CARBAMAZEPINA

CARBAMAZEPINA

1. GRUPO FARMACOLÓGICO

   • anticonvulsivante de 1° linea

2. Indicación

   • ● Epilepsia ● Neuralgia del Trigémino o glosofaríngea ● Trastorno bipolar ● Dolor neuropático, pacientes críticamente enfermos ● Síntomas neuropsiquiátricos de demencia

3. Reacciones adversas

   • - > 10%: ● Sistema nervioso central: mareos, somnolencia, ataxia, ● Gastrointestinal: Náuseas, vómitos. - 1% a 10%: ● Cardiovascular: hipertensión, taquicardia auricular, inversión de la onda T en ECG ● Sistema nervioso central: Alteración del habla, anormalidad en el pensamiento, parestesia, espasmos, vértigo ● Dermatológico: Prurito, erupción cutánea ● Endocrino y metabólico: Hiponatremia ● Gastrointestinal: Estreñimiento, xerostomía ● Hematológico y oncológico: Anemia ● Neuromuscular y esquelético: debilidad, temblor ● Oftálmica: visión borrosa, diplopía

4. Mecanismo de acción

   • Tiene su acción antiepiléptica a nivel del SNC, al bloquear los canales de sodio dependientes de voltaje. Impide la recuperación de dicho canal en estado inactivo, lo cual disminuye la excitabilidad neuronal y las descargas repetitivas. Puede reducir la actividad del núcleo ventral del tálamo o disminuir la transmisión sináptica o la suma de la estimulación temporal que conduce a la descarga neuronal.

5. Farmacocinetica

   • Absorción
     • ● Biodisponibilidad: 85% (suspensión oral) ● Tiempo en suero pico: 4,5 h (comprimidos de liberación inmediata); 3-12 h (comprimidos de liberación prolongada); 1,5 h (suspensión oral)
   • Distribución
     • ● Proteína ligada: 75-90% ● Vd: 0,59-2 L / kg (adultos)
   • Metabolismo
     • -● Via hepática CYP3A4 ● Metabolitos: Carbamazepina 10,11-epóxido ● Enzimas inducidas: CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4
   • Eliminación
     • ● Vida media: 25-65 h (dosificación inicial); disminuye a 10-20 horas después de la autoinducción; 35-40 h (liberación prolongada) ● Excreción: Orina (72%); heces (28%)

6. Contraindicaciones

   • Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos tricíclicos). Bloqueo AV, antecedentes de depresión de médula ósea o de porfirias hepáticas. Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.

7. Presentacion y dosis

   • ➔ comprimido, liberación inmediata: 200 mg ➔ comprimido, liberación prolongada: 100 mg, 200 mg, 400 mg ➔ suspensión oral: 100 mg / 5 ml
   • ● Neuralgia del Trigémino o glosofaríngea: - Oral: Inicial: 200 mg / día y aumentar 200 mg/dia cada semana - Mantenimiento: Usualmente: 400 a 800 mg diarios en 2 dosis divididas; dosis máxima: 1.200 mg / día. ● Dolor neuropático, pacientes críticamente enfermos (uso fuera de la etiqueta): - Oral: Inicial: 50 a 100 mg dos veces al día en combinación con opiáceos IV - Mantenimiento: 100 a 200 mg cada 4 a 6 horas; dosis máxima: 1.200 mg diarios ● neuralgia post-herpetica. de 100 a 200 mg, DU/dia , (se puede subir hasta 1200 mg/dia)

8. Precauciones

   • - Ancianos. Puede aparecer anemia aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia o leucopenia. - Suspender tto. ante depresión de médula ósea, reacciones cutáneas graves, agravamiento de disfunción hepática, enf. hepática activa, exacerbación de crisis epilépticas. - Provoca fallo de anticonceptivos orales. - Suspender gradualmente el tto. - Sensibilidad cruzada con oxcarbazepina y fenitoína. - efectos psquiatricos