Antifúngicos

Antifúngicos

1. tratamento

   • infecções micóticas
     • sistêmicos
       • anfotericina B
         • antibiótico macrolídeo polieno
           • natural
           • Streptomyces nodosus
         • trata micose sistêmica ameaçadora da sobrevivência
         • reformulações que reduziram os efeitos adversos
         • associação com flucitosina
           • ↓tempo de esterilização do líquido cerebrospinal
         • mecanismo de ação
           • alteração fisiológica da membrana
             • formação de poros a partir da ligação com ergosterol na membrana plasmática
         • espectro antifúngico
           • fungicida
           • fungistática
           • ↑ combate
             • fungos
             • cepas
         • resistência
           • ↓ergosterol na membrana
         • farmacocinética
           • infusão IV
             • adição de desoxicolato de Na
           • insolúvel H2O
           • boa absorção e distribuição
           • excreção
             • bile, urina
         • efeitos adversos
           • febre e calafrio
             • lesão renal
               • hipotensão
                 • anemia
                   • efeito neurológico
                     • tromboflebite
       • cetoconazol
         • 1º azol ativo por VO (tratamento de micose sistêmica)
         • mecanismo de ação
           • inibe
             • C14 a-desmetilase
               • crescimento da célula fúngica
                 • síntese de esteroides suprerrenais e gonadais
         • espectro antifúngico
           • ativo contra vários fungos
             • ↓benéfico contra micoses
         • resistência
           • ↑resistência fúngica
             • ↑ pacientes com HIV
           • mecanismos
             • mutação genética (C14 a-desmetilase)
         • farmacocinética
           • administração VO
             • ác. gástrico 9complemeno)
           • absorção mucosa intestinal
             • empecilho: fármacos que
               • ↑pH gástrico
               • interferem na secreção ácida
               • inibidores da bomba de prótons
           • excreção biliar
         • efeitos adversos
           • alergias
             • náusea
               • anorexia
                 • êmese
                   • ginecomastia
                     • ↓libido
       • fluconazol
         • flucitosina
           • itraconazol
             • voriconazol
               • posaconazol
                 • equinocandinas
     • cutâneas
       • inibidores da esqualeno epoxidase
         • bloqueio da biossíntese do ergosterol
         • terbinafina
           • trata dermatofitose
           • mecanismo de ação
           • espectro antifúngico
             • contra tinea pedis, tinea corporis e tinea cruris
               • creme tópico e soluções de terbinafina 1%
             • ↑tratamento
           • primariamente fungicida
           • farmacocinética
             • administração oral e tópica
             • biotransformação 40%
             • deposito: unhas, pele, gordura
             • ↑t 1/2
             • excreção urinária
           • efeitos adversos
             • distúrbios GI
               • cefaleia
                 • urticária
                   • alteração no gosto e visão
         • naftifina
         • butenafina
       • griseofulvina
         • 6-12 meses (tratamento)
         • fungistática
         • desorganização do fuso mitótico
           • inibição da mitose dos fungos
         • ↑absorção com alimentos gordurosos
       • nistatina
         • mecanismo de ação semelhante anfotericina B
         • uso tópico
           • oral
             • (✘) parenteral
         • excreção fecal
       • imidazóis
         • uso tópico
       • toinaftato
         • distorce as hifas
         • interrompe o crescimento micelial dos fungos suscetíveis
         • pó, creme e solução a 1%
       • ciclopirox
         • desregula síntese de DNA, RNA e proteínas