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Beta lactamicos
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- 1O que sãoSão uma classe de ATB que possuem um anel beta lactamico = amida cíclica, compartilhando o mesmo mecanismo de ação e são bactericidas. Surgem na década de 40 com Fleming. Inibem a última parte da montagem da parede celular (formação das ligações cruzadas entre os peptideosglicanos). Em baixas concentrações podem ser bacteriostaticos
- 2Mecanismos de resistênciaTransformação > transferência de gene de uma bactéria para outra (por ex em casos de resistência) = se houver afinidade conseguirá entrar na bactéria. Um exemplo de resistência é a BPBs alteradas > conseguem ligar a parede celular porém se tornam resistentes as penicilinas.
2ª = Formação de enzima que inativa ou modifica o fármaco antes de atingir a bactéria = recebem plasmidio por conjugação entre bactérias (formação de canal entre ambas passando uma cópia de plasmidio para a receptora) > forma enzimas inativadoras = beta lactamase (em gram negativas produzem constitutivamente, mesmo sem a presença do ATB. - 3Parte doisPode ocorrer ainda : Aumento da espessura da parede celular
• Fechamento do canal porina/ bomba
de efluxo - 4FarmacocineticaA absorção no trato gastrointestinal é variável, em que algumas drogas não são bem absorvidas oralmente. exemplo: oxacilina. Já outras têm ótima absorção oral: amoxicilina. Quando há distribuição, alcançam nível terapêutico na maioria dos tecidos, mas não penetram na célula, logo não funcionam em organismos intracelulares. Possuem menor concentração em: SNC, fluido intraocular e próstata. A maioria tem excreção renal e costumam ter tempo de meia vida curta .
- 5Tipos de penicilinasTemos as naturais
Penicilina G e penicilina V
E temos as semissinteticas
Aminopenicilinas, Isoxazolilpenicilinas, Ureidopenicilinas e Carboxipenicilinas (destaque para as duas primeiras) - 6Penicilinas GTemos tres tipos principais:
* Cristalina > via IV com eliminação rápida, por isso sua dose deve ser alta: 12 a 24 milhões de UI/dia. Será indicada em casos graves e no SNC, em que se necessita de altas concentrações no sangue, como na meningite, infecções puerperais (associa com amino glicosídeo) e endocardite por exemplo.
*Procaina > via IM, pouco utilizada, mas tem depósito maior por retardar a absorção no músculo, diminuindo a dose: 600UI, porém é pouco utilizada na prática - 7Parte doisTemos tbm a benzatina = IM e tbm circula mais tempo no corpo e pode haver depósito. Usar 1,2 milhão UI. Será muito utilizada na sífilis, porém não indicada em erisipela pois fere o princípio da concentração no tecido, pois não penetra bem no tecido linfático.
- 8Indicações - espectroVai ter boa cobertura para Gram positivos (S pneumoniae , pyogenes, agalactiae e viridans), anaeróbios (clostridium spp, fusobacterium, Peptostreptococcus sp - exceto B fragilis), gram negativos (nisseria meningites e Listeria monocytogenes), eepiroquetas (treponema pallidum e Leptospira interrogans - benzatina se não houver acometimento central).
- 9Indicações clinicasinfecções estreptococicas > amigdalites, infecções puerperais, dentárias, erisipela e endocardites subagudas. Tbm pode ser indicada para leptospirose, sífilis e Actinomicoses (exceto Nocardia). Elas são risco B para grávidas e necessita de ajuste em casos de insuficiência renal.
Posologia
G cristalina > 6 a 24milhoes de UI divididos em 4/4h
G Benzatina > 1,2 milhão
G procaina > 400 mil UI de 12/12h - 10AminopenicilinasSurgem na década de 60 com objetivo de aumentar a cobertura de Gram negativas, (primeira a chegar em bacilos gram - e enterococos pois adentram nas porinas dessas bactérias) porém não são resistentes a beta lactamase. As principais representantes são a ampicilina e amoxicilina. Muitas vezes são utilizadas juntamente a inibidor de beta lactamase. Possuem boa absorção oral, principalmente amoxicilina e excreção predominante renal (pouco hepática).
- 11Indicação - espectro de açãoGram + = S pyogenes, pneumoniae e viridans; Gram - = E. Coli, H influenzae não produtor de beta lactamase, proteus, shigella, salmonella > nas negativas há mais risco e mecanismos de resistência, então utilizaremos principalmente a ampicilina associada a a inibidor da beta lactamase. Tbm cobre enterococos > E. faecium e E. Faecalis; além da listeria.
- 12Indicação clínicaSerá principalmente para infecções esterococicas: intra abdominais > enterococos e Salmonelose/Shigelose (sempre assoviar s inibidor de b lactamase); infecções respiratórias altas (amigdalites, sinusites, otites); PAC (pneumonia adquirida na comunidade), endocardite, meningite (meningococo e listeria). Amoxicilina tbm pode ser usada no H Pylori
- 13IsoxazolilpenicilinasSão semissinteticas e tem como principal representante a oxacilina. Elas são indicadas em casos de MSSA > Stafilococos sensíveis a meticilina/oxacilina, uma vez que são resistentes a penicilinase, um tipo de beta lactamase. Tem baixa absorção no tubo digestivo, sendo utilizada na via parenteral e tem tempo de meia vida curta = 4-6h. Tem excreção renal e pode haver ligação proteica considerável o que prejudica a atividade.
- 14IndicaçõesSerá indicada para pacientes com confirmação de MSSA, alguns casos comuns incluem: celulite, furuncolose, endocardite, osteomielite e PAC. Droga de escolha para cepas sensíveis de estafilococos, independente da gravidade da doença!!!! Sem necessidade de ajuste de dose em insuf renal ou hepática, com dose de segurança de 100-200 mg/kg/dia 4/4h. Risco B para gestante, ou seja, sem evidência de risco.
- 15Inibidores das beta lactamasesAs beta lactamases são enzimas que impedem a ligação das penicilinas as PBPs, impedindo a ação dos beta lactamicos. Elas podem ser plasmidiais (a maioria, como H influenzae e M catharralis) ou cromossômicas ( B. fragilis, P. aeruginosa,
enterobactérias, MRSA). Os inibidores fazem ligações irreversível às enzimas, especialmente as plasmidios, permitindo a ação dos beta lactamicos. Assim melhoram muito a ação contra anaeróbios e restauram a ação contra estafilococos Oxa-Sensíveis. Obs enterococos são anaeróbios facultativos e gram + e enterobacteria = gram - e eh bacilo. - 16IndicaçõesOs principais representante são: clavulanato, sulbactam e Tazobactam. Indicações: infecções mistas adquiridas na comunidade, pé diabético, peritonite, pneumonia aspirativa, infecções necrotizantes em partes moles e otites e sinusites de repetição.
- 17Associações comuns dos inibidores com beta lactamicos e sua dosagem de segurançaLembrar que ajuste em insuficiência renal deve ser realizada.
Amoxicilina/clavulanato -1,5g amoxicilina/dia (8/8h) = VO
Ampicilina/Sulbactam - 2,0-6,0 g/dia de Ampi + 1 a 3g/dia de sulbactam (6/6h) =EV e hospitalar
Piperacilina/Tazobactam - 12g/dia piperacilina + 1,5g/dia de tazobactam (8/8h) =EV e hospitalar - 18Reações adversas das penicilinasPrurido, sinais de insuficiência renal aguda, hipersensibilidade na pele…
- 19CefalosporinasPossuem maior espectro que as penicilinas, tbm sendo bactericidas e bem tolerados, com baixa toxicidade e seguros. São risco B em gestantes e há risco de hipersensibilidade cruzada com as penicilinas, ou seja, pacientes que possuem alergia a penicilina podem ter tbm a cefalosporina em 7 a 10% dos casos, porém não se enquadra como contraindicação, só se fosse choque anafilatico
- 20Gerações• 1ª - cefalotina/cefazolina/
cefalexina/ cefadroxil
• 2ª - cefoxitina/ cefuroxima/
cefaclor
• 3ª - ceftriaxona/ cefotaxima/
ceftazidima/ cefixima
• 4ª - cefepima
• 5ª - ceftarolina - 21Farmacodinamica e FarmacocineticaUso parenteral, com ampla distribuição pelos tecidos e líquidos corporais, com excreção renal na maioria dos casos, com exceção da ceftriaxona (o que a deixa ainda mais segura). Os de primeira geração atravessa a barreira placentária, a BHE porém com pouca penetração no SNC e no humor vítreo. Já a terceira geração consegue altas concentrações no SNC, a ex da ceftriaxona > indicada para meningite
- 22Efeitos adversosDor no local da injeção quando IM, flebites, reações de hipersensibilidade: rash cutâneo, febre, eosinofilia e prurido; neutropenia, super infecções, aumento discreto de transaminases, náuseas, vômitos, dor abdominal e diarreia em uso oral além de lama biliar (inflamação da VB) no caso da ceftriaxona. Além disso alguns cuidados devem ser tomados para prescrição de cefalosprinas, como saber o sítio da infecção, entender se o ambiente será hospitalar ou se eh ambulatorial, infecção bacteriana e qual o provável agente, custos, comorbidades como IR e efeitos adversos
- 231ª geraçãoEla será melhor para Gram positivos, principalmente Stafilococcus sp e Streptococcus sp sensíveis, porém com ação limitada contra Gram negativos: Klebsiella pneumoniae, E. coli e P. mirabilis. Obs não agem contra H. influenzae ou microrganismos intracelulares. Os principais são: de uso parenteral = cefalotina IV (30min de meia vida) e cefazolina IV e IM (1,5h); e uso oral = cefalexina (alimentos retardam um pouco sua absorção) e cefadroxil. Tbm são utilizadas como antibioticoprofilaxia para cirurgias
- 242ª geraçãoJá tem ação maior para Gram - = além daqueles três do anterior adiciona os anaeróbios. Tbm funciona bem para os Staphylococcus sp e Streptococcus sp sensíveis, além de atuarem (apenas cefuroxima) contra H influenzae, Moraxella catarrharis e N. gonorrhoeae. Tbm são utilizados como antibioticoprofilaxia em cirurgias. Os principais são: uso parenteral = cefoxitina IV (grande indutora de beta lactamase, não usar fora do hospital para não induzir resistência), cefuroxima IV e IM; e uso oral = caras e pouco utilizadas = cefaclorm cefuroxima axetil e cefprozila = todas de 12/12h. Obs ação equilibrada = pega Gram + e -.
- 253ª geraçãoPossuem maior eficácia para Gram -, porém não agem contra anaeróbios nem enterococos. Continuam sensíveis a Staphylococcus sp e Streptococcus sp sensíveis, além de T pallidum e gonococo. As principais são: uso parenteral = Cefotaxima IV, CEFTRIAXONA IM E IV (8h de meia vida) e CEFTAZIDIMA IV (adiciona ação contra pseudomonas, bacilos gram - , não coberto pela ceftriaxona porém tem risco de criar resistência; uso oral = cefixima, cefetamet e cefpodoxima = pouco utilizados.
- 264ª e 5ª geraçãoNa quarta geração temos a cefepima IV com Boa cobertura para Gram + e - com ação anti pseudomonas, ou seja amplo espectro, por isso é mais utilizada como terapia de resgate. Já na quinta geração temos a CEFTAROLINA IV ou ceftobiprole IV= tratamento de escolha para MRSA (stafilococos resistente à metilciclina), tbm tem boa cobertura para gram negativos e não cobre pseudomonas. Indicações clássicas = pneumonia complicada, infecções de pele e partes moles complicadas
- 27—Na celulite pensamos em estafilococo áureos = coco gram + , que costuma ter resistencua a penicilina, logo devemos lembrar disso na conduta terapêutica. Se não há sinais de choque = fazer via oral cefalexina ou amoxilina com clavulanato. Não fazer cristalina pois não se sabe se tem S áureos. Se sepse interna e faz cefalotina. Escolhemos cefas de primeira geração que possuem boa cobertura para Gram + ou ainda associamos uma penicilina a clavulanato justamente por se tratar de uma classe com resistência
- 28—Vamos pedir urocultura e sumário de urina e desconfiamos de escherichia coli = bacilo gram -. Vamos fazer: Cefa de segunda geração sem internar, amoxicilina clavulanato. Se internar: penicilina com sulbactam, ceftriaxona, Piperacilina/Tazobactam. Observe que a escolha foram cefa de segunda ou terceira geração que possuem uma cobertura considerável a Gram negativo ou penicilinas associadas a inibidores de beta lactamase, uma vez que bactérias gram negativas produzem mais fatores de resistência, como a beta lactamase. Aqui a suspeita diagnóstica é a pielonefrite
- 29O que fazer quando houver dúvida entre celulite e erisipelaSe não houver certeza entre erisipela e celulite, iniciar tratamento que cubra ambas bactérias > risco de evoluir para bacteremia (sepse), então o tratamento deve ser imediato. Uma opção eh administrar amoxicilina com clavulanato. Isso porque a erisipela é causada por Streptococos e é mais superficial, enquanto a celulite é mais profunda e é causada pelo stafilococo > resistência a penicilina. Por isso na dúvida associar ao clavulanato. Outro diagnóstico diferencial não infeccioso è a TVP
- 30GengiviteGengivite > principalmente por anaeróbios da microbiota bucal. Costuma ter mal cheiro, comum dessas bactérias. Aqui tbm vamos usar penicilina natural, como a benzatacil, por ser boa para Gram positivos (menos stafilos) e anaeróbios.
- 31PneumoniaPneumonia > Streptococos pneumoniae é o principal agente. Um exemplo de anti microbiano é a amoxicilina, porém não pode dar só ela por ter um potencial grande de gravidade. Um exemplo de associação é com macrolideo. Tbm pode se associar a beta lactamico em pneumonia aspirativa e cefa de quinta nas complicadas.
- 32—Sífilis > pode não ter lesão genital e até que se prove o contrário é sífilis. Benzil penicilina = benzatacil.
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- Beschreibung
- 2º ano Infectologia Karteikarten am Beta lactamicos , erstellt von Ana Borges am 10/03/2026.
- Erstellt von
- Ana Borges
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