FARMACOCINÉTICA

FARMACOCINÉTICA

1. ABSORÇÃO

   • TIPOS DE TRANSPORTE
     • DIFUSÃO SIMPLES
       • MAIORIA DOS FÁRMACOS
         • MOLÉCULAS LIPOSSOLÚVEIS
       • A FAVOR DO GRADIENTE DE CONCENTRAÇÃO
       • NÃO SATURADO
     • DIFUSÃO FACILITADA
       • SATURÁVEL
         • VIA PROTEÍNAS CARREADORAS JÁ EM ATIVIDADE
       • A FAVOR DO GRADIENTE DE CONCENTRAÇÃO
       • SEM GASTO DE ENERGIA
     • TRANSPORTE ATIVO
       • CONTRA GRADIENTE
         • GASTO ENERGÉTICO
       • SATURÁVEL
     • PINOCITOSE
       • FÁRMACOS DISSOLVIDOS
       • INTERAÇÃO COM CLATRINA
       • GASTO ENERGÉTICO
   • TIPOS DE CINÉTICA
     • PRIMEIRA ORDEM
       • VELOCIDADE COM QUE A DROGA SE DIFUNDE PELA MP
         • INVERSAMENTE PROPORCIONAL
           • ESPESSURA DA MP
         • PROPORCIONAL
           • CONCENTRAÇÃO
           • ÁREA DE SECÇÃO
           • PERMEABILIDADE DA MP
       • EXPLICA ABSORÇÃO POR DIFUSÃO SIMPLES DE DROGAS LIPOSSOLÚVEIS
     • ORDEM ZERO
       • INDEPENDENTE DA CONCENTRAÇÃO
         • TAXA CONSTANTE DE FUNCIONAMENTO DA PROTEÍNA CARREADORA
     • MICHAELIS- MENTEN
       • SATURAÇÃO DE TRANSPORTE EM CONCENTRAÇÕES MAIS ELEVADAS DA DROGA
         • ORDEM ZERO
       • SE ASSEMELHA A CINÉTICA DE PRIMEIRA ORDEM EM CONCENTRAÇÕES BAIXAS
   • VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
     • LOCAIS
       • CONJUNTIVAL
         • COLÍRIOS
       • PERCUTÂNEO
         • CREMES, LOÇÕES
       • INTRADÉRMICO
         • TESTES ALÉRGICOS
       • INTRATECAL
         • ESPAÇO ARACNOIDE
     • SISTÊMICAS
       • ENTERAL
         • TRATO G.I
           • METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM
       • PARENTERAL
         • INTRAVENOSO, MUSCULAR E SUBCUTÂNEO
           • IV: BIODISPONIBILIDADE DE 100%
       • INALATÓRIA
         • ALTO COEFICIENTE LIP-AGUA
       • TRANSDÉRMICA
         • FÁRMACOS ALTAMENTE LIPOSSOLÚVEIS, SOFREM ABSORÇÃO LENTA ATÉ CHEGAREM À CORRENTE SANGUÍNEA
   • FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO
     • RELACIONADOS AOS FÁRMACOS
       • FORMA FARMACÊUTICA: COMPRIMIDO É ABSORVIDO MAIS RÁPIDO QUE DRÁGEA( REVESTIMENTO GASTRO PROTETOR) E CÁPSULA( FORMA GELATINOSA, VARIAÇÃO DE TAMANHO, PROTEÇÃO GÁSTRICA)
       • ABSORÇÃO ERRÁTICA: ABSORÇÃO EM LOCAIS DISTINTOS DEVIDO A MÁ ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
       • NATUREZA QUÍMICA: ASSOCIAÇÃO A CÁTIONS GERANDO SAIS, QUE SÃO MAIS HIDROSSOLÚVEIS E MAIS FÁCEIS DE SEREM ABSORVIDOS (EX: CLORIDRATO DE SERTRALINA)
       • FORMAÇÃO DE COMPLEXO: MELHOR ABSORÇÃO DEPENDE DE ASSOCIAÇÃO DO FÁRMACO A OUTRAS ESTRUTURAS MOLECULARES: EX: VITAMINAS COMPLEXADAS A LIPIDEOS AUMENTA O GRAU DE LIPOSSOLUBILIDADE
       • SEQUESTRO IÔNICO: FÁRMACOS ALCALINOS SEQUESTRADOS NO LEITE MATERNO QUE É ÁCIDO, ANESTÉSICOS LOCAIS (BÁSICOS) EM LOCAIS INFECCIONADOS
       • RELACIONADOS AO LOCAL DE APLICAÇÃO
         • FLUXO SANGUÍNEO
         • ÁREA DE ABSORÇÃO

2. DISTRIBUIÇÃO

   • TIPOS
     • PLASMA
     • TODO FLUIDO DO CORPO
     • CONCENTRAÇÃO EM TECIDOS ESPECÍFICOS
     • PADRÕES NÃO UNIFORMES
     • VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO APARENTE
       • INVERSAMENTE PROPORCIONAL AO CLEARANCE
       • VALOR ELEVADO
         • DROGAS LIPOFÍLICAS
         • VALOR BAIXO
           • FÁRMACOS HIDROSSOLÚVEIS
           • FÁRMACOS COM ALTA LIGAÇÃO A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
       • FATORES QUE AFETAM A DISTRIBUIÇÃO
         • DIRETAMENTE PROPORCIONAL
           • TAXA DE DIFUSÃO
           • FLUXO SANGUÍNEO TECIDUAL
         • INVERSAMENTE PROPORCIONAL
           • LIGAÇÃO A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
         • AFINIDADE POR TECIDOS ESPECÍFICOS
           • TETRACICLINAS >>> OSSOS E DENTES

3. BIOTRANSFORMAÇÃO

   • PROCESSO QUE ALTERA A ESTRUTURA DO FÁRMACO POR ENZIMAS DO CORPO, E OS PRDUTOS SÃO OS METABÓLITOS DO FÁRMACO
   • TRANSFORMAÇÃO QUÍMICA QUE TENDE À FORMAÇÃO DE COMPOSTOS HIDROSSOLÚVEIS QUE SERÃO MAIS FACILMENTE EXCRETADOS
   • REAÇÕES ENZIMÁTICAS
     • FASE 1
       • OXIDAÇÃO: CITOCROMO P450>>> GENES CYP 1,2 E 3. OCORRE SATURAÇÃO. PARTICIPAÇÃO DE O2 E NADPH.
       • REDUÇÃO: FAD E NADPH
       • HIDRÓLISE: QUEBRA DE MOLÉCULAS DO FÁRMACO
     • FASE 2
       • CONJUGAÇÃO: ADIÇÃO DE GRUPOS MOLECULARES QUE TORNAM O FÁRMACO MAIS HIDROFÍLICO.. ADIÇÃO DE GLICORUNATO, GLUTATIONA, SULFATO
       • GLUCURONIDAÇÃO É A ÚNICA REAÇÃO DE CONJUGAÇÃO QUE UTILIZA ENZIMA MICROSSOMAL (UDP-GLUCORUNILTRNSFERASE)
         • SUBSTÂNCIAS QUE INDUZEM ATIVIDADE DAS ENZIMAS MICROSSOMAIS: CIGARRO, DDT
         • SUBSTÂNCIAS QUE INIBEM AÇÃO DE ENZIMAS MICROSSOMAIS: SUCO DE GRAPEFRUIT

4. EXCREÇÃO

   • VIAS
     • RENAL
       • 1. FILTRAÇÃO GLOMERULAR
         • 2. SECREÇÃO TUBULAR
           • 3. REABSORÇÃO TUBULAR
             • URINA ÁCIDA: MAIOR REABSORÇÃO DE ÁCIDOS
             • URINA ALCALINA: MENOR REABSORÇÃO DE ÁCIDOS
     • BILIAR
       • FÁRMACOS GRANDES, POLARES, ALTAMENTE IONIZADOS E CONJUGADOS
       • CIRCULAÇÃO ENTERO HEPÁTICA
         • LEVA À REABSORÇÃO
           • PROLONGAMENTO DO EFEITO FARMACOLÓGICO
     • PULMONAR
       • SUBSTÂNCIAS GASOSAS E VOLÁTEIS
     • LEITE MATERNO
       • SEQUESTRO IÔNICO
         • FÁRMACOS ALCALINOS
     • HEMODIÁLISE (ARTIFICIAL)
       • NECESSÁRIO QUE O FÁRMACO:
         • NÃO SE ACUMULE EM TECIDOS
         • POSSUA BAIXA TAXA DE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS DO PLASMA
         • SEJA ELIMINADO POR VIA RENAL