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LIDOCAÍNA

Estructura Química

Vía de administración

Mecanismo de acción

Consta de 4 subunidades:

1.- Es el núcleo aromático, formado por un anillo bencénico que le da liposolubilidad a la molécula.

2.-Está conformada por la unión éster-amida que determina el tipo de metabolismo del fármaco, ya sea por aminoésteres o aminoamidas.

3.- Consta de la cadena hidrocarbonada que también influye en la liposolubilidad, en la duración de acción y en la toxicidad.

4.-Es el grupo amina y le confiere la hidrosolubilidad y unión a proteínas plasmática.

Puede inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio.

lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización.

suprime el automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular.

produce sus efectos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio.

Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica.

Administración intravenosa, intramuscular, intraósea y endotraqueal.

Anestesia tópica de la piel, las membranas mucosas, para la intubación laringoscópica, broncoscópica y endotraqueal.

Vía de eliminación

A través del metabolismo, principalmente por desalquilación a MEGX, que es mediada por CYP1A2 y CYP3A4. MEGX es metabolizada a 2,6-dimetilanilina y GX.

Se convierte después, mediante CYP2A6, en 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina, que es el metabolito principal en la orina (80%) y se excreta en forma de conjugado.

Efectos adversos

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos,y disfagia.

Síntomas neurológicos transitorios: somnolencia, mareos, vértigo, disartria, tinnitus, temblor, sensación de hormigueo y parestesia (piel), visión borrosa.

Trastornos cardíacos: Bradicardia, bloqueo auriculoventricular hasta paro cardiaco, taquicardia ventricular e hipertensión.

Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad, urticaria, edema, broncoespasmo, dificultad respiratoria, en casos graves choque anafiláctico.

Efectos secundarios

Neurológicos:mareo, náuseas, somnolencia, alteraciones del lenguaje, entumecimiento peribucal,contracción espasmódica de los músculos, confusión y vértigo.

Las toxicidades graves que ocurren con niveles plasmáticos mayores de 9 mg/L incluyen psicosis, ataques, y depresión respiratoria.