Cap 34: Fármacos usados en Trastornosde la Coagulación

Cap 34: Fármacos usados en Trastornosde la Coagulación

1. Farmacología Básica de los Anticoagulantes

   • Inhibidores Indirectos de Trombina
     • Tienen un efecto antitrombótico que se ejerce por su interacción con la antitrombina
       • HEPARINA
         • Mecanismo de Acción
           • La heparina no fraccionada (heparina de alto peso molecular), se unen a la antitrombina y aumentan la inactivación del factor Xa.
             • MONTSERRAT LUNA REYES 7°C, ANGIOLOGÍA,22 DE AGOSTO DE 2021
         • Indicaciones
           • Tratamiento de enfermedad tromboembólica venosa, trombosis arterial, y prevención de trombosis en intervención quirúrgica arterial o cardiáca.
         • Contraindicaciones
           • HIT, hipersensibilidad a la droga, hemorragia activa, hemofilia, etc
         • Toxicidad
           • Hemorragia y Trombocitopenia inducida por heparina
         • Dosis
           • 0.2–0.4 unidades/mL
   • Warfarina y Anticoagulantes Cumarínicos
     • Tienen una sustancia anticoagulante formada en ensilaje de trébol en mal estado, que causó EHG
       • WARFARINA
         • Mecanismo de Acción
           • Bloquean la γ-carboxilación de varios residuos de glutamato en la protrombina y los factores VII, IX y X, así como las proteínas anticoagulantes endógenas C y S.
             • Evita que el metabolismo reductor del epóxido de vitamina K inactivo vuelva a su forma activa de hidroquinona
         • Toxicidad
           • La warfarina atraviesa la placenta con facilidad y puede causar un trastorno hemorrágico en el feto.
         • Dosis
           • El tratamiento con warfarina debe iniciarse con dosis estándar de 5–10 mg
         • Interacciones Farmacológicas
           • Las más graves son aquellas que aumentan el efecto anticoagulante y el riesgo de hemorragia.
   • Inhibidores del Factor Oral Directo Xa
     • Incluyen a rivaroxabán, apixaban, edoxaban y betrixaban, representan una nueva clase de anticoagulantes orales que no requieren monitorización
       • Farmacología
         • El rivaroxabán tiene biodisponibilidad cuando se consume con alimentos (2-4 hrs), el apixaban tiene biodisponibilidad de 50% (12 hrs) el edoxaban cuenta con 62% (1-2 hrs) y el betrixaban 34%(19-27 hrs).
       • Indicaciones y dosis
         • El rivaroxabán se usa para prevención de EVC embolico, dosis profiláctica de 10 mg, apixaban de 5 mg dos veces al dia, edoxaban 60 mg/ dia, betrixaban 160 mg dosis única.
   • Inhibidores Directos de Trombina
     • Ejercen su efecto anticoagulante uniéndose directamente al sitio activo de la trombina, inhibiendo así los efectos posteriores de ésta.
       • Indicaciones y Dosis
         • Prevención de EVC y embolia sistémica en FA 150 mg dos veces al día con creatinina superior a 30mL/min

2. Fármacos Utilizados en Trastornos Hemorrágicos

   • Vitamina K
     • Confiere una actividad biológica sobre la protrombina y los factores VII, IX y X al participar en su modificación postribosomal. El requerimiento dietético es bajo.
   • Fracciones de Plasma
     • Las deficiencias en los factores de coagulación causan hemorragias. Las fracciones de plasma concentradas y las preparaciones de proteínas recombinantes se usan en el tx de estas deficiencias (hemofilia A y B).
   • Concentrado de factor X
     • Es una preparación de factor x derivado de plasma aprobado por la FDA para el control de la hemorragia.
   • Concentrado de Proteína C
     • Es un derivado de plasma aprobada para el tratamiento de trombosis potencialmente mortal o purpura fulminante.

3. Farmacología Clínica de Medicamentos Para Prevenir La Coagulación

   • Trombosis Venosa
     • Es un trastorno hereditario que se caracterizan por una tendencia a la formación de trombos se derivan de anormalidades del sistema anticoagulante natural.
       • Prevención
         • La prevención primaria reduce la incidencia de émbolos pulmonares y la tasa de mortalidad por los mismos. La heparina y la Warfarina pueden usarse para prevenir trombosis venosa.
       • Tratamiento
         • Puede iniciarse con rivaroxabán; el tratamiento puede constar de heparina no fraccionada durante los primeros 5-7 dias con superposicion warfarina.
   • Trombosis Arterial
     • La activación de plaquetas se considera un proceso esencial para trombosis arterial.
       • Tratamiento
         • Fármacos inhibidores de plaquetas, como el AAS y el copridogrel o la ticoplidina, está indicado en pacientes con TIA y EVC o angina inestable e infarto agudo al miocardio

4. Farmacología Básica de los Antiplaquetarios

   • Ácido Acetilsalicílico
     • El tromboxano A2 es un producto de araquinodato que causa que las plaquetas cambien de forma, liberen sus gránulos y se agreguen, este fármaco interviene en esta vía.
   • Tienopiridinas: La ticoplidina, clopidogrel y Prasugrel.
     • Reducen la agregación plaquetaria al inhibir la via ADP de las plaquetas; estos medicamentos bloquean irreversiblemente el receptor ADP P2Y en las plaquetas
       • Ticloplidina
         • Indicaciones y Dosis
           • Está aprobada para la prevención de EVC en pacientes con antecedentes de TIA, dosis de 250 mg dos veces al día.
       • Clopidogrel
         • Indicaciones y Dosis
           • La dosis de mantenimiento es de 75 mg/d su duración antiplaquetaria es de 7-10 días,
       • Prasugrel
         • Indicaciones y Dosis
           • Aprobado para pacientes con SICA, se administra por vía oral como dosis de carga de 60 mg y luego 10 mg/d
   • Bloque de receptores de plaqueta glucoproteína IIB/IIIA
     • El receptor de plaquetas GP IIb/IIa funciona como receptor para fibrinógeno y vitronectina, también para fibronectina y VWF.

5. Farmacología Básica de los Fibrinolíticos

   • Se encargan de alizar rápidamente los trombos catalizando la formación de la serina proteasa plasmina a partir de su precursor zimógeno, plasminógeno
     • ESTREPTOCINA
       • Es una proteína sintetizada por estreptococos que se combina con el proactivador de plasminógeno este complejo cataliza la conversión de plasminógeno inactivo a plasmina activa.
       • Indicaciones
         • La administración de estos fármacos está indicada en casos de embolia pulmonar con inestabilidad hemodinamica, TVP, etc.
       • Dosis
         • Se administra por infusión intravenosa de una dosis de carga de 250 000 unidades, seguida de 100 000 unidades/h durante 24-72 hrs.

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