cap 35 ISLIPIDEMIA

cap 35 ISLIPIDEMIA

1. ESTATINAS

   • ANALOGOS ESTRUCTURALES DE HMG-CoA
     • LOVASTATINA, ATORVASTATINA, FLUVASTATINA, PRAVASTATINA, SIMVASTATINA Y ROSUVASTATINA
       • DISMINUYEN CONCENTRACIONES DE LDL, EL ESTRES OXIDATIVO, INFLAMACION VASCULAR GENERANDO ESTABILIDAD EN LESIONES ATEROSCLEROTICAS
         • TX DESPUES DE LA APARICION DE UN SX CORONARIO AGUDO
   • ASPECTOS QUIMICOS Y FARMACOCINETICA
     • LOVASTATINA Y SIMVASTATINA
       • PROFARMACOS DE LACTONA INACTIVOS
         • SE HIDROLIZAN EN TUBO DIGESTIVO HASTA LA FORMA DE DERIVADOS HIDROXILO B ACTIVOS
           • PRAVASTATINA POSEE UN ANILLO DE LACTONA ACTIVO ABIERTO
     • ATORVASTATINA, FLUVASTATINA Y ROSUVASTATINA
       • CONTIENEN FLUOR, MUESTRAN ACTIVIDAD DESDE QUE SE INGIEREN
     • LA ABSORCION DE LAS DOSIS: 40 A 75%
       • FLUVASTATINA DE ABSORCION CASI COMPLETA
     • EFECTO DE PRIMER PASO EN EL HIGADO
       • SE EXCRETA POR LA BILIS, ORINA 5-20%
         • SEMIVIDA 3H
           • ATORVASTATINA 14 H, PRIVASTATINA 12 H Y ROSUVASTATINA 19 H
   • MECANISMO DE ACCION
     • HMG-CoA REDUCTASA
       • INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA HMG-COA REDUCTASA
         • SU FORMA ACTIVA SON LOS ANALOGOS ESTRUCTURALES DEL PRODUCTO INTERMEDIO
           • SINTESIS DE MEVALONATO
           • INHIBICON PARCIAL DE ESTA ENZIMA, ALTERANDO LA SINTESIS DE ISOPRENOIDES: UBIQUINONA Y EL DOLICOL CON LA PRENILACION DE PROTEINAS
           • INDUCEN INCREMENTO DE RECEPTORE LDL, AUMENTA CATABOLIA FRACCIONADA DE LDL Y LA EXTRACCION DE SUS PRECURSORES VLDL POR PARTE DEL HIGADO, DECRECIENDO CANTIDAD DE LDL: DISMINUCION DE TRIGLICERIDOS Y POCO AUMENTO DE HDL
             • DISMINUCION DE TRANSTORNOS CORONARIOS Y APOPLEJIA ATEROTROMBOTICA, EFECTOS PLEIOTROPICOS
       • PRIMERA FASE COMPROMETIDA
         • BIOSINTESIS DE ESTEROLES
   • USOS TERAPEUTICOS
     • SON UTILES SOLOS O EN COMBINACION CON: RESINAS, NIACINA O EZEITIMIBA, PARA DISMINUIR LAS CONCENTRACIONES DE LIPOPROTEINAS DE BAJA DENSIDAD, ES MEJOR NO UTILIZAR EN MUJERES CON HIPERLIPIDEMIA, GESTANTES, EN FASE DE LACTANCIA O QUE PUEDAN EMBARAZARSE; SE MITA SU USO EN NIÑOS
       • LA SINTESIS DEL COLESTEROL PREDOMINA EN LA NOCHE, EN SES LAPSO NO DEBE ADMINISTRARSE: ATORVASTATINA, ROSUVASTATINA Y PITAVASTATINA
         • ALIMENTOS INTESIFICAN SU ABSORCION EXCEPTO LA PRAVASTATINA Y PITAVASTATINA
         • LOVASTATINA DOSIS DIARIAS: 10 A 80 MG
           • PRAVASTATINA , MISMA POTENCIA Y SU DOSIS DIARIA ES DE 80 MG
           • SIMVASTATINA, DE DOBLE POTENCIA DE DOSIS: 5 A 89 MG/DIA
             • VYTORIN
             • PITAVASTATINA DOSIS: 1-4 MG/DIA
               • FLUVASTATINA MITAD DE POTENCIA QUE LOVASTATINA Y SU DOSIS: 10 A 80 MG/DIA
                 • ATORVASTATINA DOSIS: 10 A 80 MG/DIA
                   • ROSUVASTATINA EFICAZ PARA LA JIPERCOLESTEROLEMIA INTENSA DE DOSIS 5 A 40 MG/DIA
   • TOXICIDAD
     • MALESTAR GENERAL, ANOREXIA, DISMINUCIONREPENTINA DE LDL, HEPATOTOXICIDAD, MIOPATIA

2. FIBRATOS

   • GEMFIBBROZILO / FENOFIBRATO / BEZAFIBRATO
   • ASPECTOS QUIMICOS Y FARMACOCINETICA
     • GEMFIBROZILO SU ABSORCION ES EN LOS INTESTINOS
       • SE UNE A PROTEINAS PLASMATICAS
         • SE SOMETE A CIRCULACION ENTEROHEPATICA Y CRUZA CON FACILIDAD LA PLACENTA
           • SEMIVIDA PLASMATICA DE 1.5 H
             • METABOLISMO HEPATICO
               • 70% EXCRECION RENAL
                 • FENOFIBRATO
                   • ESTER ISOPROPILO, SEMIVIDA DE 20H, EXCRECION 60% ORINA; 25% EN HECES
   • MECANISMO DE ACCION
     • ACTUAN COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR TRANSCRIPCION NUCLEAR PPAR a
       • MECANISMOS DE ACCION DE TRANSCRIPCION LPL, apo A-I Y apo-ii, reducen las C-III INHIBIDORES DE LA LIPOLISIS
         • OXIDACION DE ACIDOS GRASOS EN HIGADO Y MUSCULO ESTRIADO, INTENSIFICAN LIPOLISIS DEL TRIGLICERIDOS DE LIPOPROTEINA POR VIA DE LA LPL, LA LIPOLISIS INTRACELULAR DECRECE EN TEHIDO ADIPOSO, DISMINUYENDO CONCENTRACIONES DE VLDL
   • USOS TERAPEUTICOS Y DOSIS
     • HIPERTRIGLICERIDEMIAS, PREDOMINANN VLDL Y LA DISBETALIPOPROTEINEMIA, HIPERTRIGLICERIDEMIA POR CONSUMO DE DE INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS VIRALES
       • DOSIS DE GEMFIBROZILO: 600MG 1 O 2 VECES AL DIA
       • DOSIS DE FENOFIBRATO 48 MG O 145 MG AL DIA
   • EFECTOS TOXICOS
     • ERUPCIONES, SINTOMAS GI, MIOPATIA, ARRITMIAS, HIPOPOTASEMIA, ALATAS CANTIDADES DE AMINOTRANSFERASAS O FOSFATASA ALCALINA, DISMINUYE EL NUMERO DE LEUCOCITOS O HEMATOCRITO, POTENCIAN ACCION DE WARFARINA Y ANTICOAGULANTES, RABDOMIOLISIS, DISFUNCION HEPATICA, CALCULOS VESICULARES DE COLESTEROL