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ANFETAMINAS
Descrição
Mapa Mental sobre ANFETAMINAS, criado por Kauane Pereira em 27-10-2017.
Mapa Mental por
Kauane Pereira
, atualizado more than 1 year ago
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Criado por
Kauane Pereira
mais de 6 anos atrás
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Resumo de Recurso
ANFETAMINAS
Estrutura: beta-fenetilamina
Introdução
Oral
Parenteral
Respiratória
Absorção
Rápida pelo Trato Gastrointestinal
Maior o pH = maior absorção
Intestino: difusão simples pela solubilidade
Completa: 4-6 horas
Biotransformação
Hidroxilação do anel aromático: p-hidroxiderivados (inalterados /conjugados UDPGA)
Beta hidroxilação - cadeia lateral derivado fenilpropanolamina
DESAMINAÇÃO OXIDATIVA: cetona oxidada forma ácido carboxílico, cetona reduzida forma carbinol
Anfetaminas N-substituídas: N-desalquilação forma amina primária
ALGUNS MEDICAMENTOS DURANTE SUA BIOTRANSFORMAÇÃO TAMBÉM GERAM ANFETAMINA E METANFETAMINAS
TOXICODINÂMICA
Há similaridade estrutural entre dopamina e norepinefrina
Falsos neurotransmissores
Liberação direta de neurotransmissor das vesículas sinápticas.
Inibem recaptação dos NT
Inibem MAO (Mono Amino Oxidase)
Efeitos
Norepinefrina cerebral - estimulação locomotora induzida pela anfetamina
Dopamina - relaciona-se ao comportamento estereotipado verificado na psicose anfetamínica
Euforia e excitação
Aumentam atividade motora
Redução de sensação de fadiga
Ações
Cardiovascular
Estimulante central
anorexígena: alteram o centro da saciedade no hipotálamo = inibem o apetite
Hipertérmica
Dose
Tóxica: 30mg em acidentes / 200mg tolerada
Letais: 20mg em crianças / 200mg em adultos
Sinais e Sintomas
INTOXICAÇÃO AGUDA - Distúrbios neuropsíquicos: tremores, insônia, alucinações, tendência a suicídio/ Distúrbios cardio-vasculares: taquicardia com oscilação da pressão, hiper ou hipotensão / Distúrbios digestivos: secura da boca, anorexia, vômitos / Distúrbios respiratórios: dispneia
INTOXICAÇÃO À LONGO PRAZO: mesmos sintomas.
INTOXICAÇÃO FATAL: + convulsões e coma (hemorragias cerebrais)
Compostos Anfetamínicos
dietilpropiona (anfepramona) • femproporex • clorfentermina • fentermina • fenmetrazina
Uso Clínico
Narcolepsia : metanfetamina
Déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato (Ritalina)
Anorexígeno: Sibutramina
Efeitos Adversos
Ansiedade, irritabilidade, insônia, disforia Aumento da pressão sanguínea e velocidade cardíaca
Dose prolongada: desordem emocional semelhante a esquizofrenia
Superdose: psicose, sintomas cardiovasculares (arritmias e crises hipertensivas)
Retirada : depressão, disforia, distúrbios do sono
Distribuição
Ampla
Atravessam a barreira placentária e hemato-encefálica
Liga-se a proteínas plasmáticas
15-16%: anfetamina, metilfenidato
34%: fenfluramina
pKa: 9,94
Excreção
Renal: inalterado, conjugado ou não = 3 horas pós absorção / pico máximo de 12h-48h
Depende do pH
CONDIÇÕES NORMAIS - 16h - 15% INALTERADA
DIURESE ÁCIDA - 16h - 55% INALTERADA
DIURESE ALCALINA - 16h - 3% INALTERADA
ANOREXIA > CETOSE > ACIDIFICAÇÃO/URINA
Aumenta EXCREÇÃO URINÁRIA: Reduz TOLERÂNCIA SIMULADA
Acúmulo
Dose elevada, longo tempo
Rins: 12%
Fígado: 8%
Músculo: 2%
Baço: 6%
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