X exige uma reação de carboxilação na presença de CO2 ,O2 e vitamina K reduzida(gama - glutamil carboxilase). A carboxilação está diretamente acoplada à oxidação da vit K a seu epóxido correspondente.
2.3.4.2.1.1.1 A vit. k, reduzida é regenerada através da vit K epóxido redutase (VKOR).
2.3.4.2.1.1.1.1 Inibida por doses terapêuticas de Varfarina.
2.3.4.2.1.2 Femprocumona e Acenocumarol
2.3.4.2.1.3 Etexilato de Dabigatrana
2.3.4.2.1.3.1 bloqueia de forma reversível o local da trombina.
2.3.4.3 rivaroxabana e apixabana
2.3.4.3.1 inibidor oral do fator Xa
3 Fibrinolíticos
3.1 degradam a fibrina
3.2 Estreptocinase
3.2.1 facilita a formação da plasmina.
3.3 Ácido aminocaproíco
3.3.1 análogo da lisina: bloqueia a interação da plasmina com fibrina.
3.4 Ácido tranexâmico
3.4.1 análogo da lisina.
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