FARMACOCINÉTICA- BIOTRANSFORMAÇÃO

"Biotransformação, Metabolismo, Transformação metabólica ou Bioconversão" = mesmo significado.
PRINCIPAL MECANISMO PARA INTERROMPER A AÇÃO DE UM FÁRMACO
Ocorre= FÍGADO, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso
1. Acontece quando o fármaco se transforma em uma ou mais substâncias (alteração química)
  1. e fatores diversos = espécie, idade, raça, sexo e fatores genéticos)
  2. por ação de enzimas inespecíficas (indução e inibição)
As reações são de dois tipos
1. REAÇÃO DE OXIDAÇÃO/ REDUÇÃO - TIPO I
  1. eleva níveis de enzimas que facilitam a reação (exemplo, pela via mais comum: o complexo citocromo P450)
    1. PRODUZ METABÓLITOS ATIVOS (PRÓ-FÁRMACOS)
      1. OU SEJA, FORMA INATIVA SE TORNA ALVO AO PASSAR PELO FIGADO
2. REAÇÃO DE CONJUGAÇÃO/ HIDRÓLISE- TIPO II
  1. hidrolisam um fármaco ou conjugam-no a uma molécula grande e polar para inativa-lo, aumentando sua solubilidade e excreção.
  2. FATORES INTERMEDIÁRIOS REATIVOS
    1. GLUTATIONA
      1. INATIVA PRODUTOS INSTÁVEIS E POTENCIALMENTE TÓXICOS
    2. ACETOMIFEM
      1. Principio Ativo do Paracetamol
      2. Alta afinidade pela Hb
      3. Detoxificação: conjugação com glutationa nas demais espécies
      4. Perigo! FELINOS!
        São deficientes em glicuroniltransferases / CP450 gera reativo intermediário citotóxico
        Destrói afinidade com Hb

Resumo de Recurso

	Criado por Paula Ceccon mais de 9 anos atrás