DROGAS PARASIMPATICOLITICAS O ANTICOLINERGICAS.

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Mecanismo de Acción

MECANISMO DE ACCION

La atropina ejerce su acción a través de un antagonismo competitivo con la acetilcolina y otros antagonistas colinérgicos, por los receptores muscarínicos. Con dosis terapéuticas (1 mg de atropina) y aún mayores, se bloquean todos los receptores muscarínicos. Los receptores nicotínicos del ganglio autónomo y de la placa neuromuscular son

respetados con dicha dosis. La estructura no polar

de la atropina permite su paso a través de la barrera hematoencefálica, desencadenando algunas

acciones a ese nivel.

Indicaciones y Uso

La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV, produce un aumento de la frecuencia cardiaca, por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de atropina. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos, la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina, con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticolinérgica con la anticolinesterásica. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo, la hipertonicidad del intestino delgado, la hipermotilidad del colon, la hipertonicidad del músculo uterino, el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. Para el uso en pacientes obstétricas, la atropina se sabe que cruza la placenta, sin embargo, no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. La atropina es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo.

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Dosis y Administración

Vías de Administración

El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en niños 0.01 mg/kg (máximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En niños las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.

Los fármacos antimuscarínicos están contraindicados relativa o absolutamente en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho y en personas ancianas de sexo masculino por la posible existencia de hipertrofia de próstata y potencial retención urinaria. El aumento del tiempo de vaciamiento gástrico que producen los antimuscarínicos puede ser también origen de algunas contraindicaciones relativas. Finalmente, el uso conjunto de atropina y antidepresivos tricíclicos y derivados (imipramina) puede potenciar las acciones anticolinérgicas de ambos fármacos y desarrollar efectos adversos que por separado no producían. Algunos antihistamínicos y neurolépticos derivados fenotiazínicos también poseen acciones antimuscarínicas

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