Lescol (fluvastatina)

Lescol (fluvastatina)

1. Farmacocinética

   • Administrada por vía oral
     • la absorción es rápida y casi completa en el estómago
       • el metabolismo hepático de primer paso reduce al 24% la biodisponibilidad después de una dosis de 10 mg
         • La semi-vida de eliminación del fármaco nativo es de 1.2 horas, siendo completamente metabolizado antes de su excreción en las heces. Sólo el 5% es eliminado por vía renal
   • Las concentraciones máximas de fluvastatina se alcanzan en menos de una hora, pero pueden retrasarse hasta 6 horas cuando se administra con la comida
   • La biodisponibilidad sistémica de la fluvastatina es mayor en las mujeres que en los hombres
   • Se une en gran extensión (98%) a las proteínas del plasma
     • No atraviesa la barrera hematoencefálica.

2. Posología

   • Administración oral
     • Adultos y Ancianos: la dosis inicial de 20 a 40 mg una vez al día , aumentando la dosis hasta 40 mg dos veces al día (o pasando a la formulación de liberación sostenida (80 mg). Los ajustes de la dosis y las determinaciones plasmáticas del colesterol se deben realizar a intervalos de 4 semanas o más. Se deben usar las dosis más bajas posibles reservando la dosis de 80 mg solo para aquellos pacientes inadecuadamente controlados con la dosis de 40 mg
     • Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia de la fluvastatina no han sido determinadas
   • Dósis recomendadas/ Especificaciones
     • Max. 80mg/dia (Adultos y ancianos)
     • Pacientes con:
       • Insuficiencia Hepática
         • No se recomienda el uso de la fluvastatina en pacientes con enfermedades hepáticas.
       • Insuficiencia Renal
         • No se requieren reajustes en la dosis en el caso de una insuficiencia ligera o moderada. Menos del 6% de la dosis de fluvastatina se excreta por vía renal. No hay información sobre el comportamiento de la fluvastatina en casos de insuficiencia renal grave.
       • Hemodiálisis intermitente
         • Se desconoce el comportamiento de la fluvastatina en la hemodiálisis

3. Farmacodinamia

   • Interfiere con la actividad de la hidroximetilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA) - enzima hepática
     • se interrumpe la vía sintética de la biosíntesis de colesterol
       • Los niveles del colesterol hepático son reducidos
       • Estimulándose la captación de las LDLs

4. Contraindicaciones / Precauciones

   • Pacientes con enfermedad hepática o en pacientes con elevaciones inexplicadas de las transaminasas, mujeres embarazadas, mujeres que estén lactando y niños menores de 18 años

5. Interacciones

   • La administración concomitante de cimetidina, ranitidina u omeprazol puede reducir hasta en un 20% el aclaramiento de la fluvastatina, con los correspondientes aumentos de los niveles plasmáticos.
   • La rifampina puede aumentar de forma significativa la eliminación de la fluvastatina, reduciendo sus niveles plasmáticos.
   • El consumo de alcohol durante el tratamiento incrementa de forma significativa el riesgo de hepatotoxicidad
   • La nefazodona puede reducir el metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa mediante la inhibición de la isoenzima hepáticas CYP 3A4
   • El hongo Monascus purpureus contiene varios compuestos que son químicamente similares a los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, por lo que se uso está desaconsejado en los tratamientos con las estatinas
   • Menos probables reacciones adversas como la miopatía o rabdomiólisis.

6. Reacciones Adversas

   • Dispepsia, diarrea, dolor abdominal y náusea/vómitos