Farmacocinética

Farmacocinética

1. Fase I

   • Absorção
     • Definição
       • Transferência de um fármaco do local de administração até a corrente sanguínea
     • Passa por fase biofarmacêutica etapa em que a forma farmacêutica é desmanchada e libera o fármaco
     • Atravessa barrareiras
       • Principal
         • Membrana Celular
           • Características
             • Bicamada lipídica, Fosfolipídeos, Proteínas de membrana
           • Transporte
             • Ativo e Passivo
     • Características que interferem
       • Peso molecular
       • Ionização
       • Coeficiente de partição óleo-água
     • Fármacos EV não sofrem absorção

2. DEFINIÇÃO

   • Caminho percorrido do fármaco no organismo animal

3. Fase II

   • Distribuição
     • Definição
       • Transporte do fármaco para seu sítio de ação
     • Transporte livre ou conjugado
       • Livre
         • Forma ativa ação terapêutica
       • Conjugado
         • Albumina ou alfa-1-gliproteína. Sem ação terapêutica
           • Características: menor distribuição, menor metabolismo, maior tempo de ação
         • Classe I
         • Classe II
       • Depende de:
         • [ ] proteínas
         • Afinidade pelas proteínas
         • Lipossolubilidade
         • [ ] fármaco livre

4. Fase III

   • Definição: mecanismos enzimáticos complexos com objetivo de inativar e eliminar substâncias estranhas
   • Função: inativar substâncias e tornar hidrofóbico
   • Principal orgão
     • Fígado
   • Fases
     • I
       • Anabólicas não enzimáticas conjugação
         • Reações
           • Hidrolise, oxidação, conjugação e redução
     • II
       • Catabólicas enzimáticas REL hepatócitos
         • Reações
         • Principais enzimas: CYP 450
   • Metabolização
     • Outras ações
       • Potencialização
       • Ativação
         • Pró-fármacos administrados inativos e que usam o efeito de primeira passagem para serem ativados
         • Pode formar: compostos reativos tóxicos

5. Fase IV

   • Excreção
     • Fármacos lipossoluveis
       • Bile, fezes
     • Definição: cinética de eliminação das drogas
     • Mecanismos
       • Filtração glomerular
       • Secreção Tubular
       • Reabsorção tubular
     • Importante: pH da urina Ionização de fármacos e excreção mais fácil