GLICOPEPTÍDEOS

GLICOPEPTÍDEOS

1. Mecanismo de ação

   • A vancomicina e a teicoplanina inibem a síntese da parede celular de bactérias sensíveis, através de sua ligação de alta afinidade à extremidade terminal D-alanil-D-alanina de unidades precursoras da parede celular. Em virtude de seu grande tamanho molecular, são incapazes de penetrar na membrana externa de bactérias gram-negativas. Os glicopeptídeos são geralmente bactericidas contra cepas sensíveis, à exceção de enterococos

2. Atividade

   • A vancomicina possui atividade contra um amplo espectro de bactérias gram-positivas, como S. aureus, S. epidermidis e estreptococos. Bacillus spp., incluindo B. anthracis, espécies de Corynebacterium (difteroides), a maioria das espécies de Actinomyces e as espécies de Clostridium também são sensíveis.
   • A teicoplanina é ativa contra estafilococos sensíveis e resistentes a meticilina massa ossa
   • Também são sensíveis Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Clostridium spp., cocos gram-positivos anaeróbicos, estreptococos não viridans e viridans, S. pneumonia e enterococos

3. Resistência

   • Praticamente todas as espécies de bacilos gram-negativos e micobactérias são resistentes à vancomicina
   • Algumas cepas de estafilococos, coagulase-positivas e coagulase-negativas, bem como enterococos e outros microrganismos que são intrinsecamente resistentes a vancomicina (ex: Lactobacillus spp. e Leuconostoc spp.), são resistentes a teicoplanina.

4. Vancomicina

   • Foi introduzida para uso clínico em 1958, mas sua utilização em maior escala iniciou-se nos anos 80, com o surgimento de infecções por estafilococos resistentes à oxacilina e redução da toxicidade por purificação das preparações disponíveis.
   • Vancomicina inibe a síntese da parede celular da bactéria. É bactericida de um modo geral e bacteriostático para enterococos. Eliminação: urina (75 a 90%) como droga inalterada; bile/fezes: pequena quantidade

5. Teicoplanina

   • É amplamente utilizada na Europa para o tratamento de infecções por germes Gram-positivos. Quimicamente similar à vancomicina, mas apresenta maior lipossolubilidade que resulta em excelente penetração tecidual e meia-vida prolongada, entretanto, tem pouca penetração na barreira liquórica.
   • Teicoplanina interfere com a síntese da parede celular de bactérias Gram-positivas; é bactericida. Eliminação: urina (80%), na forma inalterada.