Opioides

Farmacos

analgesicos opiodes

•OPIOIDE: son

todos los agonistas y antagonistas con actividad tipo morfina

•Tienen vías de administración variadas:

bucal, epidural intracraneal, intramuscular e intravenosa

•Son los ANALGÉSICOS MÁS POTENTES

•En el SNC se han

observado 5 clases principales: mu, kappa, delta, sigma y épsilon

•El receptor mu es:

responsable de la analgesia supraespinal, depresión respiratoria, euforia, miosis,

reducción de motilidad intestinal

•Receptor kappa:

responsable de la analgesia espinal, miosis y sedación

•Receptor sigma:

responsable de la euforia, alucinaciones y estimulación vasomotora y

respiratoria

Clasificación

Agonistas Totales

Agonistas Parciales

Agonistas Opioides

Morfina

*actúa en SNC y SNP, con afinidad a receptores mu, kappa y delta.

*se une poco a proteínas plasmáticas,

atraviesa BHE.

*•se metaboliza en hígado y se elimina en

orina, bilis, sudor, leche materna, saliva.

*Alivio del dolor de

moderado a intenso.

*Más comunes: nausea,

vómito somnolencia

Nalbufina

*con potencia analgésica

parecida a la morfina.

*Su actividad

analgésica se relaciona con receptores kappa, y la antagonista con receptores

mu.

*Nausea, vómito, mareo,

vértigo, boca seca, cefalea, nerviosismo, hipotensión

*Dolor moderado a intenso

Buprenofrina

*Agonista parcial de los

receptores mu y antagonista de los receptores kappa

*Con actividad

analgésica superior a la morfina

*Sus efectos analgésicos

son más prolongados

*Sedación, mareos, sudoración, cefalea,

hipotensión, náusea y vómito

Naloxona

*Con afinidad a todos los

receptores opioides.

*ANTAGONISTA

OPIÁCEO QUE REVIERTE LOS EFECTOS NARCÓTICOS EN TODOS LOS RECEPTORES

*ANTÍDOTO

EN LA INTOXICACIÓN POR OPIÁCEOS (hipotensión, depresión

respiratoria, sedación)

*•Náusea y vómito

Naltrexona

*•COADYUVANTE EN EL

TRATAMIENTO DEL ALCOHOLISMO.

*Antagoniza las sensaciones

placenteras producidas por las endorfina producidas por el alcohol